首款全新机制精神分裂症药物或改善阿尔茨海默病精神症状?

过去,精神分裂症药物的作用方式基本是一致的:它们减弱多巴胺的活性来发挥作用,而KarXT靶向毒蕈碱受体(MuscarinicReceptors),主要作用于M1和M4两种受体。动物研究表明,M4受体与抗精神病作用最密切相关,而M1受体与认知有关。阿尔茨海默病是一种起病隐匿、呈进行性发展的神经退行性疾病,最显著的临床表现是认知功能...

Nature | 革新精神疾病治疗前景:KarXT从精神分裂症到阿尔茨海默症...

曲司氯铵是一种毒蕈碱受体拮抗剂,无法穿透血脑屏障,能够有效减少外周系统的副作用,从而保留药物在中枢神经系统中的治疗效应。经过改良的组合药物被命名为KarXT,并在随后的临床试验中对精神分裂症患者表现出显著的抗精神病和认知改善作用。在一项包括180多名精神分裂症患者的二期临床试验中,KarXT显著改善了约20%的精神...

11月22日外媒科学网站摘要:新型可回收塑料在海水中可安全分解

KarXT(在市场上以Cobenfy的名称出售)则以毒蕈碱受体(又称M受体)为靶点,具有抗精神病和认知作用。由于所有五种毒蕈碱受体的结合位点相似,选择性靶向一种毒蕈碱受体是一个挑战。为了解决这一问题,研究人员正在研究毒蕈碱受体的“变构调节剂”,这种调节剂通过结合位点外的区域作用于目标,这些区域在五种毒蕈碱受体中...

重金属铅与肠道菌群的相互作用在自闭症病理发生中的作用

乙酰胆碱的作用是由毒蕈碱型受体和烟碱型受体介导的,而在神经肌肉连接处和自主神经节,烟碱型受体是乙酰胆碱的唯一介质。在中枢神经系统中,烟碱型受体和毒蕈碱型受体都发挥作用。在中枢神经系统中更丰富的烟碱型受体包括α4β2烟碱型乙酰胆碱受体和同源的α7烟碱型乙酰胆碱受体。自闭症患者胆碱能系统异常的主要证据包括...

七大副作用风险与安慰剂无异:布瑞哌唑何以获柳叶刀网络meta分析...

如前所述,抗精神病药的受体效应在很大程度上决定了副作用的类型和强度。布瑞哌唑与多巴胺D2、5-HT1A、5-HT2A受体亲和力相似,兼具多巴胺受体部分激动剂与「传统」非典型抗精神病药的特性,对多巴胺D2受体的内在激动活性适中,同时与毒蕈碱M1、组胺H1受体亲和力低,可以解释该药良好的耐受性表现。

《JAMA·精神病学》:抗精神病药物或不能改善认知!迄今最全面荟萃...

在额外的探索性事后分析中,研究按照抗精神病药物的结合受体将其分为四个组(www.e993.com)2024年11月29日。结果显示,作用于肾上腺素能受体、5-羟色胺能药物、毒蕈碱型受体、多巴胺受体的四组药物,相比于安慰剂对患者认知功能都有改善的趋势。按作用受体分类时,每组抗精神病药物都有点小优但不明显...

中药新药研制应发挥中医药防病治病的独特优势和作用

排尿异常表现为尿频、尿急、尿痛、尿等待、尿道口异常分泌物(滴白)等。该病病情复杂、缠绵难愈、容易复发,患者普遍存在焦虑、抑郁、失眠、记忆力下降等精神心理障碍,部分患者合并有性功能障碍,出现阳痿、早泄、遗精等,严重影响患者身心健康和生活质量。治疗现状??目前缺乏特异性治疗方法,中医药治疗能够缓解疼痛,改善...

飞仕伯乐脑科学行业快讯月报【Vol.010】

在欧盟,miglustat还被批准用于治疗C型尼曼匹克氏症患者的进行性神经系统表现。该药物可阻止参与糖鞘脂生成第一步的葡萄糖神经酰胺合酶发挥作用,以减少细胞中糖鞘脂的生成,进而减缓或预防1型戈谢病症状的进展,并减轻C型尼曼匹克氏症的症状。

本周国内创新药IND、NDA、上市获批;全球新药III期临床汇总

作用机制:毒蕈碱拮抗剂适应症:慢性阻塞性肺病8月13日,CovisPharma的阿地溴铵吸入粉雾剂的上市申请获NMPA批准,用于慢性阻塞性肺病(COPD)的维持治疗。阿地溴铵(aclidiniumbromide,商品名:Eklira)是一种长效毒蕈碱拮抗剂(LAMA),通过抑制气道平滑肌中的毒蕈碱M3受体而产生支气管扩张作用。该药物最早由Almirall开发...

奥氮平的疗效与副作用机制①?

阻断毒蕈碱M1(Ki=26nM)受体,导致口干、便秘和镇静等抗胆碱作用。阻断纹状体D2(Ki=3nM)受体,导致运动障碍,但相对不常见。阻断M3(Ki=52.67nM)受体,与引起2型糖尿病有关。另外,奥氮平对5-羟色胺5-HT1,γ-氨基丁酸(γ-Aminobutyricacid)A(GABAA),β-肾上腺素能受体表现出较低的亲和力。研究表明奥氮平可...