20亿大品种又遇ADC新敌?乐普首个报产,百利天恒、石药等全员加速
抗体部分AM1能够非特异性地靶向EGFRvIII,并且能够与野生型EGFR结合,从而增强了对EGFR靶点的结合力;毒素部分替换成MMAE以减少眼部毒性的风险;抗体药物比值被调整至3,以期达到更佳疗效和安全性平衡。但在针对实体瘤的I期临床研究中,ABBV-221并未展现出预期效果,也被艾伯维叫停。但先行者探索走过的路,为后来者照...
ADC药物为什么称为“魔法子弹”,有何神奇之处?
我们可以把ADC药物想象成一架无人攻击机,ADC这架“无人机“由三大件组成:”飞机“、”弹药“和”挂钩“。”飞机“的部分就是单克隆抗体(简称单抗),”飞机“负责精准运送”弹药“,而这个”弹药“就是细胞毒性药物(就是化疗药),通过影响细胞分裂等机制有针对性地消灭增殖的肿瘤细胞,从而阻止肿瘤的生长和扩散。连接...
抗体偶联药物—复旦张江的第二成长曲线!
该平台主要由两部分组成,一是基于脂质的药物传输系统;二是基于白蛋白的药物传输系统。公司分别选择了体内生物相容性好,安全性高的磷脂和HSA(人血清白蛋白)作为药物的载体,构建化疗小分子药物、多肽、蛋白类药物新的给药系统,用于提高系统给药后的组织分布,选择性的输送药物到病理部位,以及避免在正常组织中聚集。其中...
【技术】ADC药物中Payload-Linker分析方法开发策略与建议
ADC药物由特异性抗原的单克隆抗体、连接子和有效载荷组成。抗体负责癌细胞表面抗原识别,有效载荷负责杀死癌细胞,连接子负责抗体和有效载荷的连接。ADC药物兼具小分子药物的强大杀伤力和单抗药物的高度靶向性。ADC药物无疑是当下药物开发领域中最为火热的赛道之一。ADC药物的主要优势??治疗效力强;??肿瘤细胞特异...
HER2+乳腺癌的ADC药物治疗时代(上篇)
连接子作为ADC的重要组成部分,将载药与抗体结合在一起,对载药在肿瘤部位的精准释放起着关键作用。理想的连接子需要在血液中足够稳定,但又能在肿瘤细胞内快速释放载药。目前在ADC结构中使用的连接子形式大致可分为可裂解和不可裂解连接子。可裂解连接子包括不耐酸连接子(如肼基),蛋白酶可裂解连接子和二硫键连接...
一半是“海水”,一半是“火焰”:ADC药物如何前行?
随着产品获批上市,ADC全球销售总额快速增长,由2012年的1.4亿美元增长至2022年的77亿美元,药融云医药大数据显示在2023年已突破“百亿美元大关”,成为ADC领域重要的里程碑事件(www.e993.com)2024年10月17日。其中销售额超过20亿美元的ADC药物有2款,分别是第一三共/阿斯利康的Enhertu(23.15亿美元,+113%)和罗氏的Kadcyla(22.29亿美元,+4%)。
秦文星教授:乳腺癌ADC药物耐药与机制研究进展
从ADC的三大组成部分抗体、连接子、载药上分别进行强化。一批新型的ADC,例如双特异性抗体ADC、免疫刺激载药ADC、双载药ADC和放射性核素ADC等正在紧锣密鼓的研发中,尤其是双抗ADC目前虽尚无产品获批上市,但临床上已取得初步成果。双抗ADC分为两大类:双靶点ADC(如MUC1/EGFRADC)和双表位ADC(如HER2/HER2ADC)...
百时美施贵宝斥资84亿美元引进全球首个双抗ADC药物
ADC的耐药性以及双抗ADC的优点ADC是近几年研究非常火热的一门领域,由抗体、连接链和细胞毒素三部分组成。由于抗体具有高特异性,因此,ADC可以特异性递送高效药物以靶向表达抗原的肿瘤细胞而降低毒副作用。然而,ADC药物在治疗进展中容易引起耐药,ADC可能的耐药机制包括以下几种:1.单抗识别的抗原水平的变化;2...
张安秦教授:解析ADC药物耐药机制,探索新型治疗策略
近年来,抗体药物偶联物(ADC)在抗肿瘤治疗领域的发展迅猛,尤其是在乳腺癌治疗领域,恩美曲妥珠单抗(T-DM1)、德曲妥珠单抗(T-DXd)和戈沙妥珠单抗(SG)等ADC药物为患者提供了强有力的治疗新选择,革新了乳腺癌的治疗格局。然而,部分患者在接受ADC治疗后仍会发生疾病进展,ADC药物的耐药问题也日益受到关注。基于对耐药机制...
华东医药全球首个卵巢癌ADC获FDA完全批准!产品再度展现卓越疗效与...
公告显示,ELAHERE??为一款针对叶酸受体α(FRα,一种在卵巢癌中高表达的细胞表面蛋白)靶点的全球首创(first-in-class)ADC药物,由FRα结合抗体、可裂解的连接子和美登木素生物碱DM4组成。2022年5月23日,ImmunoGen宣布美国FDA已受理该产品的生物制品许可申请(BLA),并授予优先审评资格。2022年11月15日(中国时间),...