中国科大揭示α-tubulin末端去酪氨酸酶的催化机制及其在有丝分裂...

解析了α-tubulin末端去酪氨酸酶复合物SVBP/Vasohibin-1以及该异二聚体分别与α-tubulin羧基端模拟多肽、抑制剂分子epoY的高分辨复合物晶体结构,通过研究其功能突变体的体外/体内酶活确定了SVBP/Vasohibin-1复合体的底物结合界面及催化机制,并通过细胞生物学实验发现其在星体微管的形成中具有重要...

盘点ADC有效载荷背后的故事:拓扑异构酶抑制剂

拓扑异构酶(TOPs)是一种核酶,它们的作用是使超螺旋DNA松弛,以进行转录和复制。拓扑异构酶分为3大类,即IA、IB和IIA,每一大类中包含多种不同的结构。位于活性位点上的酪氨酸,是实现拓扑异构酶功能的关键,它可以断裂DNA的磷酸二酯键,打开DNA的单链(TOP1)或双链(TOP2),形成各自的瞬时断裂复合物。一旦复制完成,...

酪氨酸酶抑制剂或能用于安全美白

酪氨酸酶抑制剂或能用于安全美白日本研究人员从一种常见于人类皮肤上的细菌——结核硬脂酸棒状杆菌中,发现了一种有前景的酪氨酸酶抑制剂,实验证实,其可起到安全美白皮肤的效果。尽管前景看好,但在这些天然活性成分进入消费市场之前,还需进行广泛研究。研究发表于新一期《国际分子科学》杂志。(科技日报记者张佳欣,图...

康辰药业:公司重点产品KC1036是自主研发的多靶点受体酪氨酸激酶...

康辰药业(603590.SH)8月8日在投资者互动平台表示,公司重点产品KC1036是自主研发的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,目前正在有序开展多个临床试验。重点管线如下:基于Ⅰb/Ⅱ期临床试验数据,截至2023年7月31日,KC1036单药治疗晚期食管鳞癌患者的ORR为26.1%,DCR为69.6%,mOS为7.1m,具有明显的临床优势;公司目前正在开展晚...

科研合作|一组新兴的酪氨酸激酶融合的间质肿瘤-ALK重排间叶性肿瘤...

在所有病例中,编码嵌合蛋白的C端ALK蛋白酪氨酸激酶结构域均被保留(预计均为整框)。检测到的融合伙伴包括EML4(n=3)、DCTN1(n=1)、TKT(n=1)、CLIP1(n=1)、MMP2(n=1)和PLEKHH2(n=1)。没有与融合伙伴相关的特定组织病理学特征。基因组断点的详细信息列于图5B。

药师说药丨贝福替尼来了,第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂家族再添一员

那么,第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂中的贝福替尼又是什么呢?贝福替尼来了贝福替尼是我国自主研发的1类创新药,于2023年5月份在我国获批上市(www.e993.com)2024年11月25日。相对于其他第三代EGFR-TKI,贝福替尼通过对药物的特定化学结构进行修改,不仅使得药物更加容易与作用靶点结合,还增加了药物的脂溶性,让药物更易穿过血脑屏障治疗癌症脑转移。

科伦博泰ADC新药第三项适应症申报上市,治疗肺癌

根据科伦博泰公告介绍,本次申报上市的适应症为:用于经表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)治疗后进展的EGFR突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。该项申请几日前刚刚被CDE拟纳入优先审评。截图来源:CDE官网芦康沙妥珠单抗(sac-TMT,前称SKB264/MK-2870)是科伦博泰与默沙东(MSD)联合开发的一款靶向...

甲状腺癌滤泡亚型是啥意思

甲状腺癌滤泡亚型的治疗可能包括手术切除、放射性碘治疗和靶向药物治疗。手术切除旨在移除受累的甲状腺组织及其周围淋巴结;放射性碘治疗通过口服放射性同位素来摧毁残余癌细胞;靶向药物治疗适用于某些特定基因变异的患者,如血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。

超便宜!又能让皮肤白回来的好东西,竟还有很多人不知道

因为在黑色素的生产过程中,需要一种很关键的催化酶——酪氨酸酶。而377成分能抑制这种酶的活性,这就相当于减少了合成黑色素所需的原料。少了原料,黑色素的产量自然就下降,甚至停产。再加上烟酰胺的协助,已经产生的黑色素也难以被运输到表皮上,只能老实地坐以待毙,跟着皮肤的代谢被拖走。这样,皮肤里的黑色素...

肺腺鳞癌有靶向药吗多少钱一个月

上述两种药物均属于第一代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,适用于EGFR基因敏感性突变阳性的肺腺鳞癌患者。其价格差异主要是由于生产成本及市场供求关系的影响。患者需要定期复查以监测病情变化,同时注意观察身体反应,及时发现并处理不良事件。如果患者的经济条件不允许或无法负担靶向药物的费用,可考虑申请慈善援助项目或者...