从有毒气体到生命守护者,药理学家为一氧化氮正名
萨瑟兰在此发现基础上提出著名的“第二信使假说”,即激素作用于细胞膜特定受体并激活腺苷酸环化酶(adenylatecyclase,AC)生成cAMP,cAMP进一步发挥活性实现生理效应;在这里激素是第一信使,cAMP为第二信使。萨瑟兰因这一贡献获得1971年诺贝尔生理学或医学奖。萨瑟兰的重大发现萨瑟兰和拉尔联合指导穆拉德从事cAMP...
Piezo1通过可溶腺苷酸环化酶-IP3R2回路诱导内皮对剪切应力的反应
此外,为了研究Piezo1下游内质网Ca????释放的信号传导机制,探讨了环磷酸腺苷(cAMP)通过IP3R2储存增敏内质网钙释放的作用。由于Ca????直接刺激可溶性腺苷酸环化酶(sAC),因此确定了通过Piezo1的Ca????内流是否激活sAC并诱导cAMP的产生。结果表明,Yoda1增加了内皮单层中cAMP传感器的GFP强度,表明cAMP的生成增...
降糖/减重赛道:GLP1R/GCGR/GIPR/FGF21
活化的GCGR通过与异三聚体Gs结合,诱导腺苷酸环化酶激活,进而产生cAMP并激活蛋白激酶A(PKA。GCGR/胰高血糖素还激活了另一种信号通路,即通过耦合Gq增加第二信使IP3和Ca2+。促进肝糖原分解和糖异生增加,最终导致体内血糖升高。FGF21成纤维细胞生长因子21(FGF21)与FGF19和FGF23一起是FGF超家族的内分泌成员。...
【全球首个】GLP-1R/GIPR/GCGR三激动剂项目启动Ⅲ期临床
GCGR被其配体胰高血糖素(Glucagon)激活后,可在体内调节肝脏葡萄糖合成和分解代谢,从而维持体内血糖浓度。在体内,GCGR与配体结合主要通过激活Gs蛋白,从而激活腺苷酸环化酶以发挥ATP转化成cAMP(环磷酸腺苷)引起细胞的信号应答的作用。活化的GCGR通过与异三聚体Gs结合并诱导腺苷酸环化酶激活,进而产生cAMP并激活PKA(蛋白激...
医药行业GLP~1专题报告:“成熟应用+口服”刺激扩容
GLP-1控制血糖的机理:促细胞膜去极化。GLP-1在与GLP-1R结合后会激活腺苷酸环化酶(AC),激活后的AC会刺激ATP向环磷酸腺苷(cAMP)转化,从而提高cAMP浓度进一步激活蛋白激酶A(PKA)和鸟嘌呤核苷酸交换因子(Epac2)。激活后的PKA一方面可以关闭ATP依赖的K+通道,使细胞膜去极化。
肾小管生理学和病理生理学中的TRPC通道:我们知道什么?
细胞钙2+通过通道功能降低而改变,导致腺苷酸环化酶随着cAMP的产生而活化(www.e993.com)2024年9月10日。后者刺激蛋白激酶A和Ras/Raf/细胞外调节信号激酶(ERK)途径,促进细胞增殖和膀胱发生[157,158,159]。目前对ADPKD发病机制的认识总结见[155]。有趣的是,氧化应激和线粒体代谢紊乱与ADPKD的发病机制有关[159,160,161,162]。细胞和线粒体...
过敏抢救用肾上腺素无效?解决办法就靠它!
大剂量胰高血糖素能增加脂肪分解,促进外周脂肪的动用,兴奋肾上腺髓质释放儿茶酚胺类物质,并可直接激活心肌的腺苷酸环化酶系统,使cAMP增多,从而增强心肌的收缩功能,使心输出量增加,血压上升,心率加快。此外,胰高血糖素能增加窦房结冲动的发放率,抑制内源性节律点活动,使窦房结在内源性节律点竞争中占优势,并能...
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(1)cAMP的合成与分解胰高血糖素、肾上腺素和促肾上腺皮质激素与受体结合,形成激素—受体复合物而激活受体。活化的受体可催化Gs的GDP与GTP交换。导致Gs的α亚基与βγ解离,蛋白释放出αs-GTP。αs-GTP能激活腺苷酸环化酶(AC),催化ATP转化成cAMP,使细胞内cAMP浓度增高。