新药早期开发中关键理化性质考量-溶解度
溶解度的限速步骤:由图1可知,药物溶解度有两个主要决定因素:1)克服溶质固态分子间力强度所需的能量和2)能量溶液中溶质和溶剂分子相互作用产生的(溶剂化)。根据一般溶解度方程(GSE),可以估算药物在水中的固有溶解度(S0):MP为熔点(℃),Kow为油水分配系数。其实,这个方程,也介绍不少次了,该方程很好的契合了图...
肾结石排除的疼痛程度
患者患有该疾病,如果症状比较轻、结石比较小,通常疼痛是比较轻的,一般是在可以忍受的范围内。但是如果疾病比肾结石排除的疼痛程度一般是无法判断的,具体情况还需要去医院的肾内科咨询医生了解。肾结石可能是饮食不当或机体代谢异常导致尿液中矿物质浓度过高或溶解度降低,从而导致晶体析出沉积在肾脏诱发结石的情况。患...
溶解度曲线题型例析
分析:在同一温度下比较物质溶解度的大小,可根据该物质溶解度曲线所处的位置确定,一般曲线位置在上,溶解度大,曲线位置在下,溶解度小。答案:C。四、确定物质溶解度受温度的影响程度例:如下图所示,具有下列哪种溶解度曲线的物质,最适宜用降温结晶的方法进行提纯。…()分析:解答本题首先应根据溶解度曲线的斜...
软膏释药性能的影响因素
这些因素会影响药物在软膏中的扩散速率和程度,从而影响其释药效果。软膏的释药性能受药物分子大小、药物溶解度、基质类型、基质黏度以及药物与基质间的相互作用等因素的影响。这些因素会影响药物在软膏中的扩散速率和程度,从而影响其释药效果。1.药物分子大小药物分子越大,越难从基质中释放出来,从而导致软膏的释药...
污水MVR蒸发器:蒸发的常见问题
在蒸发器的实际运行中,有些不易结晶的成分(有机物硝酸盐等)在蒸发系统中富集到一定程度时会影响蒸发系统的换热效率。比如有机物富集到一定程度后物料特别粘稠,甚至结焦析出絮状物等,出现这种情况就会堵塞蒸发系统;硝酸盐等高沸点高溶解度盐分富集到一定程度后沸点升高特别高,MVR蒸发的蒸发量就会大幅度下降,甚至不能...
pH调节剂在弱酸和弱碱性药物开发中的作用
仅有少量的HP-β-CD可以穿透制剂基质溶解药物,仅在有限的程度上增加药物释放(www.e993.com)2024年7月26日。此外,HP-β-CD对药物溶解度的轻微增加使得溶解度与溶解介质pH值不具有函数关系,仍为pH依赖性溶出。Kranz等人进行了类似的研究,结果显示加入HP-β-CD仅可以在一定程度上增加药物的溶解度(增加了1.83倍)。从上面的讨论中可以明显看出,...
茶叶的高碎和高末的区别,茶叶中的高碎与高末:有何区别?
所以,茶叶的高碎和高沫是茶叶处理过程中的两个特点,它们有着不同的优势和劣势。高碎茶有助于提高茶叶的溶解度和茶的浓度,但容易产生苦涩味;而高沫茶可以保保和保护茶的味道,但会限制茶叶的内在味道。至于高碎茶是否好喝,还是因人而异,需视个人口味而定。
环糊精的作用与功效
环糊精具有促进药物吸收的作用,主要是因为它们能增加药物在胃肠道中的溶解度,进而提高其生物利用度。对于口服给药的药物,加入适量环糊精可增强其吸收速度和程度。但须监测潜在副作用及与其他药物间的相互作用。5.减少不良反应某些药物可能引起恶心、呕吐或其他不适症状,环糊精有助于缓解这些不良反应的发生率。对于容...
东北农业大学谢凤英、吴瑕副教授等:不同淀粉基气凝胶的制备及其结构
玉米淀粉气凝胶相较于其余2种气凝胶溶解度最大,这是由于非晶体结构具有较高自由能,随着非晶体区域的增大,气凝胶水中的溶解度也会增大。图6中玉米和豌豆淀粉气凝胶开始后2h吸水率就接近饱和,其后水分吸附量增长较慢,而马铃薯淀粉气凝胶从0h到24h吸水率呈现逐步上升趋势,可能是由于马铃薯淀粉气凝胶内部孔洞...
新药研发(六)| 先导化合物下篇:药物设计之苗头化合物的改造
分子的疏水性(LogP值小于5):药物分子的疏水性应适中,不宜过高或过低。疏水性过高可能导致药物在水中溶解度低,不易吸收;而疏水性过低则可能导致药物在体内迅速被代谢分解。分子的分子量(分子量小于500):药物分子的分子量应小于500,因为分子量过大可能导致药物在体内难以通过细胞膜。