一品红利奈唑胺干混悬剂获批上市

由于该药独特的作用部位和方式,故与其他的蛋白质合成抑制剂间无交叉耐药发生,在体外也不易诱导细菌耐药性的产生。利奈唑胺口服吸收迅速而完全,绝对生物利用度约为100%。因此在临床症状稳定的患者中给药途径可以从静脉注射改为口服,而无需调整剂量。食物的存在不影响其吸收,与氢氧化镁和氢氧化铝等抗酸剂合用对口服...

抗菌药物临床应用管理100问(附答案91-100问)

近年来众多的研究资料已证实静脉注射剂序贯或转换为口服制剂的安全性、有效性和经济性,药理学资料也已显示口服药物的良好生物利用度和耐受性,但是对治疗各种感染性疾病尚缺乏完整的治疗方案和静脉转换口服治疗标准的最佳时机的研究。97.抗菌药物是否消炎药?发热病人是否都要用抗菌药物?答:消炎药包括甾体类和非甾体类...

解析作为BRD9强效、选择性和口服有效的PROTAC降解剂CW-3308发现

基于化合物23和26令人鼓舞的微粒体稳定性数据，作者评估了它们在小鼠中的口服生物利用度。虽然化合物26在小鼠中表现出良好的口服血浆暴露，但化合物23在10mg/kg剂量下的小鼠口服血浆暴露量非常低。这些数据表明，化合物20在小鼠体内的口服生物利用度非常低，这不仅仅是由于其微粒体稳定性差。接下来，他们对化合物26进...

梵通生物探秘药物作用与体内过程,掌握药品保管之道

生物利用度(%)=实际吸收药量/给药量x100%4.药物的用法(1)给药途径可能影响药物的吸收、分布、代谢和排泄,进而影响药物作用的强度和速度。不同给药途径药物吸收速度由慢到快依次为:口服药、直肠给药、舌下给药、皮下注射、肌内注射、吸入、静脉注射。有些药物只适用某一种或几种给药途径方能奏效,如青霉素...

美国SIDP共识:三唑类药物的一级预防和治疗性药物监测(TDM)

导言:美国感染病药剂师协会(SIDP)对5种常见三唑类抗真菌药物(伏立康唑、泊沙康唑、伊曲康唑、氟康唑和艾沙康唑)在一级预防和治疗性药物监测(TDM)中的推荐(关注《感染医线》公众号,后台回复“SIDP共识”获取全文)。随着医疗技术的不断进步和临床复杂病例的增多,侵袭性真菌感染(InvasiveFungalInfections,IFIs)...

让药物作用更精准更有效(开卷知新)

有句俗语叫“是药三分毒”(www.e993.com)2024年12月19日。从新药创制角度来看,这句话道出了降低药物副作用的难度。比如常见的抗肿瘤药阿霉素,经过静脉注射,药物随血液流向全身,在这一过程中,阿霉素对肿瘤组织是良药,对于正常组织就成了“毒药”,可能导致心脏毒性等严重不良反应。另外,由于这种流动性,血液中的药物分子容易很快被降解并排出体外,...

AiDMET指导前药设计,提升药物研发成功率

天智药成团队开发的AiDMET成药性预测平台是一款功能强大的分子成药性预测工具,利用人工智能预测模型从分子结构出发全面呈现出一种新化学物质的潜在ADMET成药性参数:从简单的物理化学性质(如氢键能力、分子质量、溶解度和亲脂性等)到完整的ADMET参数预测(例如吸收百分比、生物利用度、清除率、分布体积和半衰期等),能够...

第五届食品科学与人类健康国际研讨会-吴建平教授:食物源生物活性肽

IRW的生物利用度(F%)测定为11.7%,灌胃和静脉注射的半衰期分别为7.9、28.5min。时程代谢组学显示,IRW给药后,犬尿氨酸(一种色氨酸代谢物)显着增加。犬尿氨酸也可以增加细胞中ACE2的水平。W(而非IR)降低了SHR的血压,这归因于ACE2上调。我们的研究表明色氨酸及其代谢物犬尿氨酸在IRW的降压作用中的关键作用。

纳米喷雾干燥机以及超细粉末在药物制剂领域的应用「那艾」

纳米喷雾干燥技术由于其独特的压电喷雾机制、层流加热方式和静电粒子收集系统,可以制备粒径分布均匀、高产率的粒径在300nm～5μm的不同类型药物的载药微粒,更好地适用于各给药部位的需求,解决各类药物生物利用度低的问题。载难溶性药物提高药物溶解度、口服生物利用度一直是药物制剂领域的研究热点。经纳米喷雾干燥...

【关注】大环肽——多肽药物未来的方向

大多数口服肽的分子量低于700??Da,TPSA小于200????2,氢键供体数量不超过5。但这并不是绝对,例如CyclosporineA(CsA;1203??Da),它具有许多N-甲基化氨基酸,并且可以调整构象来限制其极性表面。环肽的分子内部氢键相互作用对于降低TPSA、增加环肽口服生物利用度非常关键。