Nature子刊丨候选药物的药理学表征,提高疗效减少失败率
深入分析后,可以发现疗效不足主要源于四个方面:一是对治疗疾病所需的药理效应理解不足;二是选择了不合适的靶点以期望实现预期治疗效果;三是选择的药物候选物无法有效调控靶点;四是未能全面表征药物候选物的效应,并据此在适当的患者群体中评估药物。本文将重点关注第三和第四个原因,特别是在小分子药物发现项目中...
重要的信息—HIV感染者要注意,不应该合并使用的药物有哪些?
最常见的摇头丸(安非他命,又称冰毒,或其衍生物),因为与PI共用相同的肝脏代谢系统,在服用PI(LPV/r、ATV、DRV)时,摇头丸药效会增加并延长,严重会发生猝死症状。K他命(氯胺酮)在与Ritonavir可以发生严重的肝脏损害。安非他命在于PI合用时会让安非他命的药效增加2~3倍,引起中毒,导致猝死。RUSH(肛门松弛剂)与安非他...
从伊布替尼、泽布替尼到吡妥布替尼,一窥BTK药物的研发策略
撰文:五月编辑:安非他命BTK药物的研发之路经历了从共价到非共价再到降解剂,从血液瘤到自免领域的变迁。BTK早期被当作血液瘤靶点来开发,从第一代共价抑制剂伊布替尼上市以来,目前全球已有6款BTK抑制剂获批上市。目前为止,伊布替尼是最成功的BTK抑制剂,给强生和艾伯维带来了丰厚的回报,伊布替尼曾在2021年达到97.8...
Nature背靠背:我国学者解析“冰毒”与其受体TAAR1的分子识别机制...
安非他命早期被认为通过结合多巴胺转运体,参与多巴胺能神经系统的功能调控,具有镇定,振奋人心的药效。而随着TAAR1的鉴定和研究,安非他命被发现是TAAR1的配体,有意思的是,很多研究表明其不同的旋光异构体(S-和R-AMPH)靶向hTAAR1与mTAAR1具有不同的体外和体内药理学活性,其相关分子机制至今不清楚。结合三维结构信息,研...
美国高中生嗑药简史|安非他命|成瘾_手机网易网
首先,得了解一个药物名词——Amphetamine(安非他命)。Amphetamine又叫苯丙胺,能够增加人的机敏性,暂时减轻疲劳感并增加攻击性。所有苯丙胺都可引起深度精神作用,包括警觉性、主动性和信心提高,欣快感、疲劳感减低,语言增多,以及集中注意力的能力增强。而Adderall是安非他命各种盐的混合物制成的制剂。
全球“聪明药”使用调查:美国使用率最高,欧洲增幅最大,药效仍在争论
调查显示,美国受访者报告的使用率最高(www.e993.com)2024年10月23日。2017年,近30%的受访者表示,他们在过去12个月里至少使用过一次认知增强药物,高于2015年的20%。同时,美国使用最多的药物是阿得拉。阿得拉是“聪明药”鼻祖,最早也被用于治疗注意力不集中、多动症,但其成分含有安非他命,具有成瘾作用。
减肥药药效越强越好吗?
出现这种情况很有可能是减肥药里面含有安非他命,这是服用这种药的初期症状。随着身体抗药性的产生,还会出现情绪不稳定、妄想、产生幻觉、睡眠出现障碍等症状。三、呕吐、拉肚子如果你在服用减肥药的过程中出现狂拉狂吐的症状,那么减肥药中有可能含有番泻叶等泻剂。
HIV感染者,绝对不应该合并使用的药物有哪些?|胃药|替丁|利福平|...
最常见的摇头丸(安非他命,又称冰毒,或其衍生物),因为与PI共用相同的肝脏代谢系统,在服用PI(LPV/r、ATV、DRV)时,摇头丸药效会增加并延长,严重会发生猝死症状。K他命(氯胺酮)在与Ritonavir可以发生严重的肝脏损害。安非他命在于PI合用时会让安非他命的药效增加2~3倍,引起中毒,导致猝死。RUSH(肛门松弛剂)与安非他...
亦正亦邪的??“双面”靶点:TGF-β
临床前研究表明,YL-13027具有很高的体内外活性,优良的动物体内药代特性,显著的抗肿瘤效果和很高的安全性。在多种肿瘤模型药效试验中,YL-13027显示出了作为免疫抗肿瘤药物的能力,它通过显著增加肿瘤中肿瘤浸润淋巴细胞的数量来抑制肿瘤的生长,且和抗PD-L1抗体有很好的协同效果。YL-13027目前正在开展I期临床试验。
全球首款!阿斯利康Capivasertib申报上市,浅谈AKT抑制剂研发进展
撰文:小时光编辑:安非他命6月12日,阿斯利康宣布FDA已受理其AKT抑制剂Capivasertib联合Faslodex(氟维司群)的新药申请(NDA),同时被授予了优先审评资格,用于治疗激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)局部晚期或转移性乳腺癌患者,这些患者在接受内分泌基础方案治疗过程中或之后疾病复发或进展。据悉,FDA将...