正性肌力药物在晚期心力衰竭中的应用:优点与缺点
有益的血流动力学效应包括改善左心室收缩功能,减少左心室容积,N末端利钠肽前体(NT-proBNP)或BNP,以及临床上没有显著血压变化的心率。虽然omecamtivmecarbil可能引起血浆肌钙蛋白的轻微升高,但慢性给药通常耐受性良好,在2期和3期临床研究[21–23]中没有过量的心肌缺血或室性心律失常的报道。不同环境下心衰中...
联影医疗接待257家机构调研,包括3W Fund Management Limited...
尤其在新药研究方面,PET成像可以替代传统方法,通过影像技术更直观地观察药物在体内的分布和代谢等药物动力学情况,因此相关药企和科研机构需要配套加速器、小动物PET/CT、常规PET/CT等设备。同时,玖谊源医用回旋加速器所生产的同位素为这些研发提供了必要支持,推动新药研发的进程。因此联影医疗与玖谊源的合作,也将为这些研...
医疗招聘考试药学资料:药学基本术语
(1)量-效关系:药理效应与剂量在一定范围内成比例,药物的剂量(或浓度)增加或减少时,其效应随之增强或减弱,两者具有相关性,这就是剂量-效应关系,简称量-效关系。(2)质反应与量反应:药理效应按性质可以分为量反应和质反应两种情况。对单一个体研究,药效的强弱呈连续性量的变化,可用数量或反应的百分率表示,称为量...
深度探秘甲氨蝶呤:探寻最大化疗效与最小化副作用之路
药理学包括吸收、生物利用度、分布、代谢和排泄。吸收与生物利用度低剂量甲氨蝶呤可以通过口服或非消化道途径(皮下或肌肉)给药。口服给药主要通过肠道吸收,经门静脉进入肝脏;非消化道给药则通过肝动脉直接进入肝脏。在剂量小于15mg每周时,口服和非消化道给药的吸收率基本一致,但高于15mg每周时,口服吸收率...
手性药物药代动力学特征及研究策略
★外消旋体的开发可能是合理的,包括但不限于以下情况:(1)对映体在体外构型不稳定或在体内发生外消旋化;(2)对映体具有相似的药代动力学、药效学和毒理学特性;(3)分离足够数量和(或)质量的对映异构体在技术上是不可行的。★开发非外消旋混合物可能是合理的情况,包括特定对映体比例预期可改善疗效。
生物分析专栏 | 单克隆抗体药物的药代动力学和生物分析
药代动力学在小分子药物研发中起了极其关键的作用,单抗由于其分子质量较大(达150kDa),具有亲水性、可变的溶解度、膜通透性较差等理化特性,使其呈现出不同于小分子药物的独特的药代特征,如:口服吸收差、皮下/肌肉注射时的淋巴转运、有限的肾排泄、FcγR/FcRn受体介导的体内循环、靶点介导的药物处置等(www.e993.com)2024年9月8日。下面将介...
...度药物在USP标准溶出杯、peak杯和平底杯中的溶出流体动力学评价
结果表明,该流体动力学效应在低溶解度药物中的影响更为明显,但可以通过增加搅拌桨转速来减小或消除该效应。使用这两种制剂对USP标准溶出杯、Peak杯和平底杯的流体力学进行了评价。结果表明:对于低溶解度和高溶解度的药物制剂,使用USP杯和平底杯获得的溶出速率没有显著性差异。两种制剂的溶出速率在Peak杯中明显更高,...
影响ADC疗效的关键因素|细胞|原性|抗体|抗原|免疫|特异性_网易订阅
复杂的药物动力学特征在ADC给药后,血清中可能存在完整的ADC、裸抗体、游离形式的细胞毒性有效载荷。在ADC的典型药代动力学特征中,偶联ADC和裸抗体的浓度随着ADC的内化和抗体清除而持续降低。影响ADC清除率的两个主要因素是抗体的细胞毒性有效载荷的去偶联和通过FcRn介导的再循环。
...评价SYS6010在晚期实体瘤患者中的安全性、耐受性、药代动力学...
标题:评价SYS6010在晚期实体瘤患者中的安全性、耐受性、药代动力学特征和初步疗效的I期临床试验药物科普:SYS6010为石药集团巨石生物制药有限公司研制的抗体-偶联药物,抗体部分是靶向EGFR的重组人源化抗体SYS6010mAb,可特异性结合到表达EGFR的细胞表面并内化入细胞,Linker-Drug为四肽连接子GGFG偶联拓扑异构酶Ⅰ抑制...
新药研发(六)| 先导化合物下篇:药物设计之苗头化合物的改造
相比之下,3D-QSAR可以考虑分子的立体构型信息,从而更准确地预测分子的活性并可以用于设计先导化合物。它能够提供更深入的理解和解释分子与靶标之间的相互作用机制。然而,3D-QSAR的建模过程相对复杂,计算资源需求较高,且其只考虑体外活性,并没有考虑药代动力学参数和毒性。