多名患者癌细胞完全消失,创新偶联药物早期临床结果积极

Bel-sar是一种病毒样偶联药物,由靶向肿瘤表面表达的糖蛋白的类病毒颗粒(VLP)与可由光激活的细胞毒性药物偶联生成。它设计为具有双重作用机制,既能诱导肿瘤细胞坏死,又能激发强大且持久的抗肿瘤免疫反应。安全性方面,截至2024年9月9日的安全性分析表明,bel-sar耐受性良好,少于10%的患者报告了1级药物相关不良事件,...

药物早期研发的基本流程和准则

这需要系统地进行,并且在已知靶标结构信息的情况下,可以应用使用分子建模和X射线晶体学和NMR等方法的基于结构的药物设计技术,以更快、更有针对性地SAR分析。通常还会确定目标蛋白上的结合位点。此时的筛选包括相对高通量的测定,确定每个分子对靶标的活性及选择性,对已知或预计存在的问题进行测定(图6)。...

药物基质亚硝胺杂质NDSRI控制策略和分析方法研究

而目前遇到的另一难题是评估可能存在的NDSRIs，在分析方法研究中缺少或难以合成关键性的对照品用以定量分析，取得对应的NDSRI对照品，尤其是活性级别1的亚硝胺，其AI值参考EMA/409815/2020Rev.17为18ng/天，对于一些大剂量药物，计算限度则很低，同时又存在基质与目标亚硝胺杂质难分离、干扰大的问题。微源实验...

siRNA药物开发:从8家Biotech分析行业市场布局

3.1Arrowhead的TRiM技术平台:优化药物,实现精准靶向TRiM平台根据需要为每个候选药物优化4个组件:具有序列特异性稳定化学性质的高效RNAitrigger;高亲和力靶向配体;各种接头和化学成分;增强药代动力学的结构。图10:TRiM技术平台示意图3.2Arrowhead的Pipeline:“20in25”发展战略Arrowhead的产品靶向肝、肺、肌肉,...

药渡Cyber解析FDA批准上市药物——HIF-PHs抑制剂Daprodustat的发现

CyberSAR系统的这些功能在药物分子解析中发挥了重要作用，有助于深入分析药物的药学性质和临床效果。正文版促红细胞生成素（EPO）产生减少、红细胞生存时间缩短以及其他降低EPO反应的因素都会导致多种潜在病理（如慢性肾病（CKD））患者产生贫血症状。以超生理浓度的重组人促生成素（rHuEPO）治疗这类疾病，已经被证明是...

【JMC】上海药物所发现PPM1A的小分子抑制剂并通过宿主导向疗法...

然而,靶向磷酸酶PPM1A的小分子抑制剂SMIP-30的活性与选择性不够、构效关系(SAR)以及成药性不清晰(www.e993.com)2024年11月1日。为了解决上述难题,以课题组前期原创分子SMIP-30为先导化合物,对其进行结构改造与优化,进一步提高其活性与选择性,随后对其进行初步成药性评价,探讨化合物在宿主细胞中的作用机理,进一步评估最优化合物在动物体内的抗...

S-CLASS高通量分子相互作用分析系统-极瞳生命-新品

??构效关系(SAR)和作用机制(MOA)生物药生产与QC??纯度杂质分析??CQA活性表征??QC批次放行疫苗开发??疫苗设计??病毒疫苗定量??病毒颗粒检测通量和灵变的完美平衡平行检测S-CLASS系统设计了先进的8根进样针平行进样模式,能够平行检测8种不同样品,快速获取动力学和亲和力数据。加上独特的微...

临研速递 | ADDRESS(艾加莫德SC/天疱疮)和CARMEN-LC03(SAR408701/...

推荐理由:靶向CEACAM5的ADC药物SAR408701用于二线治疗nsq-NSCLC的注册性临床试验失败,相较于多西他赛,此款ADC未达到PFS和OS双主要终点,赛诺菲已决定终止此款ADC的研发。SAR408701作为赛诺菲唯一一款处于3期临床阶段的ADC管线,此次失败对于赛诺菲来说其ADC资产或面临重新调整。

综述回顾:肽类药物发展趋势

肽类药物领域已经成熟,能够可靠快速地规模化生产结构复杂的多达约100个氨基酸的肽,并进行有效的构效关系(SAR)研究和先导化合物优化。新兴的肽类药物发现技术能在短时间内高效生成有潜力的高选择性和高活性候选化合物。随着新型递送技术和创新化学策略的整合,肽类药物领域将继续蓬勃发展。

下一代口服药物!赛诺菲TNFα抑制剂在中国获批临床

3月1日,中国国家药监局药品审评中心(CDE)官网公示,赛诺菲(Sanofi)1类新药SAR441566获批临床,拟开发治疗中重度类风湿性关节炎(RA)和中重度斑块型银屑病两项适应症。公开资料显示,SAR441566是一款口服TNFα抑制剂。截图来源:CDE官网肿瘤坏死因子(TNF)是一种多效性细胞因子,属于三聚体蛋白家族,同时具有促炎和免疫...