恒瑞医药4款癌症新药获批临床,3款为蛋白降解剂

根据恒瑞医药公开资料介绍,HRS-5041对野生型及各类突变体的AR蛋白有显著的降解作用,与二代AR抑制剂相比,有克服耐药的潜力。HRS-5041片单药用于转移性去势抵抗性前列腺癌正处于1期临床研究阶段;联合PARP1小分子抑制剂HRS-1167、口服EZH2抑制剂SHR2554以及醋酸阿比特龙片(II)、多西他赛用于晚期前列腺癌的临床研究也已经...

难治性高血压有救了?Aprocitentan或成40年来首款新机制降压药

作用机制:醋酸阿比特龙可高选择性、不可逆的抑制雄激素生物合成所必需的关键酶CYP17酶,从而降低雄激素水平;尼拉帕尼通过阻断PARP(多聚ADP核糖聚合酶)酶的活性,抑制细胞中DNA损伤修复过程,从而抑制癌细胞的生长和增殖;Akeega可同时靶向mCRPC患者的两种致癌驱动因素——雄激素受体轴和HRR基因(包含BRCA基因)突变。2.前...

...如何让新药“脱胎换骨”?《自然》重磅综述氘在新药研发中的作用

不仅如此,通过将氘原子整合到药物分子中的特定位置,科学家可以微调其PK特征,从而提高生物利用度、延长半衰期、降低清除率和增强组织渗透性。简言之,氘代作用是一种强大的工具,能够帮助科学家们开发出具有优良药代动力学特性的候选药物。由于氘原子能够影响药物分子与其预期靶点(如蛋白质、受体或酶)之间的相互作用,研究...

口服抗肿瘤药物,你应该知道的四件事 | 全国肿瘤防治宣传周

药物之间的相互作用:一些口服抗肿瘤药物需要酸性条件下才能吸收,因此,同时服用降低胃酸的药物,如H2受体拮抗剂(如西咪替丁、雷尼替丁等)、质子泵抑制剂(奥美拉唑、泮托拉唑、兰索拉唑等)和抗酸剂,会影响厄洛替尼、吉非替尼、达可替尼、伊马替尼、拉帕替尼等在内的吸收,并降低它们的疗效。如厄洛替尼和降低胃酸的药物...

年销超1.5亿的抗凝药达比加群酯首仿即将揭晓

作用机制:达比加群酯属于β-丙氨酸类凝血酶抑制剂,是一种新型的、合成的直接凝血酶抑制剂,是达比加群的前体药物。基本原理即直接与凝血酶的活化位点结合以抑制凝血酶,使纤维蛋白原转化为纤维蛋白的过程被抑制,同时活化因子5(FVa)、活化因子8(FVIIIa)、活化因子9(FIXa)、活化因子13(FXIIIa)以及血小板激酶活化受体...

打抑那通治疗前列腺癌效果

3、内分泌治疗:通过去势治疗减少肿瘤负荷,同时促进患者康复,对于激素抵抗性前列腺癌患者,在去势治疗的基础上还可以联合使用抗雄激素的药物进行治疗,如阿比特龙片等,可以减少前列腺癌的细胞生成,阻止前列腺癌生长;4、抗雄激素治疗:主要包括氟他胺片、比卡鲁胺片等,能够阻断雄激素的作用,从而使前列腺癌生长速度相对减慢...

本周国内创新药获批、NDA和IND,国外创新药NDA、III期临床汇总

1、强生:尼拉帕利/醋酸阿比特龙片作用机制:CYP17A1/PARP1、PARP2抑制剂适应症:前列腺癌4月18日,强生的尼拉帕利/醋酸阿比特龙片的上市申请(NDA)获CDE受理。尼拉帕利是一种高选择性聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂,是一种CYP17抑制剂,该复方疗法已于今年3月向FDA递交治疗BRCA阳性转移性去势抵抗性前列腺癌(...

集采仿制药效果真不如进口药吗?医保局公布第二、三批集采品种研究...

纳入本次评价的抗肿瘤药品共6种，其中，替吉奥、阿扎胞苷、阿比特龙、来曲唑、阿那曲唑5个仿制药与原研药的临床疗效和安全性相当，卡培他滨仿制药的治疗缓解率比原研药更高，达到了50%vs30%，统计学差异显著。纳入本次评价的代谢病药品共4种，包括二甲双胍、格列美脲、维格列汀3个降糖药和痛风药非布司他。其中...

本周国内NDA和IND,全球III期临床汇总

5、默沙东:MK-5684片作用机制:CYP11A1抑制剂适应症:癌症7月26日,默沙东的MK-5684片的IND获CDE受理。MK-5684(ODM-208)是一款口服非类固醇CYP11A1抑制剂,最初由Orion公司研发,拟用于治疗前列腺癌、转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)等疾病。CYP11A1是类固醇生物合成的第一限速酶,通过抑制CYP11A1,ODM-208可抑...

前列腺癌遗传、诊断、治疗选择和替代方法

阿比特龙也被证明是其他微粒体药物代谢酶的有效抑制剂,包括CYP1A2和CYP2D6[109]。阿比特龙的临床数据表明效果显著,但有报道称反应不同,PSA水平随之升高。阿比特龙与上游盐皮质激素CYP17A升高相关,伴有水肿、高血压、乏力和低钾血症等副作用[110]。免疫疗法或生物疗法基于刺激或抑制免疫系统。该治疗使用旨在与患者...