“药”怎么用?丨多柔比星脂质体该怎么用?这些要点您注意过吗?

>按20mg/m2,每2-3周一次静脉内给药,因不能排除药物蓄积和毒性增强的可能,故给药间隔不宜少于10天。患者应持续治疗2-3个月以产生疗效。为保持一定的疗效,在需要时继续给药。>用5%葡萄糖(50mg/mL)注射液稀释后使用,静脉滴注30分钟以上。>根据推荐剂量和患者的体表面积确定本品的剂量并按下述方法稀释:...

鼻喷、雾化、静脉……干细胞外泌体该如何使用?

鼻粘膜上皮层是鼻内给药过程中药物渗透的第一道屏障,酶促降解又是另一重限制,特别是对于蛋白质和肽类药物,它们可以在穿过上皮屏障时被腔中存在的酶降解,从而降低生物利用度。气管给药:气管内给药递送的外泌体已被证明可以在肺部有效积聚,与静脉内给药相比,其浓度显著提高,而这种选择性分布只强调了治疗肺部疾病...

经鼻给药探索:纳米粒子在CNS疾病治疗中的应用与挑战

药物生物利用度的提升研究结果表明,通过纳米粒子介导的经鼻给药系统,药物的生物利用度得到显著提升。例如,使用纳米悬浮液和原位凝胶的组合,不仅增强了药物在鼻腔的粘附性,还促进了药物在大脑中的分布,为卒中治疗提供了新的策略。临床试验结果在临床试验结果上,经鼻给药的纳米粒子系统在治疗阿尔茨海默病、帕金森病...

氨溴索静脉、口服、雾化各有何优缺点?临床上该怎么选?

从药动学角度来讲,口服剂型生物利用度高低的顺序为:溶液剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂[8],所以盐酸氨溴索口服溶液生物利用度最高,同时溶液剂起效较快。口服液便于儿童使用,但口服液有效期相对较短,开盖后对储存条件有要求。值得注意的是氨溴索口服溶液中含有薄荷醇,接触鼻黏膜时,在2岁以下儿童中可引发反射...

为什么有的抗菌药物只有口服制剂,而有的药物只有静脉制剂?

对于浓度依赖性抗菌药物而言,吸收速度越快、吸收越完全,药物的峰浓度越高,治疗作用越强。与吸收相关的PK参数有:生物利用度、达峰时间、和血药峰浓度等。抗菌药物吸收程度举例口服吸收较完全的药物如下表所示(仅列举部分药物):大多数的青霉素类药物可以被胃酸破坏,口服氨苄西林、苯唑西林后仅吸收给药量的30%～...

如何通过制剂处方设计去改善BCS II/Ⅲ类药物的口服生物利用度?

溶解度非常重要;溶解性差的药物表现出缓慢的药物吸收,导致口服给药时生物利用度(BA)不足且可变;难溶性化合物通常不易润湿(www.e993.com)2024年12月19日。添加到缓冲溶液中的这种物质通常漂浮在介质表面上,并且可以粘附在容器表面上。已经使用了各种技术和辅料来提高BCSII类的润湿性,溶解度和生物利用度,常用辅料如pH调节剂,亲水性聚合物和其他...

前药及其活化策略在改善药物性质中的应用

(图5)双酯前药艾沙康唑硫酸酯(Isavuconazoniumsulfate)静脉给药后,在肌氨酸酯键位点(红色标识)迅速被血浆酯酶完全水解,与此同时,游离出来的羟基进攻分子内另一个酯键位点(蓝色标识),发生分子内环化,生成活性药物艾沙康唑(Isavuconazole)、无活性的环状副产物(BAL8728)以及乙醛。在静脉输注1h后的0.25h内,血浆中...

可以鼻喷抗癫痫药——【地西泮鼻喷雾剂】上市!

地西泮鼻喷雾剂结合了基于维生素E溶剂和Intravail??吸收增强剂的独特组合,缩短药物吸收时间,约3分钟有效终止癫痫发作。与静脉注射地西泮相比,地西泮鼻喷雾剂的绝对生物利用度高达96%,且变异性低。七、地西泮鼻喷剂如何使用?具体操作如图,根据患者年龄及体重,一次给药1~2支(每支含有0.1mL,即10mg的地西泮)。如果...

感染用这个抗菌药,别再开这种「糊涂处方」!

FOM目前有3种剂型:分别为用于口服给药的磷霉素钙、磷霉素氨丁三醇(fosfomycintromethamine,FT)以及用于静脉注射用药的磷霉素钠。较传统的磷霉素钙而言,磷霉素氨丁三醇大大增加了生物利用度(约34%-41%),磷霉素吸收后主要分布在肾脏、膀胱壁、前列腺和精囊腺等组织。

经鼻给药动物毒理学试验一般考虑

还有些在开发的药物则通过鼻内给药实现靶向肺部组织的目的。由于相对较大的血管表面积,分子量<1kDa的亲脂性药物非常容易被吸收,系统暴露甚至达到与静脉注射(IV)途径相似。言外之意,很多经鼻给药的药物可以实现比经口给药更高的生物利用度、更好的耐受性。毕竟,经鼻给药没有首过消除。