...1.1类新药TP21已进入3期临床,索普兴大将推出新一代肝癌铂类药物
从分子设计与作用机制来看,TP21是一种通过促进药物与癌细胞核内DNA结合而发挥作用的金属铂类抗肿瘤药。它是基于分子生物学观点,利用癌细胞DNA空间构型的异常特性,设计并制造成功的一种带有“分子开关”的铂类抗肿瘤药物。TP21的“分子开关”关键位点具有四个氢键结构,使得TP21可以在人体内导向性的与异常DNA的碱基...
胃HER而来|新型ADC药物T-DXd为胃癌新增抗肿瘤利器,助力胃癌抗HER2...
一旦进入细胞,溶酶体中的酶会水解四肽连接子,释放出高活性的DXd,直接作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ,抑制DNA的复制和转录过程,最终引发肿瘤细胞凋亡,从而达到抗肿瘤的目的。当前,化疗依然是晚期胃癌治疗的核心策略,常用的化疗药物有微管抑制剂(紫杉类)、DNA损伤因子(铂类)和抗代谢类(氟尿嘧啶)等,患者在经历一线及二线治疗...
复旦大学合作发文:“自噬”在胃癌治疗中的关键作用
一方面,自噬作为一种肿瘤抑制机制,通过消除整合细胞成分来发挥作用。另一方面,它表现出一种细胞保护作用,促进癌细胞在缺氧和营养匮乏等恶劣微环境中生存和适应。一些研究表明,用于癌症治疗的药物,如天冬酰胺酶、信号调节蛋白α-Fc和顺铂,可以诱导自噬。将自噬抑制剂与某些抗肿瘤药物的联合疗法可以显著增强其疗效。在非小...
有效缓解化疗耐药,中山大学发文:发现胃癌靶向治疗新策略
奥沙利铂是一种第三代铂类抗肿瘤药物,对肿瘤具有良好的疗效;与顺铂相比,它大大降低了肾毒性和耳毒性。然而,化疗耐药是胃癌治疗失败的主要原因。目前对OXA耐药机制的研究主要集中在肿瘤本身。首先,肿瘤细胞的DNA修复机制。肿瘤细胞通过增强DNA修复机制来减少OXA引起的DNA损伤,从而降低OXA的疗效。其次,肿瘤内药物转运通...
5种铂类化疗药物的对比
铂类抗肿瘤药物的抗癌机制可分为4个步骤:跨膜转运、水合解离、靶向迁移、作用于DNA,引起DNA复制障碍,从而抑制癌细胞的分裂。目前国内常用的铂类抗肿瘤药物共有五种,第一代顺铂,第二代卡铂及奈达铂,第三代奥沙利铂及洛铂,五种药物的作用机制类似,但适用范围、用法及不良反应又各有何千秋呢?
常用的铂类化疗药物是通过影响DNA结构与功能来抑制肿瘤细胞的
铂类药物正是通过破坏DNA的结构或者功能,从而达到抑制细胞增殖、抑制肿瘤生长的目的(www.e993.com)2024年10月19日。这类药物是细胞周期非特异性药物,可以在细胞周期的各个阶段发挥作用,因此具有较强的抗肿瘤效果。根据作用机制的不同,铂类药物可以分为多种类型。其中,烷化剂通过与DNA交联使DNA链断裂,从而达到破坏DNA的目的;...
体重、体表面积、AUC、固定剂量...抗肿瘤药物用药剂量为何这样计算?
按体重给药对于大分子蛋白质(>100000Da),美国FDA推荐起始剂量根据体重来计算,而非BSA[9],因为这些药物不是通过常规的肾脏或肝脏机制清除,而是通过细胞内分解代谢的非线性清除,因而大部分单克隆抗体药物都采用按体重给药。但需要注意的是,临床常用的抗肿瘤药物利妥昔单抗、西妥昔单抗需按照BSA计算给药。
汇宇制药抗肿瘤药物注射用盐酸吉西他滨“过评”
吉西他滨(dFdC),这一嘧啶类抗代谢物在细胞内经核苷激酶的作用被代谢为具有活性的二磷酸(dFdCDP)及三磷酸核苷(dFdCTP)。dFdCDP和dFdCTP通过两种作用机制抑制DNA合成,从而实现吉西他滨的细胞毒作用。吉西他滨可用于治疗以下疾病:局部晚期或已转移的非小细胞肺癌;本品联合信迪利单抗和铂类化疗适用于不可手术...
CCS Chemistry | 南京大学郭子建院士团队:口服铂类ACLY抑制剂通过...
近日,南京大学郭子建院士团队报道了两个铂类ATP柠檬酸裂解酶(ACLY)抑制剂(PSN和PDN),它们能够通过诱导染色质压缩来对抗顺铂耐药性。研究表明,PDN对顺铂耐药的癌细胞具有显著高于顺铂的杀伤能力,并在口服给药后展现出显著的抑癌活性且系统毒性较低。作为一种口服的金属ACLY抑制剂,PDN代表了一种通过染色质重塑来克服化...
顺铂、卡铂、奥沙利铂...5种铂类药物有何区别?最全手册一文掌握!
铂类药物属于细胞周期非特异性药物,其主要通过抑制DNA的转录及复制,从而促进肿瘤细胞凋亡,发挥抗肿瘤作用。铂类药物是目前临床上使用最广的化疗药物之一,被广泛用于肺癌、膀胱癌、卵巢癌、宫颈癌、食管癌、胃癌、结直肠癌和头颈部肿瘤等常见恶性肿瘤的治疗。目前临床上常用的铂类药物主要有五种,包括第一代顺铂,第二...