靶化联合,优化实践,NSCLC一线治疗喜迎“EGFR-TKI+”新时代

既往研究提示,EGFR-TKI联合化疗具有协同作用机制,可上调肿瘤细胞的EGFR蛋白表达,调强信号传导,从而提高EGFR-TKI的靶向性和敏感性[1]。另有研究提示,EGFR蛋白高表达的肿瘤细胞对化疗相对敏感,而肿瘤对化疗的耐药主要与生长信号下调有关,EGFR-TKI能有效抑制化疗介导的DNA损伤修复,并维持化疗药物在细胞内的浓度,最终促进并...

MET抑制剂的分类和抑癌作用机制

其作用机制是通过靶向c-MET受体激酶结构域的ATP结合口袋,抑制细胞内酪氨酸激酶的磷酸化,从而阻断HGF/c-MET信号通路中的信号传导发挥作用。根据药物的结构特征及结合方式,MET激酶抑制剂分为三种类型:Ⅰ型抑制剂:ATP竞争性抑制剂。该类抑制剂与ATP结合口袋作用,此时蛋白处于激活构象,即DFG-in构象,在这种结合方式中,...

...工业大学王振宇教授等:食源性蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂的功能...

IR与胰岛素结合后使IR催化结构域发生自磷酸化,引起IRS1和IRS2的多个酪氨酸残基磷酸化,进而激活磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)和蛋白激酶B(PKB)/Akt通路,随后葡萄糖转运蛋白4(GLUT4)转移至细胞表面,促进细胞的葡萄糖摄取。被激活的Akt还通过抑制糖原合成酶激酶3(GSK3)的活性来刺激糖原合成。PTP1B使磷酸化的IR和IRS1去...

秦文星教授:乳腺癌ADC药物耐药与机制研究进展

双重HER2阻断比单药治疗更有效,酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)可结合HER的胞内结构域。TKI和ADC联合可改善受体内化,增加ADC有效载荷的摄取,克服与HER2表达减少相关的耐药性。在一项剂量递增研究中,T-DM1基础上联合奈拉替尼显示出初步临床疗效,19例可评价患者中有12例(63%)达到客观缓解。此外前文提到p95HER2高表达会导致对...

【Nature Reviews】II 型自身免疫疾病的发病机制及临床研发现状

Masitinib是一种口服酪氨酸激酶抑制剂,针对肥大细胞活性和血小板衍生生长因子受体(PDGFR)信号传导,在III期试验中降低了严重哮喘患者的哮喘恶化风险,且安全性可接受。4.5其他II型靶向治疗几种新方法旨在中断2型炎症性疾病中的神经源性炎症轴。Nemolizumab是一种针对IL-31RA的单克隆抗体,目前正在开发...

...大学梁廷波/章琦团队发现:促进胰腺癌免疫抑制和肿瘤生长的机制

临床前模型表明,ICB与TAM靶向药物(如集落刺激因子1(CSF-1)/CSF-1受体(CSF-1R)抑制剂、布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂和CD40激动剂抗体)的组合改变了TAM的表型并增加了癌症中CD8T细胞的活性(www.e993.com)2024年11月22日。据报道,TAM的M1和M2极化亚群在血管生成中起着不同的作用,如免疫抑制、肿瘤生长和转移。然而,...

药师说药丨抗血管生成药物:扼杀肿瘤的血液供应

另外还有小分子酪氨酸激酶抑制剂,如索拉非尼和舒尼替尼,它们的作用机制涉及多种受体激酶的抑制[8]。这类药物的应用领域覆盖了结直肠癌、肾细胞癌、非小细胞肺癌等多种肿瘤类型,显示了抗血管生成治疗在现代肿瘤治疗中的重要地位。2抗血管生成药物在不同类型肿瘤中的效果分析尽管抗血管生成药物在临床上取得了...

1+1>2,一文读懂ADC药物|肿瘤_新浪财经_新浪网

作用机制:ADC和内分泌治疗药物均可诱导细胞效应,共同阻碍肿瘤细胞存活和增殖。4.ADC联合分子靶向癌症治疗靶向治疗,包括单克隆抗体、酪氨酸激酶抑制剂(TKI)和抗血管生成药物。作用机制:分子靶向药物(包括抗体)与ADC的协同作用涉及通过靶向肿瘤血管改善肿瘤内药物输送、调节肿瘤细胞表面抗原的表达、克服肿瘤内异质性和...

近三年至少6款中国新药获FDA突破性疗法认定,5款治疗癌症!来自先声...

作用机制：新一代ROS1酪氨酸激酶抑制剂（TKI）适应症：非小细胞肺癌2022年8月，葆元医药（已被NuvationBio公司收购）宣布在研ROS1抑制剂他雷替尼获得FDA突破性疗法认定，用于治疗既往未经ROS1-TKI治疗或既往接受过克唑替尼治疗的晚期或转移性ROS1阳性NSCLC成人患者。根据葆元医药此前新闻稿，FDA本次突破性疗法...

2024年8款肺癌1类创新药首次在中国获批临床,来自礼来、翰森制药...

作用机制：第四代EGFR酪氨酸激酶抑制剂适应症：晚期非小细胞肺癌2024年4月，翰森制药HS-10504片获批临床，拟开发治疗晚期非小细胞肺癌。根据ClinicalTrials官网公示的信息，HS-10504是针对EGFRC797S突变的第四代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂。根据中国药物临床试验登记与信息公示平台官网，翰森制药正在...