多肽的潜在降解途径

通过用二硫苏糖醇(DTT)或三(2-羧乙基膦)盐酸盐(TCEP)处理可以容易地逆转二硫键。甲硫氨酸通过化学和光化学途径进行氧化,形成甲硫氨酸亚砜,进一步进入甲硫氨酸砜,两者都几乎无法逆转。4.二酮哌嗪和焦谷氨酸形成-当二甲基哌嗪的形成通常发生在Gly位于N末端的第三位时,更特别是如果Pro或Gly位于1或2位。该反应...

关于发布上海市2024年度合成生物学领域项目申报指南的通知

研究内容:解析卟啉或酞菁等具有大环芳香骨架功能分子的生物合成调控机制,通过挖掘和设计关键合成元件,构建微生物底盘细胞,并优化生物代谢与生物合成途径,实现生物医药领域商品化大环芳香骨架功能分子的高效生物合成并开展中试放大与分离纯化研究。方向3:抗感染多肽候选药物的高通量筛选与生物制造研究目标:开发翻译后修饰肽...

...研究员:基于缺血性脑卒中再灌注损伤机制的抗氧化纳米药物研究...

首先,基于纳米粒子催化活性与模拟抗氧化酶活性等特点制备的新型模拟酶有望解决内源性抗氧化酶活性下降等难题[38-39];其次,将功能性有机小分子与纳米制剂偶联,可以显著提高天然抗氧化剂的给药效率和抗氧化活性[40];另外,通过调控纳米颗粒尺寸、形貌、表面电荷以及靶向修饰等方式,可以提高细胞对纳米药物的内吞作用,...

2024年GLP-1药物发展趋势:降糖减重药内卷,探索五大发展前沿!

常见的GLP-1RA长效化改造方式包括化学结构修饰、改变制剂途径和给药装置等。化学结构修饰常见的途径有:1)通过对酶切位点进行定点修饰,以减少DPP-4的快速降解;2)通过与白蛋白、抗体或聚乙二醇(PEG)等聚合物结合,增加药物相对分子质量,减少肾脏快速滤过;3)通过与脂肪酸偶联,增加对白蛋白的亲和力,以延长药物...

港股药明系大涨 生物安全法案立法现波折

细分方向上,推荐持续高景气的ADC及多肽产业链、国内临床CRO头部公司、估值较同行更低的平台化头部公司、海外业务占比较高的CDMO/CRO公司以及增长更加多元的仿创药CRO公司。另有分析人士指出,中国最领先的一部分生物医药科技公司在几年前已经开始布局出海,受包括美国《生物安全法》等政治因素的影响,出海进程或将加速...

“口服胰岛素”治疗糖尿病的研究进展与展望

该剂型安全具有较高的生物相容性及较高的生物利用度(高达40%),使胰岛素微调释放成为可能,有望解决蛋白质/多肽药物的输送途径(www.e993.com)2024年12月20日。3.吸收促进剂/渗透增强剂吸收促进剂/渗透增强剂已被应用于改善治疗药物跨膜转运能力,从而提高药物的生物利用度,其主要机理是增加细胞膜的通透性或细胞旁途径转运。常用的渗透增强剂有...

前沿生物2023年年度董事会经营评述

高安全性、强有效性,艾可宁作用靶点位于HIV膜蛋白GP41,靶点高度保守,对主要流行HIV病毒包括耐药病毒均有效。艾可宁作用于HIV病毒,不与人体内的其他细胞发生作用;为多肽类药物,在体内经水解变成氨基酸和水,不经过肝脏代谢,安全性高。药物相互作用小,艾可宁代谢路径独特,通过蛋白水解酶代谢,减少与其他同时使用、治疗重症...

非模块化脂肪酸合酶参与生成新型核糖体肽类天然产物

核糖体肽类天然产物(RiPPs)是天然来源的具有丰富化学结构和生物活性的多肽化合物。目前,融合多种天然产物合成机制的RiPPs生物合成途径还鲜有报道。美国伊利诺伊大学香槟分校的赵惠民教授团队从自然界中发现并鉴定了一类兼具RiPPs和脂肪酸合成机制的杂合生物合成途径,可生成具有特殊脂酰基修饰的环状多肽lipoavitides,并发现了具...

刘文:微生物源天然产物——“小身材,大能量”

护肤品在护肤方面,微生物源天然产物也表现出惊人的优势。酵母是护肤品领域常见的微生物,通过发酵过程可以产生多种小分子化合物,其中包括多肽、多糖、多酚类物质等。这些物质可以促进肌肤的新陈代谢,增加胶原蛋白的合成,从而达到保湿、抗皱、美白等效果。医药微生物源天然产物结构复杂,其在医药领域有着重要的应用和继续...

ADC的临床药理学基础|裂解_新浪财经_新浪网

ADC也是通过分解代谢和排泄的方式进行消除。ADC可通过与靶点结合的特异途径,进入溶酶体后发生降解,释放小分子药物后从体内清除;还可以通过非特异的胞饮作用进行清除,该途径涉及新生儿受体(FcRn)参与的循环再利用过程。ADC、抗体、分子量较大的多肽及氨基酸片段无法通过肾小球滤过排泄,而是以氨基酸的形式重新吸收利用。游...