审稿人高度评价,选为VIP论文!华科大本科生团队发表Adv. Synth...
在该反应中,CPA通过氢键相互作用激活两个反应物以促进亲核加成,并有效控制2-萘酚的C/O选择性。所得联芳基二醇在芳环上带有额外的卤素或羧酸酯基团,提供了调节其空间/电子性质的机会。奎宁也同样被提出充当与萘酚和醌两者协同相互作用的双功能催化剂。图3醌类亲电试剂可以被醌单亚胺取代,其性质可以通过氮原子上...
共价小分子靶头的设计与发展|丙烯酰胺|抑制剂|TCI|选择性|反应性|...
α-卤代乙酰胺是另一类常见的靶向半胱氨酸亲电靶头,它通过SN2机制与硫醇反应,其反应速率取决于亲核试剂和离去基团的活性。α-氯乙酰胺在生理水性条件下非常稳定但其活性又足够共价修饰。α-卤代酰胺的α位亚甲基由于离去基团的和羰基的吸电子作用下有更强的亲电性,并且这两个取代基也有助于其SN2-过渡态的稳定。...
Angew. 东华大学胥波课题组首例18F对不饱和碳-碳键的亲核加成反应
通常利用MF(18F)对卤代烷R-X(X=卤素、OTs、NR3+等)发生亲核取代反应可以制备18F有机化合物,但该反应仅限于烷基和缺电子芳基,对富电子芳基卤代物的亲核氟化反应还存在着挑战(Scheme1a);最近也有关于过渡金属催化的放射性氟化反应的相关报道(Scheme1b),但反应体系较为复杂。作者认为,MF(18F)的应用范围还有待...
Chem. Sci.:利用机械化学策略实现芳基锰亲核试剂的制备
基于此,最近日本北海道大学(HokkaidoUniversity)KojiKubota与HajimeIto课题组联合报道了首例利用机械化学球磨合成技术,使用芳基卤化物与金属锰在不需要金属添加剂和复杂预活化过程的条件下即可实现芳基锰亲核试剂的合成。此外,当在体系中加入不同的亲电试剂时,可以在无溶剂球磨反应条件下一锅实现芳基锰亲核试剂的转化。相...
何慕雪/潘英明/唐海涛课题组和段文贵团队Green Chem.:电化学驱动...
然而,由于电性匹配问题,当二硫化碳和胺类组合对以二硫代氨基甲酸阴离子形式参与反应时,很难直接与亲核试剂发生反应,需要其他介质的介导才能得到理想的目标化合物,达到类似电性反转的效果,因此,此类反应的研究比较少。目前,研究发现在卤素/电化学的介导下,可以与S-中心亲核试剂硫醇发生反应;在碘单质的介导下,可以与O-...
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2、化学性质①亲电加成反应(1)与卤素加成(在四氯化碳中进行):反应机制烯烃与氯或溴的加成反应通常生成反式加成产物(2)与卤化氢的加成反应的活性顺序:HI>HBr>HCl>HF不对称加成(马氏规则)正碳离子的稳定性诱导效应(3)与硫酸加成___生成烷基硫酸氢酯在水中加热可以水解生成醇稀硫酸下即可反应,硫酸越浓...
执业药师考试-药一-药物化学结构与药物代谢
(1)炔键的碳原子是端基碳原子,则形成烯酮中间体,该烯酮可能被水解生成羧酸,也可能和蛋白质进行亲核性烷基化反应(2)炔键的碳原子是非端基碳原子,则炔烃化合物和酶中卟啉上的吡咯氮原子发生N-烷基化反应,这种反应使酶不可逆的去活化。如甾体化合物炔雌醇则会发生这类酶去活化作用。