一文搞懂 “抑制剂-激活剂-激动剂-拮抗剂-反向激动剂-阻滞剂”

可逆性抑制剂通过非共价键(氢键、离子键、范德华力和疏水作用等)与酶结合而引起酶活力降低或是丧失,可用物理方法去除抑制剂而使酶复活。不可逆抑制剂通过共价键与酶结合而引起酶活力降低或是丧失,不可用物理方法去除抑制剂而使酶复活。阿司匹林(Aspirin)可与环氧化酶(COX)活性中心氨基酸残基发生不可逆的共价反应,使...

电大_国开24秋《医用基础化学#》形考作业1|辅酶|氢键|酪氨酸|...

A.由必需基团组成的具有一定空间构象的区域B.是指结合底物但不参与反应的区域C.是变构剂直接作用的区域D.是重金属盐沉淀酶的结合区域E.是非竞争性抑制剂结合的区域14.在核酸中占9%-11%,且可用于计算核酸含量的元素是()A.碳B.氢C.氧D.氮E.磷15.关于碱基配对,下列描述错误的是()A....

中国科大揭示血小板激动剂和拮抗剂跨膜转运的分子机理

通过结构分析结合生化实验,我们证明血小板激活剂TXA2和拮抗剂阿司匹林均是ABCC4的底物,同时发现双嘧达莫是ABCC4的强竞争性抑制剂,进而阐明了其与阿司匹林临床联用的分子机制。该研究不仅揭示了ABCC4识别广谱底物的分子机制,而且为理性设计靶向ABCC4的血小板拮抗剂以及预防心血管疾病的药物奠定了结构基础。中国科学技术大学...

...团队揭示BRCA1/2缺陷细胞通过复制叉稳定性重建导致PARP抑制剂...

综上所述,该研究首次报道了UFMylation参与调节复制叉稳定性的功能与机制;系统阐明了UFMylation促进BRCA1/2缺陷细胞中新生DNA链在复制压力下发生降解的分子生物学过程;并深入揭示了当UFL1缺失时,核酸酶MRE11无法降解新生DNA链,从而重建复制叉稳定性,使细胞对PARP抑制剂产生耐药性的分子机制。据悉,深圳大学许兴智教授团...

科研人员揭示囊泡单胺转运蛋白VMAT2的药物抑制及底物转运机制

作者进一步通过比较两种不同构象状态的结构变化,提出了VMAT2利用alternatingaccess方式转运底物的工作模型(图1B)。期间,作者利用大量的功能实验验证了VMAT2中的关键氨基酸残基在抑制剂结合和底物转运中的作用,极好地印证了结构方面的分析和发现,并阐明了TBZ特异性抑制VMAT2而非VMAT1的分子机制。总之,这项研究加深了人们...

...工业大学王振宇教授等:食源性蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂的功能...

从菊苣中分离的2种咖啡酰衍生物绿原酸(酚类化合物7)和菊苣酸(酚类化合物8)对PTP1B具有非竞争性抑制作用,是其变构抑制剂(www.e993.com)2024年11月7日。通过分子对接模拟发现,绿原酸与PTP1B的关键残基Lys197、Glu200和Gln288之间形成氢键相互作用,与其变构位点α7螺旋有效结合。而菊苣酸与PTP1B的残基Asn193、Glu276和Ile281形成...

Nature:施一公弟子闫创业团队再创突破性研究成果

通过不同抑制剂浓度的[3H]-NE摄取测定,该研究进一步揭示了托莫西汀的竞争性抑制及其它三种抑制剂的混合型抑制机制与结合不同构象相关。这些研究为理解靶向MAT的抗抑郁药物选择性提供了重要见解,MAT抗抑郁药独特的结合模式和多靶点特性值得制药行业特别关注。

科学家揭示去甲肾上腺素转运体转运机制及小分子和多肽类药物的...

目前,临床上有多种小分子药物通过抑制NET来提高突触间隙NA的浓度,进而增强去甲肾上腺素能神经元的信号传递,从而治疗抑郁症、注意力缺陷多动障碍等疾病。此外,多肽类毒素χ-MrA能以非竞争方式特异地抑制NET,通过提高伤害传入神经元的α2A受体活性,阻断疼痛信号的传递,展现出显著的镇痛效果。然而,目前对于NET转运底物...

【科技前沿】Nature | 赵岩组与合作者揭示去甲肾上腺素转运体转运...

-MrlA类似物将NET稳定在外向开口的构象,深入结合在NET胞外的口袋中,和NET形成了广泛的相互作用。与底物结合的复合物结构对比发现,-MrlA的结合位置与底物分子并没有重合,这也从结构水平解释了-MrlA是NET的非竞争性抑制剂。结合结构分析以及突变体功能实验验证,研究人员还揭示了...

...| 闫创业/袁亚飞团队揭示去甲肾上腺素转运蛋白再摄取与抑制的...

通过不同抑制剂浓度的[3H]-NE摄取测定,该研究进一步揭示了托莫西汀的竞争性抑制及其它三种抑制剂的混合型抑制机制与结合不同构象相关。这些研究为理解靶向MATs的抗抑郁药物选择性提供了重要见解,MATs抗抑郁药独特的结合模式和多靶点特性值得制药行业特别关注。