Nature | 吴惊香课题组揭示去甲肾上腺素转运蛋白底物结合和抑制的...

目前,NET底物类似物被广泛用来诊断和治疗多种神经内分泌肿瘤、以及心脏病和帕金森病的诊断;各类NET抑制剂也在临床上发挥治疗ADHD、神经退行性疾病、药物滥用、焦虑和抑郁等疾病的作用。因此,阐明NET的底物转运机制以及药物抑制机制是该领域结构药理学的核心问题。2024年8月14日,中国医学科学院药物研究所天然药物及核药...

科研人员揭示囊泡单胺转运蛋白VMAT2的药物抑制及底物转运机制

因此,VMAT2是目前多种单胺异常相关疾病治疗药物的主要靶点。VMAT2的抑制剂丁苯那嗪(tetrabenazine,TBZ)及其衍生物氘代丁苯那嗪(deutetrabenazine)和缬苯那嗪(valbenazine)已经被FDA批准用于治疗亨廷顿氏舞蹈症或迟发性运动障碍(tardivedyskinesia);另一个VMAT2的抑制剂利血平(reserpine,RSP)则是最早的交感神经抑制类...

《食品科学》:自然资源部第三海洋研究所张怡评研究员等: 铜藻多酚...

抑制剂对α-葡萄糖苷酶的抑制作用包括不可逆抑制和可逆抑制两种类型。由图10可知,随着铜藻多酚质量浓度增大,直线斜率逐渐减小,同时所有直线都基本过原点,说明铜藻多酚对α-葡萄糖苷酶的抑制作用是可逆的。为了确定铜藻多酚对α-葡萄糖苷酶的可逆抑制类型,按照Lineweaver-Burk双倒数曲线作图法,研究铜藻多酚质量浓度、底物...

...| 张哲/李佳学共同揭示囊泡单胺转运蛋白VMAT2的药物抑制及底物...

因此,VMAT2是目前多种单胺异常相关疾病治疗药物的主要靶点。VMAT2的抑制剂丁苯那嗪(tetrabenazine,TBZ)及其衍生物氘代丁苯那嗪(deutetrabenazine)和缬苯那嗪(valbenazine)已经被FDA批准用于治疗亨廷顿氏舞蹈症或迟发性运动障碍(tardivedyskinesia);另一个VMAT2的抑制剂利血平(reserpine,RSP)则是最早的交感神经抑制类...

Science:揭示底物和抑制剂对多药转运蛋白P-glycoprotein的变构...

Mchaourab说,“抑制剂会缠住这种转运蛋白,让它无法进入不对称状态,也就无法进行作功行程---这种转运蛋白从我们称之为向内的方向移动到向外的方向并释放出底物。”了解底物和抑制剂稳定的P-糖蛋白的不同构象将使得筛选更有效的抑制剂分子成为可能。这也可能有助于科学家们理解为何现有的抑制剂在临床试验中表现不...

科学家发现PI4KIIα特异底物竞争小分子抑制剂

该研究发现了磷脂酰肌醇4位激酶II型α亚型(PI4KIIα)的第一个亚型特异小分子抑制剂PI-273,该抑制剂通过竞争其底物磷脂(PI)进而抑制酶活性,最终抑制乳腺癌肿瘤的生长(www.e993.com)2024年10月31日。PI4KIIα是磷脂酰肌醇信号通路和磷脂酰肌醇代谢中的关键分子,在PI(4,5)P2生物合成、溶酶体和高尔基体相关膜转运、细胞内信号通路传导、病原...

...一种评估细胞代谢的创新方法——安捷伦 Seahorse XF 底物氧化...

文章中指出雄激素受体驱动的前列腺癌细胞所需的能量来源依赖于线粒体丙酮酸氧化,其中Seahorse数据证实了抑制负责将丙酮酸转运到线粒体内的转运子(MPC),可以有效抑制细胞的氧化磷酸化水平,揭示了这种癌细胞的底物利用机制,从而提示MPC可能是这种前列腺癌的潜在治疗靶点。

色瑞替尼/塞立替尼 完整说明书

色瑞替尼/塞立替尼说明书ZYKADIA(ceritinib)色瑞替尼胶囊,为口服使用美国初次批准:2014适应证和用途色瑞替尼是一种激酶抑制剂适用为对克唑替尼[crizotinib]治疗后已进展或不能耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。这个是一种是在根据肿瘤反应率和反应时间在加速批准下被批准...

万字详解靶向蛋白降解:诞生二十年、近五年繁荣,一文讲清PROTAC及...

1953年,德国的ChemieGrünenthal在研发抗菌药时,发现沙利度胺对中枢神经系统有良好的镇静安眠作用,抑制孕妇抑制妊娠反应作用,在只做了300人临床实验的情况下,将沙利度胺推入欧洲市场,并号称无毒副作用。它上市的时候商品名叫反应停。1960年,在美国负责审批来那度胺的是FDA的FrancesOldhamKelsey,尽...

可透过血脑屏障,晨泰医药递交新一代EGFR-TKI上市申请

公开资料显示,佐利替尼(zorifertinib,AZD3759)是一种可逆的口服表皮生长因子受体激活突变(L858R和Exon19Del)酪氨酸激酶活性抑制剂(EGFR-TKI)。有别于其他所有TKI类药物,它不是血脑屏障内皮细胞转运蛋白P-gp和BCRP底物,具有完全透过血脑屏障的能力,可以维持在脑组织和脑脊液中高度的药物暴露。2017年,晨泰医药与阿...