心力衰竭常用药物怎么分类?这篇文章收藏好!
1.5.2β肾上腺素能激动剂β肾上腺素能激动剂可与心肌细胞膜上的β受体结合,通过G蛋白偶联激活腺苷酸活化酶,催化ATP生成cAMP,促进钙离子进入心肌细胞膜,从而增强心肌收缩力,增加心输出量。代表药物:多巴胺、多巴酚丁胺。1.5.3磷酸二酯酶抑制剂磷酸二酯酶抑制剂通过抑制磷酸二酯酶III,阻断cAMP降解,增加cAMP水...
景书谦点评 | GPCR药物研发:繁花似锦,未来可期
Gα-GTP可以激活或抑制酶,如腺苷酸环化酶(AC)、磷脂酶C(PLC)或离子通道,这取决于特定的G蛋白类型。Gβγ还可以调节多种信号通路并与靶蛋白相互作用。效应蛋白被Gα-GTP或Gβγ激活产生第二信使,如环AMP(cAMP)。Gα亚基将GTP水解为GDP,细胞反应结束,G蛋白失活,Gα亚基通过与Gβγ重新结合完成G蛋白活化周期。
徐东杰教授:正性肌力药物在进展性心衰中的合理应用--2023ESC共识...
β受体激动剂与心肌细胞膜上的β受体结合,通过G蛋白偶联激活腺苷酸活化酶(AC),催化ATP生成c-AMP,C-AMP促使L型钙通道Ca2+内流增加,细胞内Ca2+浓度上升,起到正性肌力作用。多巴胺:多巴胺是合成去甲肾上腺素的前体。较小剂量(0.5~2μg/kg/min)的多巴胺主要激活两类多巴胺受体,降低外周血管阻力,增加肾脏、冠状...
老药新用免疫治疗大突破!Nature重磅:朱晶晶团队首次发现激活α2...
根据其结构、药理学和信号传导机制,它们被分为两种类型(α和β)和几种亚型,这其中,α2-ARs受体,能够通过Gi信号传递途径抑制腺苷酸环化酶的功能,从而减少环磷酸腺苷(cAMP)和蛋白激酶A(PKA)的激活。但是,在肿瘤微环境中,存在一些免疫抑制机制,它们通过激活腺苷酸环化酶来增加cAMP的水平,从而抑制对抗肿瘤的免疫反...
Nature:老药新用,朱晶晶团队发现降压药α2-AR激动剂能够强效抗肿瘤
其中,α2-AR通过Gi抑制腺苷酸环化酶,降低环磷腺苷(cAMP)水平和蛋白激酶A(PKA)活性。AR在交感神经系统中的作用已经被很好地阐释,但AR也在其他组织中表达,其在神经系统外的功能还不清楚,尤其是α2-AR。在肿瘤微环境(TME)中,其抑制抗肿瘤免疫应答的许多免疫抑制机制通过激活腺苷酸环化酶来增加cAMP。因此,研究...
PROTAC,小分子药物的“百忧解”?
第一步,在ATP(三磷酸腺苷)的作用下泛素会被激活,先形成泛素-腺苷酸复合物,再被转移到泛素活化酶E1上;第二步,E1又将活化的泛素转移到泛素结合酶E2上;第三步,依赖E3泛素连接酶将泛素转移到靶蛋白上,这些携带泛素的靶蛋白会被蛋白酶体特异性识别并降解(www.e993.com)2024年10月23日。
保护胰腺,就是守住我们的生命线!保护胰腺,要从这四件小事做起
分泌高血糖素也是胰腺的功能之一,高血糖素也是调节血糖激素的一种,主要由胰岛细胞分泌。通过与肝脏、肾脏上的靶细胞上的受体相结合,激活腺苷酸活化酶,进而活化磷酸化酶,促进糖原的分解。葡萄糖的糖原分解之后,就会进入到血液中,从而使血糖升高。高血糖素与胰岛素互相作用,来维持人体的血糖平衡。这两种激素有都是通过...