...新型DNA拓扑异构酶I抑制剂偶联药物)在晚期/转移性实体瘤患者中...

据悉，HLX42是由公司利用于2022年11月自苏州宜联生物医药有限公司许可引进的新型DNA拓扑异构酶I抑制剂小分子毒素－肽链连接子与公司自主研发的靶向EGFR的抗体进行偶联开发的靶向EGFR的抗体偶联药物(ADC)，拟用于晚期/转移性实体瘤的治疗。HLX42可与人EGFR抗原靶点特异性结合，在肿瘤中释放携带的小分子毒素，从而发挥肿瘤...

一文了解,XI因子抑制剂的药理学和临床研究进展

FXI抑制剂包括可以降低FXI水平的药物,以及阻断FXIa作用的药物。通过一种或两种机制抑制FXI,有望将止血与血栓形成进程解耦联,因此这是一种有潜力且方便的抗凝选择,特别是对于血栓形成和出血风险高的患者,或者在直接口服抗凝药(DOAC)抑制因子Xa和IIa的证据不足的情况下。药理学目前已有的几种靶向FXI和FXIa的方法包...

【Nature Reviews】二级药理学的最新进展、及新药安全性影响综述

上面指出了激酶抑制剂在整个激酶组中混杂的倾向,并且在蛋白酶药效团中也有类似的混杂性。由于发现主要靶标类别不一定表示“脱靶”风险类别,次要药理学变得更加复杂。例如,HIV蛋白酶抑制剂茚地那韦在同类药物中是独一无二的,因为它可以结合并抑制葡萄糖转运蛋白4(SLC2A4)转运蛋白,可能导致胰岛素抵抗。我们还通过...

降餐后血糖,只知道阿卡波糖?这2种同类药可能更合适!

α-糖苷酶抑制剂主要通过抑制小肠α-糖苷酶活性,延缓碳水化合物的分解、吸收,从而降低餐后血糖。适用于高碳水化合物饮食结构和餐后血糖升高的糖尿病患者。α-糖苷酶抑制剂是老年2型糖尿病(T2DM)患者的二级推荐降糖药物。应小剂量起始,逐渐增加剂量。该类药物单独使用低血糖风险较低,若出现低血糖应使用葡萄糖升糖...

推荐阅读 | 多肽药物临床药理学关键考量及案例分享

肽类药物作为CYP肝药酶和转运体的抑制剂或诱导剂一般来讲,肽类药物对CYP肝药酶和转运体没有调节作用。但是,如果多肽药物经过修饰,比如环化,则有可能对CYP肝药酶和转运体产生影响。有些影响是间接的,比如生长抑素类似物(如lanreotide、octreotide)可以调节CYP酶的表达,从而降低一起用药的其它药物的清除。具体可以参...

咱们来聊一聊乳腺癌内分泌治疗(二)_澎湃号·湃客_澎湃新闻-The...

内分泌治疗药物之:芳香化酶抑制剂前面提到获得英国女王伊丽莎白二世授予乔登圣米迦勒和圣乔治最杰出勋章的药理学家维吉尔·克雷格·乔登,除了发现乳腺癌内分泌治疗药物他莫昔芬外,还有一项特殊的功绩,就是在药物研发的传承方面(www.e993.com)2024年11月24日。他启发了生物化学家安吉拉·布罗迪,研发出选择性芳香化酶抑制剂。芳香化酶抑制剂包括多种不...

IDEAYA:TOP药企争相携手,天使投资人不可错过的黑马

2024年7月31日，致力于发现和开发靶向疗法的精准医学肿瘤学公司IDEAYABiosciences宣布与中国企业百奥赛图（北京）医药科技股份有限公司就B7H3/PTK7BsADC项目达成了一项选择权和许可协议，百奥赛图授予IDEAYABiosciences有潜力的同类首创B7H3/PTK7拓扑异构酶抑制剂有效载荷双特异性抗体偶联药物（(BsADC）项目的全球...

陈康教授:甲状腺眼病的进展和未来

GC的药理学基础影响糖胺聚糖的合成和促炎介质(如单核细胞、巨噬细胞、T细胞和B细胞)的募集。GC还促进抗炎和抑制促炎细胞因子。一项小型随机试验(RCT)比较了静脉注射甲泼尼龙(intravenousMethylprednisolone,IVMP)与安慰剂,结果显示,在评估炎症变化和眼球动力时,83%的TED患者对IVMP有反应,而安慰剂组为11%。在试验...

嘉宾公布|看高通量筛选技术如何加速药物研发进程

2015年7月毕业于北京协和医学院(清华大学医学部)微生物与生化药学系,获医学博士学位,主要从事抗病毒药物药理学研究。自新冠疫情暴发以来,研究团队针对新冠病毒主蛋白酶抑制剂高效筛选中的关键技术问题,首次建立了以荧光偏振高通量筛选模型为核心的系统性筛选与评价方法,并发现了若干天然产物来源的新型先导化合物。以通信...

临床实践|AJN深度综述:慢性肾脏病患者中的口服抗凝药治疗

口服抗凝剂药理学维生素K拮抗剂VKAs通过抑制维生素K环氧还原酶复合物亚基1发挥作用,该亚基将氧化的维生素K(环氧维生素K)转化为还原的维生素K(维生素K氢醌)(图1)。维生素K氢醌是γ-羧化酶的辅助因子,γ-羧化酶对参与凝血(因子VII、IX、X和II)、抗凝(蛋白C、S和Z)、血管钙化抑制的分子中谷氨酸残基的翻译后...