原料药生产虚拟仿真软件:以5-磷酸二酯酶抑制剂为例突破教学瓶颈

磷酸二酯酶抑制剂(PDE5抑制剂)作为一类重要的药物,广泛应用于心血管、男科疾病等多个治疗领域。为了培养更多具备专业技能和良好实践能力的医药人才,北京欧倍尔以5-磷酸二酯酶抑制剂原料药为例,开发了原料药生产虚拟仿真,特别是针对新型5-磷酸二酯酶抑制剂原料药DDCI01的生产三维高仿真度环境原料药生产虚拟仿真采...

盘点ADC有效载荷背后的故事:拓扑异构酶抑制剂

位于活性位点上的酪氨酸,是实现拓扑异构酶功能的关键,它可以断裂DNA的磷酸二酯键,打开DNA的单链(TOP1)或双链(TOP2),形成各自的瞬时断裂复合物。一旦复制完成,DNA也会在酶的催化下迅速重新连接。Top1抑制剂通过稳定由拓扑异构酶诱导的瞬时单链DNA断裂,当DNA、Top1和Top1抑制剂三元复合物遇到复制叉时,DNA的双...

中途疲软用什么药调理

该药物能够增加血液流入阴茎,改善勃起功能。建议按医嘱规定的时间服用,不要与其他药物同时使用。2.他达拉非他达拉非可用于治疗勃起功能障碍。其通过抑制磷酸二酯酶的活性来增强一氧化氮介导的勃起功能。不宜驾驶机动车辆和操作机器时使用本品,以免发生意外事故。3.伐地那非伐地那非适用于治疗勃起功能障碍。此...

四环医药:附属公司与丽珠医药子公司就高选择性磷酸二酯酶5抑制剂...

四环医药6月13日在港交所公告,集团旗下非全资附属公司轩竹生物科技股份有限公司(简称“轩竹生物”)与丽珠医药全资子公司丽珠集团丽珠制药厂双方就轩竹生物自主研发的高选择性磷酸二酯酶5(“PDE5”)抑制剂复达那非(产品代号:XZP-5849)达成独家授权许可合作。根据授权许可协议,丽珠医药将获得复达那非(XZP-5849)产品原...

一文搞懂 “抑制剂-激活剂-激动剂-拮抗剂-反向激动剂-阻滞剂”

肼类化合物对胃蛋白酶的抑制作用,氰化物对芳香硫酸酯酶的抑制作用、L-苯丙氨酸和L-精氨酸等多种氨基酸对碱性磷酸酶的抑制作用都属于反竞争性抑制。此外,还有变构抑制(allostericinhibition),该类抑制剂与酶活性中心以外的某一部位特异结合,引起酶蛋白分子构象变化,导致活性位点处的结构改变,从而无法结合底物并...

...团队揭示了临床药物brincidofovir在猴痘病毒复制中的作用机制

该研究工作解析了猴痘病毒的DNA聚合全酶与临床药物布罗福韦酯(brincidofovir)的作用机制,为后期的药物开发与药物改在奠定了结构基础(www.e993.com)2024年11月22日。猴痘病毒的基因组复制发生在宿主细胞内,其DNA复制所需的关键蛋白为DNA聚合全酶F8-A22-E4,其中F8为聚合酶、A22-E4为加工因子。布罗福韦酯(brincidofovir,BCV)是一种核苷酸类似物,...

精神分裂症新药全面出击

除了磷酸二酯酶家族,甘氨酸转运蛋白1(GlyT1)也值得留意。例如,勃林格殷格翰在研GlyT1抑制剂iclepertin,用于治疗与精神分裂症相关的认知症状。GlyT1被认为在调节抑制性和兴奋性神经传递方面发挥重要作用。Ⅱ期临床试验结果显示,与安慰剂相比,iclepertin2~25mg剂量组患者的认知功能均较基线改善,其中10mg和25mg组患者...

...哈佛医学院团队揭秘二甲双胍延长寿命的深层机制,竟和它有关……

双胍类药物能诱导醚酯类物质丰度增加事实上,fard-1、acl-7和ads-1基因分别掌管脂肪酰基还原酶、酰基转移酶和磷酸烷基甘油酯合成酶,这三种主要酶的任何一种缺失,都会影响到线虫产生醚脂的能力,导致其寿命的缩短。所以,这第二步就要聚焦在“醚酯是如何影响寿命”上。研究者收集了四种长寿基因突变体的线虫,包括is...

针对精神分裂症,超15款在研新药正在中国开展临床研究丨世界精神...

作用机制:PDE10A选择性抑制剂中国研发阶段:1期临床MK-8189是一款磷酸二酯酶10A(PDE10A)的选择性抑制剂。PDE10A在人脑纹状体中大量表达,而在其他组织中没有。纹状体的异常输出与精神分裂症阳性症状有关,包括精神病、幻觉和妄想。临床前研究表明,PDE10A抑制剂有可能缓解多巴胺能和谷氨酸能功能障碍,表明MK-8189除了精...

20多年来首款!慢阻肺治疗领域迎来全新机制药物

新闻稿指出,Ensifentrine是一款“first-in-class”(首创新药)的磷酸二酯酶(PDE)3/4抑制剂,也是20多年来具有新作用机制、用于COPD维持治疗的首个吸入式疗法。慢性阻塞性肺病(COPD)是一种长期存在的、不可逆的气道阻塞性疾病,目前该疾病尚无治愈办法。肺功能的加速下降会带来一系列的问题:呼吸困难加重,缺氧,...