meso-四-[4-(Boc-苏氨酸)氨基苯基]卟啉(TAPP-Thr-Boc)

Boc-苏氨酸(Boc-Thr)基团:在TAPP-Thr-Boc分子中,卟啉大环的四个meso位置(即卟啉的连接点)上连接了氨基苯基。特别地,其中一个氨基苯基的位置引入了Boc保护的苏氨酸(Thr)基团。Boc保护基团是一种常用于氨基酸和肽合成中的保护基,能够防止氨基酸侧链的氨基参与不必要的反应,直到需要时才去除。氨基苯基:在卟啉分子...

微源实验室针对胰高血糖素样肽1GLP-1类似物的杂质研究

更长的脂肪酸侧链和硬脂酸上存在末端酸基团,使得司美格鲁肽的半衰期延长至7天。??司美格鲁肽结构示意图2.多肽类药物杂质成因多肽类药物的有关杂质可以分为合成过程中带入的工艺杂质、降解杂质、聚合物和光学杂质等,合成多肽过程中,杂质众多,其成分也较为复杂,以下归纳了几种杂质形成机制:a氨基酸缺失和插入...

...教授课题组:一种直接的烯醇化策略合成手性β-取代的ɑ-氨基酸

紧接着,对于不同的芳基烯烃底物进行筛选,发现绝大部分官能团取代的苯乙烯,包括吸电子基、给电子基、位阻基团、敏感官能团(例如BPin、SO2NEt2、TMS等)、杂环等取代均能给出很好的结果,以50-98%产率,92:8-98.5:1.5e.r.,2:1-9:1d.r.,>30:1B:L得到对应的产物3fb-3fo和3fu-3fy(对于更多烯烃的筛...

东北农业大学孟祥晨教授等:长双歧杆菌婴儿亚种利用母乳低聚糖

两歧双歧杆菌(Bifidobacteriumbifidum)和长双歧杆菌婴儿亚种(B.longumsubsp.infantis)是利用HMOs种类最多的两个菌种,这两个(亚)菌种可以利用由不同基团修饰的不同结构的HMOs。东北农业大学食品学院的陈禹含、李巧慧、孟祥晨*等针对B.longumsubsp.infantis能够广泛利用HMOs这一优势,综述其代谢HMOs所需的糖苷酶及转运体,根...

《食品科学》:中国农业科学院张波研究员等:碱提酸沉参数影响大豆...

glycinin是由碱性(basic,B)多肽和酸性(acid,A)多肽通过二硫键组成的六聚体。B多肽含有较多不带电氨基酸,如Lys、Arg和His,这些氨基酸均为高度疏水性氨基酸,因此B多肽具有高度疏水性。A多肽通常位于glycinin的表面,且含有较多的亲水性氨基酸,因此A多肽具有较强的亲水性,如图4b所示。蛋白质分子链展开后,虽然部分疏水位...

陕师大曹睿课题组最新Angew: 多孔有机聚合物中活性位点的质子转移...

目前的报道多是通过有机连接体的结构修饰来改善孔道中的质子转移,例如调控孔径或在有机连接体上引入酸性/碱性基团(图1b)(www.e993.com)2024年11月14日。因此,与能够同时在通道和局部活性位点有效质子转移的酶不同,目前POPs的质子转移调控策略仍有待发展。图1Os(a)和多孔材料(b)中的质子转移...

技术分享|药品研发中使用树脂的一些思考

分类:按树脂骨架的主要成分分类,包括聚苯乙烯型树脂(001×7)、聚丙烯酸性树脂(112×4)、环氧氯丙烷多烯多胺树脂(330)和酚醛树脂(122)等。一般生产实际应用根据树脂活性基团分类,可分为含酸性基团的阳离子交换树脂和含碱性基团的阴离子交换树脂。用途:用于分离发酵类抗生素(主要为氨基糖苷类:链霉素、卡那霉素、庆大...

《食品科学》:东北农业大学刘骞教授等:谷氨酰胺转氨酶催化交联对...

大量研究表明,在MP溶液中添加碱性氨基酸能够提高体系pH值,并通过电荷作用扰乱MP分子结构,使肌球蛋白丝状体解离,进而使MP溶解度增加。另外也有研究者发现碱性氨基酸可以通过与MP中酸性氨基酸残基发生相互作用抑制MP聚集,起到增加MP溶解度的效果。溶解度的增加会使得MP结构展开,不仅有利于形成良好的三维网络结构,还可以增加...

前药及其活化策略在改善药物性质中的应用

氨基酸前药LY544344(图6),利用分子内的丙氨酸基团与肠上皮细胞寡肽转运蛋白PepT1较高的亲和性,转运进入细胞,经肽酶水解成LY35470后被动扩散进入血液。对于胺官能团为特征的前药,还包括磺酰胺以及氨甲酸酯类,可被酯酶或酰胺酶水解,均为有效的前药。图6.氨基酸类前药LY544344水解活化[7]...

药渡Cyber解析拜耳开发的BCAT1/2抑制剂BAY-069设计及优化该过程

（5）化合物21活性与12类似，但pKa值为7.0，酸性明显低于12；（5）酸性最强的化合物23，活性没有改善。化合物1的三氟甲基伸向较小的结构口袋，但苯磺酰（化合物24）或α-二氟苯基（化合物21）等体积较大的官能团却显示出良好的活性。24和21的的X射线晶体结构与化合物1不同（图4）。但以化合物21的结合...