浅谈绿色化学与全球制药
2019年6月14日 - 网易
Roche在合成吡啶并咪唑类药物时同样考虑了绿色化学原则。原始合成路线中涉及3-氨基戊烷-1,5-二醇,该氨基二醇中间体是高度水溶性的,难以从含水反应混合物中分离并且萃取需要大量二氯甲烷。通过精简与改进工艺,Roche以容易获得且更廉价的化合物作为反应起始物,使用更易回收和再循环的单一溶剂,最后在非水条件下使用酸性树...
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南科大张绪穆团队Chem. Sci.: 通过Ir-催化的氢化实现1,3-环二酮去...
2019年5月28日 - 网易
经过条件优化,作者确定了最佳反应条件:在叔丁醇钠存在下,利用Ir/f-ampha络合物(0.1%负载量)催化体系在二氯甲烷中可以将对称1,3-二酮还原得到相应的手性羟基酮(ee99%,dr20:1),并且产物中未发现二醇。此外,该反应的催化常数可以达到10000,而无明显的立体选择性降低。随后,作者利用优化的反应条件考察了底物的...
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Angew:亚磺酸盐和卡宾共催化的Rauhut-Currier反应
2018年12月24日 - 网易
令人高兴的是,使用苯亚磺酸作为助催化剂以54%的产率得到3a。接着又对NHC催化剂前体、碱以及添加剂等进行了筛选,最终得到最佳的反应条件:B作为NHC催化剂前体,苯亚磺酸作为助催化剂,Cs2CO3作为碱,二氯甲烷为溶剂在45℃下添加4分子筛及15mol%的新戊酸以70%的产率和98:2的er得到3a。图2:条件优化(来源:Angew...
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