作为丝氨酸蛋白酶中的一个家族,颗粒酶具有哪些特性?

颗粒酶是丝氨酸蛋白酶的一个家族,只由细胞毒性T淋巴细胞和自然杀伤细胞(NK)细胞表达,这是免疫系统的组成部分,保护高等生物免受病毒感染和细胞转化。在含有颗粒酶的细胞和被感染或转化的靶细胞之间,受体介导的结合形成后,颗粒酶通过内吞作用进入靶细胞并诱导细胞凋亡。颗粒酶B是颗粒酶家族中最强大的促凋亡成员。与半...

药渡Cyber解析拜耳开发的BCAT1/2抑制剂BAY-069设计及优化该过程

（2）对包含30个蛋白酶和30个激酶的实验中，大部分IC50>10μM，但对一个蛋白酶IC50=6μM，对一个激酶IC50=2μM；（3）在EurofinsLeadProfilingScreen（包含77个潜在靶点）活性筛选中，10μM的BAY-069，没有发现抑制或激动效率超过45%的情况；（4）为了识别（三氟甲基）嘧啶二酮潜在附加靶点，采用化合物35的...

登上NEJM! 我国首个具备完整证据链的国产3CL抗新冠药最新数据公布!

从过去到未来,国产3CL蛋白酶抑制剂证据链回顾2021年11月,先诺特韦联合利托那韦的临床前研究启动,旨在为后续先诺特韦联合利托那韦治疗COVID-19临床试验研究提供药代动力学、抗病毒活性、细胞毒性等实验数据。结果证实,先诺特韦可高选择性抑制冠状病毒3CLpro,联合利托那韦可有效抑制肺部和脑部病毒复制,具有良好的药代动...

100%防HIV!一年两针的长效预防法可靠吗?人类距离战胜艾滋病还有...

在病毒复制的各个阶段,如逆转录、转录和整合,逆转录酶抑制剂、转录酶抑制剂、整合酶抑制剂和蛋白酶抑制剂等药物都发挥了重要作用。“lenacapavir是一种针对艾滋病治疗中较新靶点的药物,作为合格的抑制剂,它代表了一种全新的治疗方案,预计将在预防和治疗方面发挥重要作用。然而,最关键的是其长效性,特别是注射针剂...

100%防HIV?最新进展公布!

目前,所有用于治疗艾滋病的药物都是针对这些关键环节设计的,包括阻断融合过程中的R5受体。在病毒复制的各个阶段,如逆转录、转录和整合,逆转录酶抑制剂、转录酶抑制剂、整合酶抑制剂和蛋白酶抑制剂等药物都发挥了重要作用。“lenacapavir是一种针对艾滋病治疗中较新靶点的药物,作为合格的抑制剂,它代表了一种全新的...

每月打两针就再也不用吃他汀了?关于降脂新星,你了解多少?

因为PCSK9抑制剂是通过注射的方式进行给药,一般来说每月用药两次就能够降低近50%的低密度脂蛋白胆固醇,比常用的他汀类药物的作用要更强,相比较长期服药,注射剂的给药方式也更加便捷(www.e993.com)2024年11月19日。2、不良反应症状较轻用药安全性方面,临床上有患者反映说服用他汀类药物期间会出现转氨酶升高、肌肉痛等不良反应。即便研究表明这个...

各种HIV药物的“前世今生”

包括HIV-1简介,核苷逆转录酶抑制剂(NRTIs),非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTIs),蛋白酶抑制剂,整合酶抑制剂,病毒衣壳抑制剂,其他抗病毒药物,抗HIV-1组合药物等几个部分。提供了有关HIV-1治疗和研究领域的广泛信息,包括各种治疗选项和未来研究方向。人类免疫缺陷病毒(HIV)持续存在于潜伏感染的CD4+T细胞中,并与宿主...

临床实践|NDT:膜性肾病治疗标准

(i)作用机制:环孢素和他克莫司与细胞质蛋白亲环蛋白和FK结合蛋白结合,使活化T细胞的钙调神经磷酸酶和核因子(NFAT)失活,导致下游抑制T细胞活化和增殖所需的细胞因子[38。此外,已经证明钙调神经磷酸酶抑制剂(CNIs)通过抑制突触素降解和TRPC6表达来稳定足细胞的肌动蛋白细胞骨架,从而具有抗蛋白尿作用,这两者都会导致...

“口服胰岛素”治疗糖尿病的研究进展与展望

常用的酶抑制剂有甘氨胆酸钠盐、大豆胰蛋白酶抑制剂和甲磺酸卡莫司坦等。将3种酶(甘氨胆酸钠盐、甲磺酸卡莫司坦和杆菌酶)联合使用可促进口服胰岛素肠道吸收,具有良好的降糖作用。然而,胰岛素与长时间、高浓度蛋白酶抑制剂联合使用可使胃肠酶缺乏症,引起蛋白质吸收不良。

52岁男子吃他汀后急性肝衰竭,他汀不能和这几种药混用

2、蛋白酶抑制剂蛋白酶抑制剂包括有奈非那韦、利托那韦等,这些药物与阿托伐他汀、洛伐他汀联用容易发生相互作用。对于服用蛋白酶抑制剂的患者而言,需要调整血脂的话要优先选择普伐他汀、瑞舒伐他汀。3、钙拮抗剂地尔硫卓、维拉帕米均属于CYP3A4抑制剂,与他汀类药物合用容易导致血药浓度增加,让肌病的发生风...