解析安斯泰来NK3R拮抗剂Fezolinetant的发现和分子优化(I)
2-甲基-1,2,4-噻二唑类似物39(ΔlogD7.4=-0.1vs31),明显提高生物活性(ΔpKi=0.6,ΔpIC50=0.6,vs31)和LLE(ΔLLE=0.8,vs31),同时保留可接受的溶解度和CYP。相比之下,亲脂性较低的3-甲基-1,2,4-噁二唑衍生物38(ΔlogD7.4=-0.9vs31)生物活性低于化合物31(ΔpKi=-0.3,ΔpIC50=-0.2),...
基于原料药性质的口服固体制剂生产工艺路线选择
这个分类在后面将会进行描述,包括低溶解度、低熔点(包括在室温下为液体的API)、采用制粒不能改善流动性的低密度材料,以及不能充分压缩的API。实际上,MCS能够帮助确立所期望的物料属性,以便其适合后续的粉末直压、干法制粒或湿法制粒。可开发性的概念是用于评价API的剂量和物理化学性质如何有助于或阻碍任一制剂形式的...
制药厂检定计量检测|药品|微生物_网易订阅
药品的溶解度是其在水或其他溶剂中溶解的能力。溶解度测试是验证药品有效性和吸收性的重要步骤。通过在规定条件下测量药物在溶液中的溶解度,制药厂可以确定药品是否在患者体内正常溶解,并确保其按照预期发挥作用。5.稳定性研究药物的稳定性研究是确定药品在不同条件下保持稳定性和活性的过程。制药厂需要对药品进行不...
高中化学丨反应原理知识点超全总结|溶液|氧化|阳离子|反应物|生成...
①浓度:加水,平衡向溶解方向移动。②温度:升温,多数平衡向溶解方向移动。4)溶度积规则QC(离子积)>KSP有沉淀析出QC=KSP平衡状态QCSP饱和,继续溶解四电化学一、原电池的工作原理及应用1.概念和反应本质原电池是把化学能转化为电能的装置,其反应本质是氧化还原反应。2.原电池的构成条件(1)一...
尿结石的理化分析与防治措施
尿酸结石的形成取决于三大因素;第一是尿酸排泄过多,导致尿中尿酸过饱和;第二是尿PH降低,因为尿酸的溶解度是有PH值依赖性,在酸性环境中,尿酸溶解度明显降低,容易析出结晶。第三是尿量低,引起尿的浓缩使尿酸浓度相对增高,引起结晶形成。尿酸结石的外观是黄色或砖红色,表面光滑,在尿酸结晶下,尿酸晶体因附尿色素红,...
尿液和结石分析用于肾结石形成者的调查:共识会议
然而,分析人员应注意,化验可能无法区分胱氨酸与可溶性硫醇药物-半胱氨酸复合物(www.e993.com)2024年10月18日。这对于服用硫普罗宁或D-青霉胺的患者很重要,它们会形成硫代半胱氨酸键以增加半胱氨酸在尿液中的溶解度。然而,在样品制备过程中,硫醇-半胱氨酸键会断裂,释放出半胱氨酸,该半胱氨酸与自身重组形成胱氨酸。结果是服用硫醇类药物的患者...
初中总复习——化学基本概念和原理
溶解度:在一定温度下,某固态物质在100克溶剂里达到饱和状态时所溶解的质量,叫做这种物质在这种溶剂里的溶解度。影响固体溶解度大小的因素:①溶质、溶剂本身的性质。同一温度下溶质、溶剂不同,溶解度不同。②温度。大多数固态物质的溶解度随温度的升高而增大;少数物质(如氯化钠)的溶解度受温度的影响很小;也有极...
好书推荐 | 类药性:概念、结构设计与方法(原著第二版)
良好的类药性并非一个简单的数值范围,而是多个关键参数的平衡关系,其中包括溶解度、渗透性、半衰期、清除率、生物利用度、化学稳定性、溶液稳定性、代谢稳定性、血脑屏障渗透性和毒性等众多至关重要的性质。任何一个关键性质的缺陷,都可能导致药物研发的失败。
中考化学,“溶液”六类考点真题分析
这个考点同学们需要掌握理解固体溶质溶解度概念中的“四要素”:1)在一定温度下;2)百克溶剂(一般指水);3)饱和状态(最大值);4)溶质质量(单位为克)。利用溶解度曲线可发现:(1)查出某种物质在不同温度时的溶解度;(2)比较不同物质在同一温度时溶解度的大小;...
农学统考“常考易错”考点分析
除了考查记忆,生化还设置计算题,而且几乎每年都有,比如计算蛋白质的含量;关于酶的Km值的相关计算;蛋白质、核酸相关参数的计算;TCA循环和呼吸链彻底氧化时,生成的ATP的计算;GC或AT含量的计算等。举例如下:1.某一肽链中有一段含15圈典型的a-螺旋结构,分析并回答:(1)这段肽链的长度为对少纳米?含有多少个氨基酸...