北京大学雷晓光团队在天然药物的高效化学酶法合成研究中取得重要...
团队通过优化分子间Ullmann偶联反应,大大提高了反应效率,从而完成了五个不同取代、不同连接方式(头-尾,尾-尾)的线性双苄基四氢异喹啉生物碱的合成。与此同时,团队利用仿生苯酚氧化二聚反应,选择性的合成高位阻的富电子C8-O-C7’芳基醚键,随后进行分子内的Suzuki–Miyaura多米诺反应或Ullmann偶联反应,首次实现了三...
咪唑并异喹啉稠合杂环化合物,亲核取代反应合成
咪唑并异喹啉稠合杂环化合物的合成方法多种多样,常见的包括亲核取代、亲电取代、氧化还原、环化反应等。其中,亲核取代反应是一种常用的合成方法,通过引入适当的亲核试剂与咪唑或异喹啉环上的取代基发生反应,从而得到目标化合物。环化反应也是合成咪唑并异喹啉稠合杂环化合物的一种方法,通过分子内的成环反应实现多个环的...
...多酶级联反应的模块化组装用于合成苯乙基异喹啉生物碱的研究成果
然而,其获取方式仍然依赖于植物提取,难以满足当前市场需求。多酶级联反应作为一种高效的生产方式,正在革新天然产物的生物制造。因此,为了解决微生物合成生物碱的难题,饶义剑教授团队借助于酶挖掘和酶工程手段构建了一个能够利用简单易得的底物合成天然的和非天然的苯乙基异喹啉生物碱(Phenethylisoquinolinealkaloids,PEIAs...
华东理工/清华校友一作,新发Science!
将手性磷酸-(R)-TRIP催化剂[(R)-3,3'-双(2,4,6-三异丙基苯基)-1,1'-联萘-2,2'-二基磷酸氢盐]引入反应体系,能够以优异的对映选择性合成顺式-2-氨基-1-环戊烷羧酸衍生物(4e)。通过在最后一步中引入不同的功能性亲核试剂,展示了这种磷功能基团的通用性,并展示了其在阿莫沙平(4f)、L-苯丙氨酸(4g...
二茂铁不对称C-H键功能化的机遇和挑战
过渡金属直接催化C-H键官能化为合成平面手性二茂铁提供了一种简单、方便、高效的方法。与非对映选择邻位导向金属化反应(DoM)、对映选择DoM和手性拆分等传统方法相比,该类方案具有显著优势;适宜催化体系的发展使得从二茂铁制备具有对映选择性的C-C键体系成为可能。廉价金属催化剂的发现进一步提高了此类方案的实用性;...
JACS:对映选择性钴-光氧化还原催化的C-H活化反应
导读近日,德国哥廷根大学LutzAckermann课题组报道了一种将有机光氧化还原催化和对映选择性钴催化的C-H活化相结合的策略,使吲哚能够以对映选择性的方式进行区域和立体选择性双重官能团化反应,合成了一系列手性吲哚并[2,3-c]异喹啉-5-酮,对映选择性高达99%(www.e993.com)2024年10月20日。通过连续流中
...Chem.:光电联合催化非活化烯烃与丙二酸二酯碳环化合成多环嘧啶...
多环嘧啶-4-酮广泛存在于临床药物和生物碱分子中,并呈现广泛的生物活性。多环嘧啶-4-酮的传统合成方法通常需要过量氧化剂、过渡金属催化剂和高温条件(图1a和1b),因此亟需为这类分子发展绿色、温和、可持续的合成策略。2019年前后,一些先锋化学家开创了光电联合催化合成化学。通常的做法是将光催化循环作为在反应物...
中新健康丨中药千金藤中发现新的广谱抗冠状病毒“明星化合物”
北京化工大学童贻刚团队于2020年3月首次发现千金藤素具有抗新冠病毒活性,千金藤素等苄基异喹啉生物碱的抗冠状病毒机制解析、千金藤属植物的全基因组高质量组装、苄基异喹啉生物碱在千金藤属植物中的生物合成途径解析一直受到高度关注。此次研究整合了基因组、代谢组等组学方法,分析获得了23个千金藤素上下游代谢产物,系统性...
学术大爆发!中国/华人学者一天发表35篇Nature Communications|...
饶义剑团队在NatureCommunications在线发表题为“Modularassemblyofanartificiallyconcisebiocatalyticcascadeforthemanufactureofphenethylisoquinolinealkaloids”的研究论文,为了解决生物碱的合成挑战,本文建立了一个人工简化的四酶生物催化级联,避免了植物源P450修饰,在酶发现和酶工程之后合成苯乙基异喹啉生物碱(...
...Lett.:亚胺还原酶催化1-杂芳基四氢异喹啉的立体发散式合成
研究首先从大量野生型亚胺还原酶中筛选到立体选择性>99%且互补的两个酶,并改造(R)-选择性的酶获得活力及热稳定性提高的突变体;随后成功催化一系列1-杂芳基取代二氢异喹啉的不对称还原,为合成具有重要药理活性的1-杂芳基取代四氢异喹啉生物碱提供了一种有效方法。