帕金森药物上新由复星医药引入

2024年11月14日 - 百家号

据了解，帕金森病也称为原发性或特发性帕金森综合征，是一种多发于中老年人的慢性中枢神经系统退行性病变，主要病理特征为黑质多巴胺能神经元的进行性死亡。抗帕金森病药物指用于治疗帕金森病引起的静止震颤、肌肉强直、运动迟缓和共济失调等症状的一类药物。目前，我国抗帕金森药物主要包括苯海索、吡贝地尔、多巴丝肼、...

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Phytomedicine | CETSA和TPP策略用于天然产物的靶点鉴定和药物...

2024年10月14日 - 网易

因此,2D-TPP能够同时测量温度依赖性蛋白质的热稳定性和浓度依赖性药物亲和力。2D-TPP结果可以显示在由药物浓度轴和温度轴组成的2D热图中,而不是TPP中每个蛋白的一维熔解曲线,这导致对靶标结合的评估不仅限于熔解曲线中的Tm位移,而且还限于每个选定温度点的药物的目标占用效价(pEC50)(图2)。因此,与tp-tr或tp...

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山莨菪碱、间苯三酚、匹维溴铵…… 4 类解痉镇痛药物一文总结!

2024年10月2日 - 腾讯新闻

匹维溴铵可消除肠平滑肌的高反应性,并增加肠道蠕动能力,同时对胆道口括约肌有松弛作用,不影响下食管括约肌的压力,也不引起十二指肠反流,其对心血管平滑肌细胞的亲和力很低,也不会引起血压变化,无明显的抗胆碱能不良反应[1-4,6]。《中国成人急性腹痛解痉镇痛药物规范化使用专家共识》(2021年)中指出,研究表明,匹...

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...致幻剂抗抑郁新机制!与致幻作用无关,且受体亲和力是现有药物...

2024年3月13日 - 199IT

研究人员使用放射性3H标记麦角酰二乙胺(3H-LSD),发现3H-LSD可以直接结合人、大鼠和小鼠的TrkB,并且具有超乎想象的结合亲和力,是氟西汀、氯胺酮等抗抑郁药物的1000倍。PSI同样以高于常用抗抑郁药物的亲和力与TrkB结合。研究人员将TrkB的跨膜结构域二聚体嵌入含有丰富胆固醇的膜中,模拟生物膜环境,使致幻剂与TrkB进行...

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预测配体-靶标对的结合亲和力,哈工大开发新SOTA药物表示模型

2024年5月11日 - 网易

了解配体-靶标对的分子间相互作用是指导优化癌症药物研究的关键,这可以大大减轻湿实验室的负担。当前计算方法存在一些缺陷,限制了它们的实际应用。在这里,哈尔滨工业大学的研究人员在此提出了DrugMGR,这是一种深度多粒度药物表示模型,能够预测每个配体-靶标对的结合亲和力和区域。

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药物-靶标亲和力预测,上科大团队开发了一种Transformer编码器和...

2024年1月27日 - 腾讯新闻

在最新的研究中,上海科技大学的研究团队提出了一种用于预测药物-蛋白质相互作用中的共价(键合)和非共价(非键合)结合亲和力的新模型,称为指纹编码器DTA(TEFDTA)(www.e993.com)2024年11月19日。图示:TEFDTA框架。(来源:论文)TEFDTA从两个现有模型DeepDTA和TransformerCPI中汲取灵感。DeepDTA提供了一种使用1D-CNN(一维卷积神经网络...

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开源王炸来了!谷歌开源蛋白质预测模型AlphaFold-3,曾获诺贝尔奖

2024年11月12日 - 百家号

在药物研发领域，AlphaFold-3可以帮助研究人员快速筛选潜在的药物靶点，通过预测靶点蛋白的结构，揭示其可能的活性位点和结合位点，为药物设计提供重要的结构基础。在药物分子设计阶段，AlphaFold-3能够预测药物分子与靶点蛋白的结合模式，评估药物分子的亲和力和特异性，从而指导药物化学家进行分子优化，提高药物的疗效和安全性...

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服用了抗抑郁药物,多汗谁之过?

2024年6月19日 - 澎湃新闻

目前对抗抑郁药物引起的多汗发生机制尚未明确,目前认为,神经递质在其调控中扮演着重要角色。5-HT可直接作用于下丘脑与体温调节相关的5-HT受体,也可影响交感神经系统的递质,如去甲肾上腺素、乙酰胆碱、多巴胺等,这些均会影响外周汗腺的分泌,导致多汗。另外,药物与多巴胺转运蛋白亲和力较高,泌汗增加。

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关于抗肿瘤药物的这些传言可信吗

2024年5月23日 - 新浪

传言三:硼药能治愈肝癌、肺癌专家回应:治疗效果尚无足够依据支撑有传言称,硼药可以治愈肺癌、肝癌等常见肿瘤。所谓的硼药,指的是采用硼中子俘获疗法(BNCT)治疗前给患者注射的一种含硼药物。这种药物与癌细胞有很强的亲和力,会迅速聚集在癌细胞内,而在其他组织内分布很少。随后对病灶进行中子照射,当照射的中子被...

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北大新突破!《自然》刊发核药物颠覆性成果