中国科大揭示GPR84信号促吞噬功能及受体结构基础
使用GPR84特异性拮抗剂GLPG1205来阻断GPR84激活信号,结果显示消除了6-OAU的促吞噬作用,同时该作用也被Gi蛋白阻断剂百日咳毒素(Pertussistoxin,PTX)的预处理所消除,证实GPR84的促吞噬作用依赖于Gi信号转导(图1b)。CRISPR-Cas9敲低原代巨噬细胞中GPR84的表达,同样消除了6-OAU的促吞噬作用(图1c),进一步支持巨噬...
难治性高血压有救了?Aprocitentan或成40年来首款新机制降压药
Aprocitentan靶向内皮素通路,通过三重机制降低血压:通过阻断内皮素扩张血管、抑制交感活性和减少醛固酮释放,是高血压领域近40年首款具有新机制的降压药。2.Aprocitentan具有潜力治疗顽固性高血压根据药融云数据库统计,在抗高血压药物领域,全球已上市ETA/ETB拮抗剂共5款,分别为Aprocitentan(2024年)、马昔腾坦...
...致幻剂抗抑郁新机制!与致幻作用无关,且受体亲和力是现有药物...
使用药物阻断5-HT2A受体活性,可以抑制接受LSD治疗的TrkB突变小鼠的头部抽搐反应,但是并不能阻止LSD对野生型小鼠的抗抑郁作用。当然,如果使用LSD治疗TrkB突变小鼠,也是不能够产生抗抑郁作用的。总的来说,研究发现致幻剂LSD和PSI可以通过与TrkB的高亲和力结合来促进神经可塑性以及与可塑性相关的行为效应。需要注意的是,致...
类风湿关节炎的常用治疗药物
其作用机制为抑制嘧啶的从头合成途径,阻断淋巴细胞的活化和增殖过程,在作用机制上与MTX有共同之处,因此其疗效和安全性与MTX也有相似之处。LEF的常用剂量为10~20mg,每日一次。LEF的主要不良反应有腹泻、肝功能异常、皮疹、脱发、高血压和白细胞下降,具有致畸性,属孕期风险X类药物。LEF与MTX联合应用较单用发生肝脏...
联用不同机制的抗精神病药,总剂量不能直接相加 | 专家视角
四种受体作用机制G蛋白偶联受体是精神药物最为常见的作用靶点,精神科药物可通过激动或拮抗此类受体发挥治疗效应,以及产生相应的不良反应。其作用模式主要包括四种:完全激动、静息拮抗、部分激动、反向激动。图1G蛋白偶联受体作用谱系,从左至右依次为完全激动、部分激动、静息拮抗及反向激动(StahlSM.2021)...
科学家揭晓T细胞抗原受体信号新机制,证明其能决定T细胞分化方向...
目前,能够诱导TH17细胞分化的细胞因子阻断抗体的相关药物已被批准上市(www.e993.com)2024年10月23日。具体来说:针对IL6/IL6R的阻断抗体药物比如托珠单抗、沙立芦单抗、萨特利珠单抗、司妥昔单抗,针对IL-23的阻断抗体药物Risankizumab,以及针对TH17细胞分泌的细胞因子IL-17的阻断抗体药物Secukinumab,均已经获得美国食品药品管理局(FD...
抗精神病药药理机制
核心提示:抗精神病药的药理机制包括D2受体部分激动剂、5-羟色胺2A受体拮抗剂、α肾上腺素能受体阻断剂、多巴胺受体激动剂、5-羟色胺受体拮抗剂等。这些机制通过调节大脑中神经递质的平衡来缓解精神症状,但具体效果和副作用因药物而异。使用抗精神病药需在医生指导下进行,以确保安全有效。
MET抑制剂的分类和抑癌作用机制
HGF/c-MET信号通路可以在配体-受体水平被靶向HGF(HGF拮抗剂)或HGF受体的药物(如抗c-MET受体单克隆抗体)阻断,或在酪氨酸激酶水平被小分子MET激酶抑制剂阻断[2]。小分子c-MET抑制剂是目前研究最多的,对非小细胞肺癌(NSCLC)具有最大的治疗潜力。其作用机制是通过靶向c-MET受体激酶结构域的ATP结合口袋,抑制细胞内...
阻止肾衰竭,降蛋白最有效的那些药
作用机理:它通过阻断盐皮质激素受体(MR)过度激活,抑制炎症和纤维化,降低肾小球高压和高滤过,降低尿蛋白,从而延缓肾病进展,还可以保护心脏,降低心血管事件风险非奈利酮起效机制是否能停药:视情况而定,部分患者终身使用是否可以在怀孕哺乳期用药:不可以
国内首个重组人促甲状腺激素获批上市,首个IL-1β单抗申报上市...
作用机制:IL-1β单抗适应症:炎症疾病4月11日,长春高新子公司金赛药业的注射用金纳单抗的上市申请获CDE受理。金纳单抗是通过基因工程技术等进行生产的抗白介素-1β(IL-1β)抗体药物。IL-1β以快速和特异性地阻断IL-1β与其受体的结合,从而阻断炎症发生。目前,金纳单抗正针对急性痛风性关节炎、全身型幼年特发...