人福医药:新药“口服磷酸二酯酶4B抑制剂”上市时间待公告

投资者提问:请问公司研发的新药“口服磷酸二酯酶4B抑制剂”什么时候上市销售?董秘回答(人福医药SH600079):答:您好,感谢您对公司的关注!公司重要研发进展均按中国证监会、上海证券交易所相关规定履行信息披露义务,敬请关注公司在上海证券交易所网站(sse)上刊登的公告。查看更多董秘问答>>免责声明:...

一文搞懂 “抑制剂-激活剂-激动剂-拮抗剂-反向激动剂-阻滞剂”

可逆性抑制剂通过非共价键(氢键、离子键、范德华力和疏水作用等)与酶结合而引起酶活力降低或是丧失,可用物理方法去除抑制剂而使酶复活。不可逆抑制剂通过共价键与酶结合而引起酶活力降低或是丧失,不可用物理方法去除抑制剂而使酶复活。阿司匹林(Aspirin)可与环氧化酶(COX)活性中心氨基酸残基发生不可逆的共价反应,使...

四环医药:附属公司与丽珠医药子公司就高选择性磷酸二酯酶5抑制剂...

四环医药6月13日在港交所公告,集团旗下非全资附属公司轩竹生物科技股份有限公司(简称“轩竹生物”)与丽珠医药全资子公司丽珠集团丽珠制药厂双方就轩竹生物自主研发的高选择性磷酸二酯酶5(“PDE5”)抑制剂复达那非(产品代号:XZP-5849)达成独家授权许可合作。根据授权许可协议,丽珠医药将获得复达那非(XZP-5849)产品原...

精神分裂症新药全面出击

其为一种主要存在于纹状体多巴胺能神经元中的磷酸二酯酶,可终止多巴胺与D1和D2受体结合所诱导的细胞内信号,因此被认为是治疗精神分裂症的潜在靶点。该靶点备受关注的是默沙东在开发的治疗精神分裂症的强效选择性PDE10A抑制剂MK-8189。MK-8189在随机概念验证临床试验的初步结果显示:与安慰剂相比,MK-8189在治疗4周后...

针对精神分裂症,超15款在研新药正在中国开展临床研究丨世界精神...

作用机制:PDE10A选择性抑制剂中国研发阶段:1期临床MK-8189是一款磷酸二酯酶10A(PDE10A)的选择性抑制剂。PDE10A在人脑纹状体中大量表达,而在其他组织中没有。纹状体的异常输出与精神分裂症阳性症状有关,包括精神病、幻觉和妄想。临床前研究表明,PDE10A抑制剂有可能缓解多巴胺能和谷氨酸能功能障碍,表明MK-8189除了精...

追问|20多年来首款!慢阻肺治疗领域迎来全新机制药物

新闻稿指出,Ensifentrine是一款“first-in-class”(首创新药)的磷酸二酯酶(PDE)3/4抑制剂,也是20多年来具有新作用机制、用于COPD维持治疗的首个吸入式疗法(www.e993.com)2024年11月23日。慢性阻塞性肺病(COPD)是一种长期存在的、不可逆的气道阻塞性疾病,目前该疾病尚无治愈办法。肺功能的加速下降会带来一系列的问题:呼吸困难加重,缺氧,...

磷酸二酯酶 4 实验服务|免疫学检测技术服务|酶学检测服务

环核苷酸磷酸二酯酶4(PDE4)是特异性促进cAMP水解和降解的酶家族,作为信号转导的重要调节因子,PDE4在多种疾病中显示出可以作为潜在的药理靶点,其PDE4酶的抑制已被广泛研究为治疗多种呼吸系统疾病的可能替代策略,包括慢性阻塞性肺病和哮喘,以及牛皮癣和其他自身免疫性疾病[1]。因此,鉴定新分子作为PDE4...

创新机制蕴含多种抗癌策略!《自然》子刊重磅综述揭露多款潜在靶点

棕榈酰基团的去除则由多种酰基蛋白硫酯酶(APT)催化,其中包括APT1、APT2及包含ABHD结构域的蛋白。虽然ZDHHC蛋白催化了大多数棕榈酰化事件,但它如何与APT蛋白相互作用以招募特定底物的机制目前还未完全阐明。目前已知超过2400种哺乳动物蛋白经历棕榈酰化,这些蛋白覆盖了广泛的功能类别,其中包括超过150种与癌症相关的致癌...

有哪些药治疗动脉栓塞

如阿司匹林肠溶片、硫酸氢氯吡格雷片等,这类药物能够抑制血小板聚集,防止血栓进一步发展。除了上述几种常见类型外,还包括西洛他唑胶囊、替罗非班注射液等。其中西洛他唑是一种磷酸二酯酶抑制剂,可以抑制磷酸二酯键水解,从而使细胞内的环磷酸鸟苷(CGMP)浓度增高,最终导致血管平滑肌舒张,促使血管扩张。替罗非班是...

前药及其活化策略在改善药物性质中的应用

表1.由FDA批准上市的部分前药信息一览[1,2]注:虚线框内为载体基团大多数情况下,前药可根据已知的生物转化,在原药基础上经化学修饰或者衍生化进行相应的结构设计,经酶或非酶介导的活化作用释放原药发挥药效。根据前药结构及活化机制的不同,可以把前药分为两类:载体前药和生物前药,其概念示意图如下:...