他,国家杰青/优青、青年长江!最新JACS!|双环|手性|底物|烯烃|对映...
本研究的亮点在于开发了一种钴催化的对映选择性C-H活化/亲核[3+2]环化反应,为合成具有[2.2.1]桥联双环核心的手性分子提供了一种直接、高效的策略。通过精心设计的Salox配体,实现了对反应的高度化学选择性和对映选择性控制,收率和对映体过量值均非常优秀。此外,该方法的底物适用性广,可以兼容多种不同的取代基...
科技资讯|新方法可全局性解析“修饰调控酶—底物”互作 等
“修饰调控酶—底物”互作近日,中国科学院上海药物研究所陈小华课题组与谭敏佳课题组合作,利用前期开发的PANAC光点击化学,发展了一种在活细胞内直接捕捉“修饰调控酶—底物”相互作用的时空可分辨解析新方法,为蛋白质相互作用和蛋白质翻译后修饰研究提供了新工具。相关研究发表于《自然—通讯》。本工作发展的直接捕...
酶可往,铁亦可往:非天然酶功能启发的铁催化sp??-碳氢键伯胺化
在获得了最优的反应条件后,作者对该方法的底物适用范围进行了考察。各种官能团取代的底物均可兼容,sp3-碳氢键的类型可扩展至苄位,烯丙位,甚至是简单的非活化烷烃,该方法展现出了广泛的底物适用性(图3A)。作者也进一步将该方法应用于多种生物活性分子的伯胺化后修饰中。这些化合物包括环氧化酶(COX)抑制剂(3az和...
科技前沿 | 三价铑催化的碳-氢活化:成都先导与辉瑞合作开发出适用...
图四:DNA兼容的异喹诺酮骨架构建反应的胺-(新戊酰氧基)苯甲酰胺底物范围最后,团队利用扩增实验证明了该反应不会造成显著的DNA损伤,通过对照实验验证了在DNA上的合成的分子结构的准确性。综上,该工作开发了一种高效、底物适用范围广、DNA兼容的异喹诺酮骨架成方法,并证明了该方法对DEL合成的适用性。参考文献...
三位学者,一篇Science,武大校友张国亭一作,师从雷爱文教授!
底物适用范围在上述反应条件下,作者研究了还原对映选择性Eschenmoser-Claisen重排的底物适用范围。对于丙烯酰类化合物双键上的R1取代基,一系列具有供电子或吸电子官能团的芳香族基团都能以优异的产率和对映选择性和非对映选择性提供2aa至2aj的顺式酰胺。随着电子密度的增加,芳基(2ab和2aj)的反应性略有降低。卤...
诺奖得主才发Nature,又发Science:NCOF催化的不对称[6+4]环加成
图3.底物范围(图片来源:Science)确定了这种不对称[6+4]环加成反应中的催化活性物种后,选择各种二烯2系统地研究底物适用性(图3)(www.e993.com)2024年9月18日。反应以良好至优异的产率(67%至99%)、周环选择性(10:1至>95:5rr)、非对映选择性(>95:5dr)和对映选择性(93:7至>99.5:0.5er)提供产物3a至3j。含杂原...
中国青年学者一作,最新Science,师从诺奖得主!
底物适用性在确定了这种不对称[6+4]环加成反应中的催化活性物种后,作者选择使用多种二烯系统地研究底物范围。反应以良好到优异的产率(67%至99%)、对映选择性(10:1至>95:5rr)、非对映选择性(>95:5dr)和对映选择性(93:7至>99.5:0.5er)生成产物3a至3j。通过比较计算和实验圆二色光谱确认了3a...
清华大学 | 微反应器中连续还原胺化反应的研究进展
Gilmore等报道了一种特殊的NaBH4柱填料用于连续还原胺化反应,该系统有着广泛的底物适用性,芳香醛、芳香酮、杂环醛、杂环酮、伯胺、仲胺及磺酰胺等都能转化为对应产物,且收率和纯度都很高。此外,Ma等曾使用甲酸作为反应物参与连续还原胺化成环反应,相比于传统间歇釜式工艺,该过程可以避免催化剂、添加剂及高沸点溶剂的...
...德国应用化学》报道我校高效合成手性α-烯基氨基酸衍生物研究...
Nozaki-Hiyama-Kishi(NHK)反应是指亲电试剂在过渡金属催化剂和当量金属还原剂的作用下对醛类官能团的加成反应,是有机合成化学中最重要的C-C成键方法之一。该反应具有条件温和、底物适用性广等优点,因此被广泛应用于复杂分子和天然产物的合成中。目前,已发展的不对称NHK反应主要集中于构建含三级立体中心化合物,对于含四...
《上海科技报》华东理工大学手性α-季碳氨基酸衍生物高效合成研究...
该方法具有操作简便、条件温和、底物适用性广等优点。其中,非活化的1°、2°和3°烷基碘代物、溴代物及氯代物均能参与反应,同时具有十分出色的官能团容忍性。除此之外,本研究通过新发展的方法还能够实现3至7元手性含氮杂环的模块化合成以及两类活性药物分子核心骨架的简洁构建,展示了该方法广阔的实际应用前景,为...