CpG ODN 佐剂的研究进展及其药学研究的思考
D型ODN(也称为A型)通常含有单一以天然磷酸二酯键链接的CpG基序,主链为磷酸二酯/硫代磷酸二酯混合骨架,基序两侧有回文序列及3′和5′-末端的poly-G尾,这种结构特征可导致CpG分子在溶液中形成复杂多聚体。该型CpG可激活NK细胞,促进pDC细胞成熟并分泌IFNα,但对B细胞无影响。第...
韩国学者发现磷酸二酯酶抑制剂可延缓肾脏周细胞衰老并改善肾功能
然而,在PTX治疗衰老的小鼠肾脏这种变化得到改善。总之,该研究发现PTX可改善衰老小鼠肾脏间质纤维化和炎症,且这种保护作用可能与抑制磷酸二酯酶后周细胞减少和向肌成纤维细胞转变的改善有关。此外,血管生成素-1表达的上调可能对这些过程产生直接或间接的潜在影响。参考文献:httpsonlinelibrary.wiley/doi/10.1...
重要的磷脂|卵磷脂|水解|甘油|磷酸|胆碱_手机网易网
磷脂酶A1水解C-1酰酯键;磷脂A2水解C-2不饱和酰酯键;磷脂酶B1和B2分别作用于溶血磷脂的1和2位酯键,因此磷脂酶B又名溶血卵磷脂酯酶;磷脂酶C水解C-3磷酸酯键;磷脂酶D水解磷酸胆碱酯键,仅植物有此酶。以卵磷脂为例,其甘油基C2上的不饱和脂肪酰基被磷脂A2水解成溶血卵磷脂,然后再被磷脂酶B水解生成甘油磷酸胆碱...
重要的磷脂
磷脂酶A1水解C-1酰酯键;磷脂A2水解C-2不饱和酰酯键;磷脂酶B1和B2分别作用于溶血磷脂的1和2位酯键,因此磷脂酶B又名溶血卵磷脂酯酶;磷脂酶C水解C-3磷酸酯键;磷脂酶D水解磷酸胆碱酯键,仅植物有此酶。以卵磷脂为例,其甘油基C2上的不饱和脂肪酰基被磷脂A2水解成溶血卵磷脂,然后再被磷脂酶B水解生成甘油磷酸胆碱...
新药研发(六)| 先导化合物下篇:药物设计之苗头化合物的改造
5.可旋转键数目(不超过10个):可旋转键是指与非末端的非氢原子连接的非环单键,可旋转键数与分子柔性相关,影响药物吸收。6.极性表面积PSA(不超过140??2):极性表面积过大的化合物还可能具有较大的水溶性,导致药物难以透过细胞膜进入靶细胞发挥作用。因此,将PSA限制在140??2以下可以确保化合物具有合适的ADME/T...
2021CCHC丨《磷酸二酯酶III抑制剂在心力衰竭患者应用的专家建议...
李教授进一步指出,新一代磷酸二酯酶III抑制剂奥普力农,对心率、血压影响小,不增加氧耗,可以选择性舒张肾动脉,较米力农能显著降低MACCE发生率及心脏死亡率,在《专家建议》的指导下,可以为改善心衰患者生存,发挥重要作用(www.e993.com)2024年10月2日。
23个独家品种厉害了!重磅注射剂暴涨260%,扬子江2大品种亮眼,华润...
枸橼酸西地那非片、他达拉非片均为5型磷酸二酯酶的抑制剂,用于治疗男性性功能勃起障碍。近年来,上述2款抗ED药物在中国零售药店终端的销售额逐年上涨,2023年分别超过51亿元、28亿元。在品牌效应加持下,目前2款药物在零售药店的市场均由原研厂家占据主导地位。
酶响应型肽水凝胶及应用研究进展
通过HPLC和MALDI-TOF质谱分析发现,短肽在酶的催化作用下共价交联形成二聚体;动物出血时,凝血因子ⅩⅢ在凝血酶作用下生成有活性的TGase(ⅩⅢa因子).所以相较于其他止血方法,短肽Ac-I3QGK-NH2溶液可以更快速有效地止血、凝血和促进血小板黏附,同时该短肽对正常哺乳动物细胞毒性低,不会引起非特异性免疫反应,在临床...
基因操作的工具酶
2.在羟基和磷酸基团间形成磷酸二酯键是一种耗能过程。E.coliDNA连接酶-连接具互补碱基黏性末端(最初研究表明),现在研究可连接平末端;需NAD+辅助因子,活性低,不常用。T4DNA连接酶-连接具互补碱基黏性末端和平末端,需ATP辅助因子,活性高,常用。
酶专题知识归纳与透析
②DNA连接酶:是在两个DN***段之间形成磷酸二酯键,不是在单个核苷酸与DN***段之间形成磷酸二酯键。可以在基因工程中用以连接目的基因和运载体。③纤维素酶和果胶酶:在植物细胞工程中植物体细胞杂交时,需用纤维素酶和果胶酶去除植物细胞的细胞壁,从而获得有活力的原生质体。④胰蛋白酶或胶原蛋白酶:在动物细胞...