一文了解,XI因子抑制剂的药理学和临床研究进展

FXI抑制剂包括可以降低FXI水平的药物,以及阻断FXIa作用的药物。通过一种或两种机制抑制FXI,有望将止血与血栓形成进程解耦联,因此这是一种有潜力且方便的抗凝选择,特别是对于血栓形成和出血风险高的患者,或者在直接口服抗凝药(DOAC)抑制因子Xa和IIa的证据不足的情况下。药理学目前已有的几种靶向FXI和FXIa的方法包...

...新型DNA拓扑异构酶I抑制剂偶联药物)获美国食品药品管理局授予...

HLX42可与人EGFR抗原靶点特异性结合，在肿瘤中释放携带的小分子毒素，从而发挥肿瘤杀伤作用。非临床药理学研究、药代动力学研究及安全性评价表明，HLX42能够抑制肿瘤生长，且具有良好的安全性。HLX42用于治疗晚期/转移性实体瘤的1期临床试验申请分别于2023年10月及2023年11月获国家药品监督管理局(NMPA)和FDA批准。截至...

降餐后血糖,只知道阿卡波糖?这2种同类药可能更合适!

α-糖苷酶抑制剂主要通过抑制小肠α-糖苷酶活性,延缓碳水化合物的分解、吸收,从而降低餐后血糖。适用于高碳水化合物饮食结构和餐后血糖升高的糖尿病患者。α-糖苷酶抑制剂是老年2型糖尿病(T2DM)患者的二级推荐降糖药物。应小剂量起始,逐渐增加剂量。该类药物单独使用低血糖风险较低,若出现低血糖应使用葡萄糖升糖...

推荐阅读 | 多肽药物临床药理学关键考量及案例分享

肽类药物作为CYP肝药酶和转运体的抑制剂或诱导剂一般来讲,肽类药物对CYP肝药酶和转运体没有调节作用。但是,如果多肽药物经过修饰,比如环化,则有可能对CYP肝药酶和转运体产生影响。有些影响是间接的,比如生长抑素类似物(如lanreotide、octreotide)可以调节CYP酶的表达,从而降低一起用药的其它药物的清除。具体可以参...

【Nature Reviews】二级药理学的最新进展、及新药安全性影响综述

同样,基于新兴的下一代抑制剂,特定激酶介导的作用可用于KIT(骨髓抑制和毛发脱色)和KDR/VEGFR2(高血压、手足综合征和皮肤脱色)。此外,还建议添加VEGFR1(FLT1)和STK35(CLIK1),因为这两种激酶均已确定存在重大安全风险。3.IQ联盟的建议开发和进行二级药理学分析筛选时需要考虑几个关键因素。其中包括研究结果...

咱们来聊一聊乳腺癌内分泌治疗(二)_澎湃号·湃客_澎湃新闻-The...

内分泌治疗药物之:芳香化酶抑制剂前面提到获得英国女王伊丽莎白二世授予乔登圣米迦勒和圣乔治最杰出勋章的药理学家维吉尔·克雷格·乔登,除了发现乳腺癌内分泌治疗药物他莫昔芬外,还有一项特殊的功绩,就是在药物研发的传承方面(www.e993.com)2024年11月9日。他启发了生物化学家安吉拉·布罗迪,研发出选择性芳香化酶抑制剂。芳香化酶抑制剂包括多种不...

IDEAYA:TOP药企争相携手,天使投资人不可错过的黑马

2024年7月31日，致力于发现和开发靶向疗法的精准医学肿瘤学公司IDEAYABiosciences宣布与中国企业百奥赛图（北京）医药科技股份有限公司就B7H3/PTK7BsADC项目达成了一项选择权和许可协议，百奥赛图授予IDEAYABiosciences有潜力的同类首创B7H3/PTK7拓扑异构酶抑制剂有效载荷双特异性抗体偶联药物（(BsADC）项目的全球...

七项全能!艾诺韦林临床药理研究入选英国利物浦HIV药物国际研讨会...

作为新一代非核苷类逆转录酶抑制剂,艾诺韦林具有抗病毒活性强、交叉耐药少、靶点选择性高、药物间相互作用少等优异药理性质。此外,艾迪药业还拥有中国首个自研抗艾创新单片复方——艾诺米替(复邦德),是艾诺韦林组合拉米夫定和替诺福韦的复方三合一抗艾新药。

中国碳青霉烯耐药肠杆菌科细菌感染诊治与防控专家共识

(1)流行病学研究或医院感染控制;(2)合理选择抗菌药物,如阿维巴坦可以抑制KPC酶和OXA??48酶活性,而不能抑制NDM酶活性;(3)制定合适的联合治疗方案,如根据金属酶不水解氨曲南的特点,对产金属酶的CRE感染可以使用氨曲南/阿维巴坦等酶抑制剂复方制剂。

帕金森病的研究之旅︱科学史

儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂。儿茶酚-O-甲基转移酶可失活多巴胺,抑制其活性对提升左旋多巴利用具有重要意义,常用的如奥匹卡朋、恩他卡朋和托卡朋等。单胺氧化酶B抑制剂。单胺氧化酶B催化多巴胺失活,抑制其活性可增加多巴胺活性,常用的如司来吉兰、雷沙吉兰和沙非酰胺等。