穿越血脑屏障!创新疗法入选FDA加速开发项目

DNL126是一款基于该公司的酶转运载体(ETV)的融合蛋白药物,旨在穿越血脑屏障,治疗IIIA型黏多糖贮积症(MPSIIIA)。Denali的转运载体平台将具有治疗作用的大分子与能够和天然转运受体结合的工程化Fc片段连接在一起,利用在血脑屏障上表达的天然转运受体,通过转胞作用将大分子递送到大脑。Denali公司在财报中宣布,在针对...

新药专题|9月:新型精神分裂症药物在美获批上市,国产自免…

Xanomeline是M1和M4毒蕈碱受体激动剂,非常容易透过血脑屏障,可以减轻精神分裂症症状。Trospium则是一种M受体阻断剂,几乎不能透过血脑屏障,主要用于对抗xanomeline的外周作用,减轻副作用。除了用于精神分裂症,BMS还在探索Cobenfy在治疗阿尔茨海默病、双相情感障碍、自闭症相关等领域的潜力。值得一提的是,再鼎医药拥...

小分子药物的理化性质

碱性药物比酸性药物更易于有效地透过血脑屏障,酸性药物的酸性越强,溶解度越高。3、氢键(HydrogenBonding)氢键主要包括分子内氢键和分子间氢键,氢键不仅影响配体和受体之间的结合力,还会影响化合物的溶解度、极性表面积、稳定性和渗透性等多种参数。4、溶解度(Solubility)溶解度是化合物在与其固相处于平衡状态时...

Nature子刊:弓形虫也可向大脑递送药物,自带穿越血脑屏障机制

它可以主动迁移到中枢神经系统,通过与宿主共同进化而微调的复杂机制渗透过血脑屏障(BBB)。在中枢神经系统中,弓形虫主要与神经元相互作用并存活在神经元中。弓形虫有三种用于蛋白质分泌的细胞器:微线体、棒状体和致密颗粒。其中两种分泌系统可以将效应蛋白直接递送到宿主细胞中。基于上述特征,以色列特拉维夫大学、格拉...

...Vesicles》发文:质子泵抑制剂可成为调节胞外囊泡功能的潜在药物

比如,EVs具有更的生物兼容性和更低的免疫原性、可穿越血脑屏障、在很大程度上可避免药物的体内降解等。通过促进效应细胞对荷载药物EVs的摄取,有望增强EVs的递送效率,从而提高载药EVs对相关疾病的治疗效果。因此,PPIs很可能通过提高靶细胞对载药EVs的摄取,提高EVs的递送效率。在随后的研究中,研究人员对这一设想进行...

一周前沿科技盘点丨越过血脑屏障,子母机器人跨尺度递送药物命中...

1、《AdvancedMaterials》丨越过血脑屏障,子母机器人跨尺度递送药物命中“靶心”子母式微纳米机器人系统工作原理脑胶质瘤是严重危害人类健康的恶性肿瘤,患者中位生存期不到15个月,目前临床采用的治疗手段包括手术治疗、放化疗和靶向治疗等(www.e993.com)2024年11月18日。其中,靶向治疗面临着血脑屏障的阻隔导致大部分药物分子无法进入脑组织的...

Denali打造「转运载体」突破血脑屏障,6条管线已进临床阶段

在功能上，血脑屏障类似于在中枢神经系统外围构筑的一道防线，在保护脑免受外界化学伤害的同时也将一些有用物质阻隔在外，比如药物。显然，这对于需要进入中枢神经系统发挥治疗作用的药物来说是个巨大挑战。针对这个挑战，Denali开发出一种专有的血脑屏障“转运载体”（TransportVehicle，TV）技术，能够让包括酶、...

...研究员:基于缺血性脑卒中再灌注损伤机制的抗氧化纳米药物研究...

神经元坏死和凋亡,导致神经功能受损[9]。因此,根据缺血性脑卒中的发病特点,目前其临床治疗策略主要集中在2个方面:1)改善供血,包括静脉溶栓、血管内治疗、抗血栓治疗等,以恢复缺血区血流、改善脑血循环[10-11];2)神经保护治疗,作为溶栓治疗的重要辅助手段之一,使用抗氧化剂、离子通道阻滞剂、炎症抑制剂等药物保护...

血脑屏障知多少?

第三代EGFRTKI穿越血脑屏障的能力第三代EGFRTKI,如伏美替尼、奥希替尼和阿美替尼等,对EGFR敏感突变和T790M耐药突变非小细胞肺癌患者的活性更强,对发生脑转移的患者,依然具有卓越的治疗效果,主要是因为这些药物具有较好的脂溶性,能够更好地穿透血脑屏障,作用于大脑病灶。比如伏美替尼,通过引入三氟乙氧基吡啶...

The Innovation | 造微入妙:微纳系统助力脑部可控药物递送

人工微纳材料如微/纳米机器人、微泡和纳米颗粒在靶向递送、图像引导和治疗监测方面具有多功能性,有望解决药物释放不足、药物动力学差等问题。微纳材料的精确操作依赖于磁场、声场、光场或电场的应用,而实现血脑屏障的可逆开放则需要外部刺激的细致调节,涉及聚焦超声、光热效应和脉冲电场等物理方法。