一文搞懂 “抑制剂-激活剂-激动剂-拮抗剂-反向激动剂-阻滞剂”

竞争性抑制(competitiveinhibition)是指抑制剂与酶底物结构类似、结合位点相同,二者竞争性与酶结合,当抑制剂浓度远大于底物浓度时,主要产生酶-抑制剂复合物(EI),无法得到产物,酶促反应被抑制。磺胺类抗菌药物(SAs)就是典型的竞争性抑制剂,SAs与二氢叶酸合成酶底物对氨基苯甲酸(PABA)结构类似,当SAs体内浓度远大于PAB...

...等:食源性蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂的功能意义和结构-活性关系

研究发现从黄牛木中分离出的山酮类化合物——CratoxanthoneA(酚类化合物6)对PTP1B具有较强的竞争性抑制作用和时间依赖性抑制作用,其抑制机制是通过异构化酶复合物实现的。菊苣作为药食同源植物,其叶和根部都可食用,具有清热解毒和利尿消肿等功效。从菊苣中分离的2种咖啡酰衍生物绿原酸(酚类化合物7)和菊苣酸(酚...

...教授和王敬敬博士:化学合成类酪氨酸酶抑制剂及其构效关系的...

竞争性酶抑制剂能与游离态生物酶分子结合,阻止底物与酶的活性位点结合。非竞争性酶抑制剂仅与酶-底物复合物结合。混合型(竞争性/非竞争性)酶抑制剂既可与游离酶分子结合,也可以与酶-底物复合物结合。基于以上结果,开发新型酪氨酸酶抑制剂正受到食品、农业、化妆品、医药等行业的高度关注。因此,深入揭示这些抑制剂...

高分综述丨CHEM REV(IF:62): 微生物组与人类健康: 当前的理解...

尽管微生物组的组成在代谢中起着关键作用,但群落的代谢输出也取决于微生物群的底物可用性或当饮食等外在因素影响肠道微生物组时。微生物合成的代谢物可能介导代谢、免疫和神经内分泌系统之间的相互作用,从而控制宿主健康。除了调节消化外,优势非致病性肠道微生物占据特定的生态位,抑制致病性定植和生长。但当肠道微生物...

一篇文章全面了解ADC|癌细胞_新浪财经_新浪网

烟酰胺磷酸核糖基转移酶(NAMPT)是一种负责将烟酰胺转化为烟酰胺单核苷酸的酶,其抑制剂在各种临床前和临床研究中显示出有效性,但其临床应用受到靶向毒性和剂量限制性毒性的限制,如血小板减少和胃肠道不良反应。诺华公司的研究人员在NAMPT抑制剂有效载荷中的苯环对位中引入哌嗪部分,确定了合适的连接子附着点。这种分子在...

实力靶点PRMT5:合成致死,精准靶向|活性|底物|复合物|选择性_网易...

在没有MTAP的情况下,MTA会积聚并作为一种内在的选择性竞争抑制剂,MTA对PRMT5SAM结合口袋的优先级是其他PRMTs结合口袋的100倍,这减少了SAM与PRMT5的结合,进而限制了PRMT5的甲基转移酶活性(www.e993.com)2024年11月9日。MTA与PRMT5的结合也减弱了GSK3326595与底物结合口袋的结合,低浓度MTA和PRMT5抑制剂的协同作用增强了PRMT5抑制,但在高浓度...

「考研真题」哈尔滨工业大学338生物化学考研真题及答案解析

③引物酶:此酶以相应复制起始部位的DNA链为模板,合成短片段的RNA引物.6、答:①竞争性抑制:抑制剂与底物竟争与酶的同一活性中心结合,从而干扰了酶与底物的结合,使酶的催化活性降低,这种作用就称为竞争性抑制作用.其特点为:a.竞争性抑制剂往往是酶的底物类似物或反应产物;b抑制剂与酶的结合部位与底物与酶的结...

学术女神:2篇Science之后,颜宁再发2文章,结构领域取得新突破

研究人员使用设计木质部变体的研究揭示了木质部外向和内向状态之间的不对称底物结合亲和力，证实了SP成员之间的保守机制。利用转运周期中的这种不对称特性，研究人员开发了一个体外分析系统，该系统包含不同构象的木质部，可用于初步筛选葡萄糖转运蛋白抑制剂和区分外表面和内表面配体。来源：iNature...

第一章 生物大分子的结构和功能

C.同一种酶的各种同工酶Km值相同D.是达到1/2Vmax的底物浓度E.是与底物的性质均匀的特征常数(18)酶抑制的类型和特点42.(2001)非竞争性抑制剂存在时,酶促反应动力学的特点是A.Km值增大,Vmax不变B.Km值降低,Vmax不变C.Km值不变,Vmax增大...

高中生物必刷100题|细胞|细胞分裂|基质|线粒体|细胞质_网易订阅

对。竞争性抑制剂和底物结构很相似,共同竞争酶的活性部位,底物浓度也高,与酶活性部位结合的概率就越大,则竞争性抑制剂的抑制作用就越弱。非竞争性抑制剂是改变酶活性部位的结构,与底物浓度无关,而与非竞争性抑制剂的多少有关。16.ATP在细胞内含量并不高,活细胞都能产生ATP,也都会消耗ATP。