新药研发(六)| 先导化合物下篇:药物设计之苗头化合物的改造
logP为底物的辛醇/水分配系数,p为反应速度对极效应(polareffect)的灵敏度常数,q表示反应对位阻效应的敏感性因子,其他参数与上同Hansch方程的应用非常广泛。通过对一系列分子进行实验测定和计算分析,可以建立定量的结构-活性关系模型,预测新化合物的生物活性。例如,研究人员可以通过Hansch方程预测药物的活性、溶解度...
葡萄糖激酶强势“坐镇”,稳抓血糖管理第一道防线!
己糖激酶1-3对葡萄糖有更高的亲和力,同时有较低的最大反应速率,不具备GK所特有的对血糖变化的敏感性和可调节性[11]。GK的酶动力曲线呈S形,且其对葡萄糖浓度的依赖性不受反应产物影响,且该曲线中的拐点约为4.0mM,接近葡萄糖刺激胰岛素释放的阈值(图1)。这些都是GK具有良好的葡萄糖敏感性和充分的活性调节空间...
温度对酶促反应速度的影响
温度对酶促反应速度的影响酶促反应在一定范围内(0~40℃)随温度的升高而加快。但酶是蛋白质,故温度继续升高,酶逐渐变性失活,80℃以上时大多数酶已不可逆变性。温度低时,反应速度随温度升高而加快,当温度超过一定数值时,反应速度反而随温度上升而减慢,形成倒V形曲线(图4-7)。酶促反应最快时的环境温度称为酶...
worthington酶活性影响丨worthington酶的化学性质简介
实验表明,如果酶量保持恒定,然后逐渐增加底物浓度,反应速度将增加,直至达到最大值。在此之后,底物浓度的增加不会增加速度(deltaA/deltaT)。这在图1中以图形方式表示。理论上,当达到该最大速度时,所有可用的酶都已转化为酶底物复合物ES。图表上的这个点被指定为Vmax。使用这个最大速度和方程(图3),Mic...
酶促反应进程及酶促反应底物动力学
在酶促反应体系中,底物浓度和产物浓度随着反应进程不断发生变化。典型的酶促反应一般包括三个时期:延滞期、线性期、非线性期。1.延滞期:指反应开始的一段时间,由于多种因素的影响,该期酶促反应速度比较慢。2.线性期:指延滞期后酶促反应速度达到最大反应速度并且保持相对恒定的一段时间,此时底物浓度足够,酶促...
研究| Nature:人类微生物组编码抗糖尿病药物阿卡波糖的耐药性
值得注意的是,Mak1的kcat(多重转化催化速率常数)为16.4??s??1,而AcbK为8.2s-1,表明在类似的实验室条件下,Mak1磷酸化阿卡波糖的速度比AcbK快(www.e993.com)2024年9月15日。在不同的底物浓度(图2c和扩展数据图6)和温度(扩展数据图6和补充表3)下,一致观察到这种差异。此外,在固定的ATP和阿卡波糖浓度下,酶浓度增加100倍会...
芋头多酚氧化酶的分离纯化与酶学特性
5、抑制剂对芋头粗酶PPO活性的影响从图5可以看出,反应混合物的吸光度均随着抑制剂浓度的增加而降低。以酶的反应初速度对底物浓度作Lineweaver-Burk双倒数图,用于判定不同抑制剂对芋头PPO的抑制机理。由图5a可知,抗坏血酸浓度(0.5、1.0、1.5、2.0mmol/L)增加时,得1组斜率不变的平行直线,Km值减小,Vmax...
高中生物细胞的35条易混点总结,这些你理清了吗?
4、激素和酶都不组成细胞结构,都不断的发生新陈代谢,一经起作用就被灭活对吗?不对,酶属高效催化剂能反复反应。5、酶活性和酶促反应速率有什么区别?酶促反应速率和酶的活性、底物浓度都有关。当底物浓度相同时,酶活性大,酶促反应速率大。当酶活性相同时,底物浓度大,酶促反应速率大。
湖大谭蔚泓院士团队:聚吡咯复合凝胶,现场手机比色法检测胆固醇
在这里,V和Vmax代表初始和最大反应速度,Km代表米氏常数,[S]是底物浓度。根据该方程式,可以计算Km和Vmax并评估过氧化物的模拟酶活性。如图2A,B所示,V随着TMB或H2O2浓度的增加而增加,并且氧化反应遵循典型的Michaelis-Menten行为。PPyNPs对TMB(0.293mM)和H2O2(0.184mM)的计算Km值低于文献中报道的纳米酶的Km值。