抗菌药物谱、抗生素分类及机制,一文总结!

代表药:美洛西林、哌拉西林、阿莫西林,主要抗菌谱是对G-有较强的作用,对G+也有效,若加上β内酰胺酶抑制剂则效果更佳:例如哌拉西林/他唑巴坦、哌拉西林/舒巴坦、美洛西林/舒巴坦这些都是好药贵药。进口药(美国惠氏制药)哌拉西林/三唑巴坦(特治星,劲药),对G-、厌氧菌均有强大作用。(2)头孢类①头...

新药专题|9月:新型精神分裂症药物在美获批上市,国产自免…

Xanomeline是M1和M4毒蕈碱受体激动剂,非常容易透过血脑屏障,可以减轻精神分裂症症状。Trospium则是一种M受体阻断剂,几乎不能透过血脑屏障,主要用于对抗xanomeline的外周作用,减轻副作用。除了用于精神分裂症,BMS还在探索Cobenfy在治疗阿尔茨海默病、双相情感障碍、自闭症相关等领域的潜力。值得一提的是,再鼎医药拥...

小分子药物的理化性质

碱性药物比酸性药物更易于有效地透过血脑屏障,酸性药物的酸性越强,溶解度越高。3、氢键(HydrogenBonding)氢键主要包括分子内氢键和分子间氢键,氢键不仅影响配体和受体之间的结合力,还会影响化合物的溶解度、极性表面积、稳定性和渗透性等多种参数。4、溶解度(Solubility)溶解度是化合物在与其固相处于平衡状态时...

艾码生物核酸药物“ER2001注射液”美国IND获批_亿欧快讯

艾码生物的核酸药物“ER2001注射液”获得美国FDA的IND批准,用于治疗亨廷顿舞蹈症。该药物采用第三代siRNA递送技术,可透过血脑屏障,临床前实验显示有效且安全。艾码生物也因此获得资本关注,完成了多轮融资。

颅内感染,如何选用抗生素?穿透“血脑屏障”是选药关键!

磺胺甲恶唑(SMZ)/甲氧苄啶(TMP)、磺胺甲噁唑、复方磺胺甲噁唑、磺胺嘧啶可透过血脑屏障,脑膜呈化脓性炎症时脑脊液浓度可达血浓度的80%-90%。09其他A.甲硝唑、替硝唑正常脑膜有很好的穿透性,炎性脑膜时脑脊液浓度为血药浓度的90%。可联合其他药用于脑脓肿的治疗。

糖尿病人慎用这5类感冒药,不注意的话,可能会升高血糖、诱发并发症!

1.马来酸氯苯那敏(扑尔敏)、苯海拉明等一代抗组胺药这类一代抗组胺药具有抗过敏作用,可通过抑制小血管扩张和降低血管通透性来消除或减轻感冒引起的打喷嚏和流涕症状(www.e993.com)2024年11月18日。该类药易透过血脑屏障产生中枢抑制,常见的副作用有乏力、困倦、头昏、嗜睡等。血糖控制不佳或独居的老年糖友需要慎用。

合成生物第一股成功上市,从科研走向产业还有多远?

如何利用合成生物,不仅能够将靶点药物合成出来,还可以使之能够高效地透过血脑屏障,将会是一个非常重要的方向。”而华东师范大学教授叶海峰表示他们一直推动设计出智能化、可控的活体药物。“基于合成生物学的理念,不管是基因疗法活体药物,还是细胞疗法活体药物,针对重大代谢病如糖尿病、苯丙酮尿症、高尿酸血症都可以发挥...

血脑屏障知多少?

第三代EGFRTKI,如伏美替尼、奥希替尼和阿美替尼等,对EGFR敏感突变和T790M耐药突变非小细胞肺癌患者的活性更强,对发生脑转移的患者,依然具有卓越的治疗效果,主要是因为这些药物具有较好的脂溶性,能够更好地穿透血脑屏障,作用于大脑病灶。比如伏美替尼,通过引入三氟乙氧基吡啶结构,进一步增加药物的脂溶性和颅内进入...

酒后变脸?这可能是你不宜饮酒的信号!

不少人在饮酒后会感到头痛。这是因为酒精具有脂溶性,进入大脑后能迅速透过血脑屏障,影响神经细胞的功能。有些人饮酒后会感到头晕目眩,甚至出现剧烈的头痛,这可能是因为酒精影响了大脑的正常功能。长期大量饮酒,还会对大脑造成不可逆的损伤。如果每次饮酒后都头晕、头痛,可能是身体在告诉你:“喂,我受不了这种刺激,...

Aging cell:王占友/范永刚团队报道一种有效改善Tau蛋白病理的新策略

小分子化合物能否透过血脑屏障(Blood-brainbarrier,BBB)进入脑实质是该化合物能否用于AD治疗的前提。成像质谱是一种在组织水平原位显示药物分布的新技术,因此,该技术可通过呈现药物在脑切片的分布情况以分析药物是否能够透过BBB。研究人员通过成像质谱技术平台对AS的BBB透过性进行了研究,结果发现,该小分子化合物可有效...