扬子江药业集团申请一种艾多沙班中间体的制备方法专利,使得所得...
专利摘要显示,本发明公开了一种艾多沙班中间体的制备方法,具体地公开了一种式(I)所示化合物或其盐或水合物的制备方法,本发明的制备方法使得所得产品收率高、杂质含量低,整个反应过程体系搅拌顺畅,不会出现固化及粘稠现象,未使用难处理或毒性试剂,环境友好,反应时间短,成本低,简化后处理工序,更适合产业化放大生产。
...提高反应效率且得到的艾多沙班中杂质的含量减少,纯化方法简便...
专利摘要显示,本发明提供了一种艾多沙班或其盐或水合物的制备方法,该方法包括以下步骤:步骤1:将化合物1在酸性条件下,在极性溶剂中脱掉N??Boc保护基生成化合物2;步骤2:在步骤1得到的反应液中,加入三乙胺、质子性溶剂、缩合剂及4,5,6,7??四氢??5??甲基??噻唑并[5,4??C]吡啶??2??羧酸或其盐进...
高锰酸钾泡玉做旧:如何判断、去除及安全性探讨
具体操作中,首先将高锰酸钾溶解于水中,然后将玉石浸泡在高锰酸钾溶液中,经过一段时间后,取出洗净,即可达到旧化的左右效果。高锰酸钾能够氧化玉石表面的拿出一些元素或氧化物,进而改变玉石的冷水颜色和外观。通过处理,玉石表面会呈现出深褐色、红褐色、黑褐色等不同的一下颜色,使其看起来更像是经历了岁月沉淀的秒钟...
从西格列汀盐型晶体专利无效案看已知化合物盐型晶体专利撰写启示
首先,证据4、9、14-18、22、24中,除证据4、18涉及盐酸盐单水合物结晶外,其余均涉及西格列汀的各种盐的无水物结晶,不能直接将这些无水物结晶视为成盐成晶后的一般水平与含水物结晶混杂进行比较,因为其中水分子的存在,将会使二者在性能(如稳定性等)上存在较大差别。故判断涉案专利的西格列汀磷酸二氢盐单水...
DVS晶型定量分析:晶型中微量无定型的定量
方法三(Method3):剩余重量法(ResidualWeightMethod)原理:低湿度下的吸附脱附差值(如图4红色圈所示)与无定型含量呈线性关系。无定型转晶前,在DVS条件下有表面吸附和主体吸收,当转晶形成计量化学比的水合物或者溶剂化物晶体后,进行脱附过程,进入晶格内部的计量化学比的溶剂(或水)不会脱除,那低湿度下的吸附脱...
药物水合物特性及分析方法介绍
化学稳定性是另一个需要考虑的重要方面(www.e993.com)2024年10月17日。二羟基苯丙氨酸水合物可在空气中氧化成苯丙氨酸,苯丙氨酸的化学稳定性比无水物低。同时,也发现水分子可以起到保护和稳定化合物化学稳定性的作用。比如,维生素B12水合物在化学上比其无水物对光和热更稳定。水合物虽然并不总是最稳定的形式,但在最终剂型中已被广泛选择...
案例评析:浅析化合物晶体的创造性评判方法
相反,无水普那布林形式3经历较长时间才能达到4mg/mL,说明此时溶液已达到临界状态,溶液状态不稳定”,上述描述进一步佐证了实施例5的结论。此外,说明书还有关于普那布林一水合物(形式1)稳定性、吸湿性方面的记载。基于上述分析,根据本专利说明书的记载,权利要求1保护的形式1化合物获得的技术效果是:在特定溶剂体系中...
“线型”策略:科学学铝的新方法
Al(OH)3是Al2O3的水合物,在加热条件下失水即得到Al2O3。因此,Al2O3与Al(OH)3有许多相似的反应。与Al(OH)3能反应的酸或者碱一般与Al2O3也可以反应,产物也类似,只是相差若干个水分子。但值得强调一点是:易溶于酸也易溶于强碱的Al(OH)3是新鲜制备的一种白色无定形凝胶,而不是结晶正Al(OH)3。同...
如何预防肾结石
钙结石最常由草酸钙(CaOx)制成,可以均匀制成,也可以与其他方法混合,例如磷酸钙(CaP)[13,14]。CaOx根据其水合状态有3种晶型。这些包括一水合CaOx(COM;爸爸2O4·H2O),二水合CaOx(COD;爸爸2O4·2H2O)和三水合CaOx(CaC2O4·3H2其中,COM(也称为whewellite)是临床结石中最常见的水合物形式,其次是COD(也...
特稿|我国药品专利链接制度施行至今的四类声明情况回顾与分析
鉴于尼洛替尼单盐酸盐一水合物如其无效决定所述是一种“晶体形式”,对水合物的规避本质上仍是对API的晶型规避。根据《药品专利纠纷早期解决机制实施办法(试行)》(简称《实施办法》)第五条的规定,可在平台登记的专利类型为药物活性成分化合物专利、含活性成分的药物组合物专利、医药用途专利。该条对于能够在平台上...