原料药生产虚拟仿真软件:以5-磷酸二酯酶抑制剂为例突破教学瓶颈

磷酸二酯酶抑制剂(PDE5抑制剂)作为一类重要的药物,广泛应用于心血管、男科疾病等多个治疗领域。为了培养更多具备专业技能和良好实践能力的医药人才,北京欧倍尔以5-磷酸二酯酶抑制剂原料药为例,开发了原料药生产虚拟仿真,特别是针对新型5-磷酸二酯酶抑制剂原料药DDCI01的生产三维高仿真度环境原料药生产虚拟仿真采...

人福医药:新药“口服磷酸二酯酶4B抑制剂”上市时间待公告

请问公司研发的新药“口服磷酸二酯酶4B抑制剂”什么时候上市销售?董秘回答(人福医药SH600079):答:您好,感谢您对公司的关注!公司重要研发进展均按中国证监会、上海证券交易所相关规定履行信息披露义务,敬请关注公司在上海证券交易所网站(sse)上刊登的公告。查看更多董秘问答>>免责声明:本信息由新浪...

盘点ADC有效载荷背后的故事:拓扑异构酶抑制剂

位于活性位点上的酪氨酸,是实现拓扑异构酶功能的关键,它可以断裂DNA的磷酸二酯键,打开DNA的单链(TOP1)或双链(TOP2),形成各自的瞬时断裂复合物。一旦复制完成,DNA也会在酶的催化下迅速重新连接。Top1抑制剂通过稳定由拓扑异构酶诱导的瞬时单链DNA断裂,当DNA、Top1和Top1抑制剂三元复合物遇到复制叉时,DNA的双...

为啥要建议把西地那非换成他达拉非,这3种情况很有必要!

在男性功能障碍治疗领域,西地那非等5型磷酸二酯酶抑制剂类药物,目前是临床上使用最广泛的一线药物,这类药物目前已经上市的品种有西地那非、伐地那非,他达拉非,阿伐那非等,在这些不同名字的药物中,目前用量最大的当属西地那非和他达拉非。有些情况下,在患者就诊时,医生会建议患者将西地那非更换为他达拉...

PDE3抑制剂是什么药

PDE3抑制剂是一类能够通过抑制磷酸二酯酶3来增强细胞内环磷酸鸟苷活性的药物。PDE3抑制剂通过阻断磷酸二酯酶3的作用,减少cGMP的分解,从而提高细胞内的cGMP浓度。cGMP参与多种生理过程,如平滑肌松弛、心肌收缩等,因此该药物可能具有扩张血管、降低血压的效果。使用PDE3抑制剂后,由于其对心脏的影响,可能会出现头痛、...

速看,一文打尽皮肤自免药物!

钙调磷酸酶抑制剂(如环孢素和他克莫司)是强效且相对选择性的T细胞抑制剂,通过限制NFAT家族的磷酸化起作用(www.e993.com)2024年11月22日。它们对已经激活的细胞毒性T细胞、粒细胞和巨噬细胞的影响很小。甲氨蝶呤最初是作为抗叶酸化疗药物而开发。但最近发现其可以通过对JAK1/2通路的抑制发挥抗炎作用。甲氨蝶呤可以抑制pSTAT5磷酸化,从而抑制所...

20多年来首款!慢阻肺治疗领域迎来全新机制药物

2024年6月26日,VeronaPharma(VRNA.US)宣布,美国食品药品监督管理局(FDA)批准Ensifentrine(商品名:Ohtuvayre)用于成人慢性阻塞性肺病(COPD)的维持治疗。新闻稿指出,Ensifentrine是一款“first-in-class”(首创新药)的磷酸二酯酶(PDE)3/4抑制剂,也是20多年来具有新作用机制、用于COPD维持治疗的首个吸入...

心力衰竭常用药物怎么分类?这篇文章收藏好!

磷酸二酯酶抑制剂通过抑制磷酸二酯酶III,阻断cAMP降解,增加cAMP水平,刺激钙离子释放,增加心肌收缩力。代表药物:米力农1.5.4钙离子增敏剂钙离子增敏剂通过改变钙结合信息传导而起作用,具有增加心肌收缩力、扩张血管作用,同时具有一定的磷酸二酯酶抑制作用(额外的正性肌力作用),此外,还不增加心率和心肌耗氧量。代...

精神分裂症新药全面出击

其为一种主要存在于纹状体多巴胺能神经元中的磷酸二酯酶,可终止多巴胺与D1和D2受体结合所诱导的细胞内信号,因此被认为是治疗精神分裂症的潜在靶点。该靶点备受关注的是默沙东在开发的治疗精神分裂症的强效选择性PDE10A抑制剂MK-8189。MK-8189在随机概念验证临床试验的初步结果显示:与安慰剂相比,MK-8189在治疗4周...

各种HIV药物的“前世今生”

2018年2月,引入了含有整合酶抑制剂BIC的单药治疗方案(Sax等人,2021),对于已经对NRTI产生耐药性的患者来说,这是一种安全且更实用的选择(Stellbrink等人,2020)),没有可检测到的突发阻力或近端肾小管疾病,并且胃肠道耐受性得到改善(Orkin等人,2020b)。怀孕期间使用与不良妊娠结局和婴儿死亡的最低复合值相关(Lockman...