多靶点“开花”!ADC药物赛道渐热,上市公司助推商业化进程
因此,ADC药物结合了抗体的高特异性靶向能力和药物的强效杀伤作用,可实现对肿瘤细胞的精准打击,尤其在实体瘤治疗领域拥有较大优势。中邮证券研报显示,据药融云数据库统计,截至2024年5月底,全球有超过800款ADC药物处于不同研发阶段,在研热门靶点有HER2、Trop2、EGFR、CLDN18.2、Nectin-4、B7-H3、HER3等,研究数量靠...
顺铂、卡铂、奈达铂、奥沙利铂有何不同?3张表格总结好了!
铂类药物的作用靶点是DNA,当铂进入细胞后能够和肿瘤细胞的DNA结合,形成Pt-DNA加合物,影响DNA的转录和复制等功能,最终导致肿瘤细胞死亡。铂类药物抗肿瘤过程可分为4个阶段,包括细胞摄取药物、药物的水化/活化、DNA铂化、细胞内处理。不同铂类药物的作用机制会有一定的差异,但它们主要的作用靶点都是DNA。以顺铂...
Nectin-4 :ADC中的“低调”潜力股靶点
Seagen负责ADC连接技术,安斯泰来负责靶点识别。Seagen是ADC领域领先的生物技术公司。Seagen目前上市的四款产品中有三款是ADC。Padcev是该公司推出的第二款ADC药物。2019年12月,FDA根据II期EV-201试验结果,加速批准Padcev用于治疗PD-1/PD-L1抑制剂和铂类化疗药物治疗后的局部晚期或转移性尿路上皮癌患者。与既往治...
MSLN,下一个黄金靶点?
目前针对MSLN靶点在研的药物类型包括CAR-T/TCR-T细胞疗法、抗体类药物、抗体偶联药物(ADC)、癌症疫苗等。(1)ADC药物作为至今还没有任何药物上市且最高仍在II期阶段的靶点,MSLNADC的研发也是在挑战和机遇中前行,各大MNC在其临床开发过程中同样也经历着波折。然而在这样一个在研管线并不算多的领域,荣昌生物和...
FRα靶点:ADC风口上的“百亿”靶点
4、靶点管线围绕着FRα这个靶点,有多种药物形式处在开发之中,小分子、ADC、CAR-T、单抗、BiTE等,其中在FRαADC上,好消息频传。4.1ADC药物将细胞毒性药物通过可裂解linker和叶酸相连,叶酸结合FRα,通过内吞作用,吸收偶联药物,内小体的酸性环境会导致细胞毒性药物-叶酸偶联物从FR释放,之后linker裂解,进而导...
一文总结:9大靶点,22种靶向药!聚焦肺癌精准治疗
舒沃替尼是一款新型EGFR-TKI,基于其II期临床试验“悟空6”(WU-KONG6)中61%的客观缓解率(ORR)和88%疾病控制率(DCR),于2023年8月首次获批用于治疗EGFRex20ins突变的局部晚期或转移性NSCLC患者(www.e993.com)2024年9月8日。目前,舒沃替尼vs含铂类药物一线化疗的III期随机对照试验正在进行中,期待更多优秀的临床研究证据。
2023 ASCO大会:肺癌围术期免疫治疗崛起、罕见靶点新药井喷
4.Dato-DXd联合帕博利珠单抗±铂类化疗治疗晚期NSCLC,抗肿瘤活性显著Datopotamabderuxtecan(Dato-DXd)是一种靶向TROP-2的抗体药物偶联物(ADC),此前研究表明,Dato-DXd联合PD-1抑制剂的临床前肿瘤消退效果优于单药治疗。TROPION-Lung02研究评估了Dato-DXd联合帕博利珠单抗±铂类化疗在晚期NSCLC患者中的安全性和...
我科学家研究成果为克服肿瘤耐药提供潜在靶点和策略
使用特异性的小分子多肽靶向抑制MRE11??K673乳酸化修饰,能够显著增强铂类或PARP抑制剂化疗药物对肿瘤的杀伤效果。这些结果表明,抑制MRE11K673乳酸化修饰是一种潜在的提高化疗效果的策略。袁健表示:“该研究揭示MRE11蛋白乳酸化修饰在代谢介导肿瘤耐药中的关键作用,并且为靶向DNA修复联合化疗治疗肿瘤提供了新的理论...
汇总:“不限癌种”高选择热门靶点FGFR已上市化药专利布局
下文主要围绕该靶点已上市化药,从专利角度分析该靶点药物布局,以期为同仁提供一些思考。01全球首款——ErdafitinibErdafitinib(厄达替尼)是由AstexPharmaceuticalsInc和Janssen合作研发的一款First-in-Class小分子药物,是一种FGFR1-4拮抗剂。目前该药物最高研发阶段为批准上市,用于治疗尿路上皮癌。这是全球首款...
2023年终盘点|结直肠癌小分子药物的现状与未来
铂类药物用于结直肠癌和各种其他类型癌症的化疗方案。钌(II)-环戊二烯基有机金属Ru7可通过下调MEK/ERK和PI3K/AKT通路,阻断G0/G1期细胞周期,抑制细胞增殖,诱导细胞死亡。通过BCL2L1、PTGS2、IL-1β、IFNG和SERPINE1这五个主要药理靶点,具有保护细胞、增强免疫功能、抑制炎症反应和调节细胞微环境的治疗作用。