2024年6月小分子药物专利-吉利德小分子 GLP-1R 激动剂 GS-4571
GLP-1R激动剂包括肽,例如艾塞那肽、利拉鲁肽和度拉鲁肽,已被批准用于治疗2型糖尿病。此类肽主要通过皮下注射施用。口服GLP-1激动剂也正在研究用于治疗2型糖尿病。一些GLP-1R激动剂,如利拉鲁肽、度拉鲁肽和艾塞那肽,能够抵抗二肽基肽酶4(DPP4)的快速降解,从而导致比内源性GLP-1更长的半衰期...
药渡Cyber解析诺华开发新型的三环NLRP3抑制剂的发现和优化
化合物15亲脂性高(logD7.4为4.0),溶解度差(10μM),在人全血中效力低(9.75μM),因此对骨架需要进一步改造(表3)。受到类似物8(表1)的启发,哌啶类似物16调节亲脂性和溶解度,正如预期的那样,16的两个参数均显著改善,而细胞效力保持(表3)。重要的是,极性的大幅增加(1.0的logD7.4...
环糊精包合物在口服固体制剂中的应用:以克拉屈滨片为例
克拉屈滨(Cladribine),又名2-氯-2'-脱氧腺苷(2-chloro-2'-deoxyadenosine,2-CdA)是脱氧腺苷的核苷酸类似物(结构式如图1所示),其对多发性硬化症的治疗作用机制尚未完全阐明,但通常认为该药在体内可以被淋巴细胞摄取,干扰细胞中DNA的合成,从而对B淋巴细胞和T淋巴细胞产生细胞毒性作用(淋巴细胞在MS发病过程中起着关...
成都先导2023年年度董事会经营评述
除此之外,基于公司领先的DEL、FBDD/SBDD技术,以及在计算机辅助药物设计或AI分子设计、蛋白表达纯化、结构生物学、药物化学、生物化学和生物物理学、细胞生物学、体内药理学、药代动力学、药学研究等环节的技术能力,公司可为客户提供新药发现和优化链条上各类研发服务,如定制化DEL库设计及合成服务、某些指定化合物或核酸的...
《AM》微藻水凝胶治疗炎症性肠病及其相关焦虑和抑郁
这些结果表明,Rh-凝胶改善了大黄的药物溶解度,控制了大黄的药物释放,从而具有优于游离大黄的抗炎作用。3.荧光成像特性和生物分布考虑到大黄酸和SP的荧光发射特性,本文首先评估了SP@Rh-gel在大黄酸通道下的体外荧光成像(Ex:460nm;Em:DsRed)和SP通道(Ex:605nm;Em:Cy5.5)。SP@...
公司前线|凯莱英题材要点调整更新
延伸服务链条,拓展服务领域,传导竞争优势,稳健布局新兴业务领域:凭借我们深厚的行业洞察力,成熟的研发及生产能力及在客户当中树立的良好声誉,我们已将CDMO能力扩展至可纳入新药物类别,如多肽,寡核苷酸,单克隆抗体(mAb),抗体偶联药物(ADC)及信使RNA(mRNA),及其他服务范围,包含药物制剂解决方案,生物合成解决方案和临床...
Adv. Drug Delivery Rev.聚合物纳米粒口服递送天然活性小分子治疗...
NASMs在预防和缓解IBD方面具有许多的优点,例如:与合成药物和生物制剂相比,副作用低或可以忽略不计(例如,肝毒性作用、恶心和幻觉);在植物中广泛分布;以及多种生物医学功能,包括抗炎、抗氧化和伤口愈合。随着纳米技术的发展,纳米粒子因其独特的优点而成为潜在的药物载体,这些优点包括:增加药物的溶解度;肠滞留时间延长;...
探索寡核苷酸杂质分离|Shim-pack Scepter Claris液相色谱柱
对比结果⑧和结果??,可以看出HFIP的提升,对于分离展现出不同的效果。此外,在一些文章中也提到需要在流动相中加入一定比例的HFIP,这样使得TEA的溶解度变小,因而TEA更容易绑缚在固定相上形成更稳定的离子对试剂层。这促使离子相互作用的分离机制非常显著,尤其针对于硫代寡核苷酸。
提高生物利用度,降低毒性,PROTAC前药赛道蓄势待发
一个主要问题是PROTAC不符合Lipinski的类药五法则(Ro5),导致药物渗透性、溶解度和口服生物利用度较差。另一个问题是由于招募的E3连接酶的表达不足或突变而导致PROTAC出现获得性耐药,这可能会对药物功效产生负面影响。因为,PROTACs降解药物依赖E3连接酶,而部分肿瘤细胞可以通过损害E3连接酶功能,来产生耐药性...
生物分析专栏 | PEG修饰药物的药代动力学和生物分析
不仅可以改善其溶解性和生物分布,还可以通过改变药物对酶和重要器官的暴露程度来减少其代谢和毒性。许多抗肿瘤药物都是通过高分子量PEG修饰来实现对肿瘤组织的靶向给药。伊立替康、喜树碱、多柔比星、紫杉醇等小分子抗肿瘤药经PEG修饰制备成前药,其溶解性、体内循环半衰期、不良反应等均得到较大改善,同时具有明显...