葡萄糖激酶激活剂,一种新的血糖调控机制,有何特点?
以目前的研究结果,GK激活剂可以使糖化血红蛋白(HbA1c)降低约1%,而且安全性较好。一、激活血糖的传感器葡萄糖激酶(GK)在人体中的胰腺、肝脏、下丘脑、垂体和肠道等细胞中都有分布。GK对葡萄糖的变化异常敏感,可称为人体中的血糖传感器,通过酶促反应调控胰岛素和肠促胰素等控糖激素的释放,维持人体中血糖的稳定。
酶,是生命不可缺少的核心物质
一些分子也可以影响酶的活性,如酶抑制剂能降低酶的活性,而酶激活剂能提高酶的活性。如今,许多药物都是酶的抑制剂,例如一些癌症靶向药,就是通过抑制一些“失控”的酶来治疗肿瘤。酶也是脆弱的,被加热或与化学变性剂接触时,酶原有的结构被打乱,活性也随之丧失。当然,也存在一些极端情况,比如生活在火山环境中的细菌...
HIV-1转录和潜伏期治疗操作的新概念:潜伏期逆转与潜伏期预防
核因子-kB在激活病毒基因表达方面发挥着重要作用,因此是潜在的潜伏期逆转剂(LRA)的靶点。核转录因子-kB家族包括P50、P52、RelA、RELb和c-Rel。典型途径可以迅速激活不同基因的表达,而非典型途径则更缓慢但更持久地激活核因子-kB2和RelB。以往的临床试验中,蛋白激酶C(PKC)激动剂被用于通过典型途径激活NF-kB,但未...
这10类口服降糖药,优缺点一文讲清!|胰岛素|低血糖|2型糖尿病|抗...
作用机制:通过增加胰岛素分泌来降低血糖。优点:??药物耐受性较好,低血糖风险较小,不增加体重,能改善胰岛素A细胞和胰岛素B细胞的功能障碍[3]。缺点:??伴肥胖、高胆固醇或高甘油三酯患者,使用西他列汀存在发生急性胰腺炎风险。07钠-葡萄糖协同转运蛋白-2抑制剂(SGLT2)代表药物:达格列净、恩格列净...
双周概览:国内创新药IND和NDA、上市获批,全球新药III期临床汇总
作用机制:GEF-H1激活剂适应症:中性粒细胞减少症9月13日,万春医药的普那布林注射用浓溶液的IND获CDE受理。普那布林是一款选择性免疫调节剂,通过促使树突状细胞(DC)成熟,加强抗原递呈作用,以激活抗原特异性T细胞,从而增强机体的免疫功能。该药物可诱导巨噬细胞极化并提高M1型/M2型肿瘤相关巨噬细胞的比值,从而进一...
MET抑制剂的分类和抑癌作用机制
MET抑制剂的分类和抑癌作用机制c-MET是受体酪氨酸激酶(RTK)的一个独特亚家族成员,是肝细胞生长因子(HGF)/分散因子(SF)的受体(www.e993.com)2024年10月2日。在被HGF激活后,c-MET经历激酶结构域Tyr1234/1235的受体二聚化和自磷酸化,激活下游的多种信号通路,包括丝裂原激活蛋白激酶(MAPK)级联、磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)/蛋白激酶B(AKT)轴...
2024年8月 | 17款创新药进入III期,6款来自中国药企
5.CFB:补体因子B;LEPR:瘦素受体;GPR6:G蛋白偶联受体6;ITK:白细胞介素2诱导型T细胞激酶;TACI:跨膜激活剂及钙调亲环素配体相互作用分子;A1AT:α1抗胰蛋白酶;PBP:青霉素结合蛋白。药物:MY008211A靶点:CFB适应症:阵发性睡眠性血红蛋白尿症MY008211A是朗来科技开发的一款CFB抑制剂,于2022年进入临床阶段,也...
国内Nature,Cell三连发:翻译后修饰研究如何花式发顶刊
单磷酸腺苷酸化修饰(AMPylation)是一种广泛存在于原核和真核生物中的蛋白质翻译后修饰,在腺苷酸化酶的催化下,使用单磷酸腺苷基团(AMP)修饰蛋白质的氨基酸侧链。本文报道了使用三磷酸腺苷(ATP)作为配体和宿主肌动蛋白作为激活剂,嗜肺军团杆菌的效应蛋白LnaB对PR-Ub上的磷酸核糖基的磷酰基进行AMPylation,从而生成ADPR-...
首药控股2023年年度董事会经营评述
临床前研究发现,SY-3505对LTK蛋白激酶具有非常强的抑制活性(IC50为纳摩尔级别),对CLIP1-LTK融合阳性的肿瘤细胞具有显著的生长抑制作用,在动物体内也显示了对LTK阳性肿瘤的强效抑制活性。目前,全球尚无特异性靶向LTK融合蛋白的药物上市或处于临床试验阶段。公司于2023年1月提交了SY-3505用于治疗LTK融合突变的肿瘤的新药...
惊人发现! 我国科学家揭示抗衰老的关键代谢物
揭示抗衰老的关键代谢物:AMPK激活剂AMPK是一个重要的能量传感器蛋白激酶,它在细胞内的能量代谢中起着关键作用。当细胞内能量水平下降时,AMPK会被激活,从而促进能量生产和保持细胞内能量平衡。此外,AMPK活化还能够抑制对能量的消耗,从而提高细胞的耐受性。研究表明,AMPK的活化与寿命延长和抗衰老效应密切相关。