追问weekly | 过去一周,脑科学领域有哪些新发现?

研究人员认为,这一机制可能对孤独症、癫痫等涉及神经信号异常的疾病具有重要的临床意义。研究发表在Nature上。#神经科学#钙通透性AMPA受体#孤独症#PV神经元#神经选择性阅读论文:Hong,Ingie,etal.“Calcium-PermeableAMPAReceptorsGovernPVNeuronFeatureSelectivity.”Nature,Oct.2024,pp...

Phytomedicine | CETSA和TPP策略用于天然产物的靶点鉴定和药物...

与药物结合的蛋白相对稳定,而未结合的蛋白迅速变性沉淀;(4)细胞裂解(可选步骤):完整的细胞和组织需要裂解;(5)通过高速离心或过滤从可溶性蛋白部分中去除细胞碎片和聚集体;和(6)使用定量技术,如蛋白质印迹(WB)和基于ms的蛋白质组学检测剩余的热稳定或不稳定的蛋白...

...创新药ADC在治疗HER2阳性转移性乳腺癌及脑转移患者方面表现出...

康健园｜创新药ADC在治疗HER2阳性转移性乳腺癌及脑转移患者方面表现出持久的临床活性HER2是一种酪氨酸激酶受体生长促进蛋白，表达在许多类型的肿瘤表面，包括乳腺癌，大约五分之一的乳腺癌是HER2阳性。当癌症细胞从原发部位扩散至大脑时即发生脑转移。据估计，10%至15%的转移性乳腺癌患者会被诊断出脑转移。对于HER2...

沙利文:AlphaProteo—AI驱动蛋白质设计与药物研发

AlphaProteo对药物研发的重要性主要体现在缩短药物研发时间,且提高了研发有效性。AlphaProteo作为首个专为设计新型高强度蛋白质结合物的AI系统,它能够为多种目标蛋白生成新的蛋白结合体,尤其在癌症和糖尿病并发症治疗相关的VEGF-A蛋白结合物设计上取得了历史性进展。在针对7种不同靶标蛋白的测试中,AlphaProteo展现出了...

美问必答 | 寡核苷酸药物生物分析全攻略

寡核苷酸药物,作为一类新兴的生物分子治疗剂,通过精准靶向mRNA,展现出了在基因表达调控上的显著潜力。然而,这类药物的复杂性也给临床前生物分析带来了一系列挑战,包括对检测灵敏度、特异性和稳定性的要求。其中,LC-MS/MS技术因其在定量分析和代谢物鉴定方面的卓越表现而备受青睐。随着科技的不断进步,多种创新的分析...

ADMET在药物研发中的重要性

此外,人体的个体差异性(如性别、年龄、遗传状态、疾病等)以及组织器官的分布特性,也会对药物产生影响(www.e993.com)2024年11月7日。因此,我们需要通过模型或替代参数来间接评估大多数重要变量,如:溶解度、油水分配系数、解离常数、稳定性、渗透系数、血浆蛋白结合率、全血血浆比、Caco-2细胞单层膜模型、MDCK、血脑屏障通透性、hERG抑制性、Ames试验...

科普|女性盆底健康全攻略!

三、出现哪些表现提示盆底功能异常?1.尿失禁:包括压力性尿失禁(如咳嗽、打喷嚏时导致尿液漏出)、急迫性尿失禁(有强烈尿意时无法控制排尿)、混合性尿失禁(同时存在压力性和急迫性尿失禁)。2.排便功能障碍:表现为便秘、排便疼痛、排便困点或出现大便失禁。

《药物开发的高效质量设计(QbED)》之 (一) 质量的演变与QbD基本...

1,实现基于临床表现的有意义的产品质量规格2,通过加强产品和工艺设计、理解和控制,提高工艺能力,减少产品变异性和缺陷3,提高产品开发和生产效率4,加强根本原因分析和批准后的变更管理在QbD体系下,这些目标通常可以通过将产品质量与所需的临床表现联系起来,然后设计出稳健的制剂和生产工艺以确保持续提供所需的产品...

药有作为丨靳斌教授:医改浪潮下的药事管理革新与药学服务升级

一是加强与药品生产企业的沟通与合作,建立长期稳定的供货关系,确保关键药品的储备充足。二是优化内部流程,提升药事管理的信息化水平,通过智能化管理系统实时监控药品库存、使用情况及患者反馈,实现精细化管理。三是加强药师队伍建设,提升药师的专业素养和服务能力,使他们能够在药品选择、用药指导、不良反应监测等方面发挥...

前药及其活化策略在改善药物性质中的应用

图5.双酯前药艾沙康唑硫酸酯水解活化[1]相比于酯类前药,酰胺在体内具有一定的酶稳定性,不利于活性药物的完全释放,使得酰胺在前药应用中受到一定的限制,然而,酰胺可以被设计为增强口服吸收和靶向转运的前药,并被体内蛋白酶或肽酶水解释放活性药物。氨基酸前药LY544344(图6),利用分子内的丙氨酸基团与肠上皮细胞寡...