上海交大张万斌教授/上海有机所麻生明院士合作,最新Science!
从同一组起始材料获得所有四种立体异构体的能力尤其值得注意。(2)底物范围:研究表明该方法在多种底物中具有广泛的适用性,包括各种芳基碘化物、丙二烯和醛亚胺酯。该系统的稳健性和多功能性使其成为合成复杂手性分子的强大工具。(3)机理理解:详细的机理研究为双催化系统中控制立体选择性的因素提供了有价值的见解。研究...
仲恺农业工程学院2025研究生《有机化学》考试大纲
1、物质的旋光性与分子结构的关系2、绝对构型、费歇尔投影式3、含一个手性碳化合物的旋光异构4、含两个手性碳化合物的旋光异构(构型判断、对应映体、外消旋体、内消旋体的概念)5、脂环化合物的旋光异构。第四章不饱和烃1、烯烃及炔烃的结构特征2、烯烃及炔烃的命名及异构3、亲电加成反应历程、溴鎓离子...
药渡Cyber解析强效新颖的GPR132(G2A)激动剂的发现和优化
首先,合成了来自HTS的原始外消旋产物(1)的两个对映体,从而发现(R)异构体(3命名为T-10418,EC50=0.82μM),其活性比(S)二异构体(2,EC50=31.1μM)强30倍以上。研究了具有高苄基和苯基残基的化合物(4-7),它们的活性明显低于具有苄基残基的Hit化合物,但在立体化学方面表现出相同的趋势。在化合...
深圳理工大学殷勤团队JACS:开发基于动态动力学拆分的吲哚不对称...
首先,外消旋底物1a经历快速质子化,产生一对中间异构体R-I和S-I,它们通过烯胺II迅速异构化。在手性Pd-H物质V存在下,R-I被选择性地还原为产物2a。此外,为了解释非对映选择性控制,作者推测亚胺离子和酯基之间存在氢键,形成有利于非对映选择性识别的刚性六元环结构,然后Pd-H从体积较小的一侧(HvsPh)进攻R-I,...
2024安徽省中小学教师招聘考试大纲-化学(中学)
(1)有机化合物的组成与结构①有机化合物分子式的确定、确定有机化合物结构的化学方法和某些物理方法②有机化合物分子中碳的成键特征、官能团③同分异构现象、同分异构体④简单有机化合物的命名(2)烃及其衍生物①烷烃、烯烃、炔烃和芳香烃的组成、结构、性质、应用...
美国药品专利期限延长法律制度研究|专利权|美国法典|联邦公报...
MPEP第2751节第V部分指出,在考虑要求保护对映异构体(该对映异构体经历了上市前的监管审查)的专利是否因为相应外消旋体的在先批准而不予延长专利期限时,法院判决该对映异构体为与该外消旋体不同的药品,并且每种均应当支持专利期限延长(www.e993.com)2024年10月3日。根据MPEP该部分规定,不同的对映异构体可被认为属于不同的活性成分,因而相关专利具...
一生献给科学,“黄鸣龙还原法”,首例以中国科学家命名的有机化学...
这在天然有机化学中是一个重大的突破,为阐明山道年的绝对构型与全合成提供了依据,也为有机物的内部奥秘的探索开拓了新的道路。变质山道年的四种异构体能够成圈地互相转变正当黄鸣龙的研究渐入佳境,他也开始在化学界小有名气的时候,战争也进入了白热化的阶段。
“一石二鸟”:镍催化下配体调控的立体发散性联烯硼氢化反应
该合成方法提供了一个通用平台,使用商业可得的镍催化剂,从易得的联烯底物出发方便、高效合成得到了多类立体构型确定的三取代烯基硼酸酯化合物。论文摘要开发和发展多取代烯基硼酸酯的立体发散合成方法将简化和有利于多取代烯烃的立体异构体的合成。目前,高立体专一选择性合成(Z)-和(E)-烯基硼酸酯已经取得了很大...
多肽药物起始物料的控制
由于没有α-氨基或侧链保护基团,游离氨基酸在活化过程中会生成复杂的多聚杂质,应严格控制。但游离氨基酸没有保护基团,普通色谱柱不易保留且紫外吸收很弱,不适合使用HPLC控制。可以根据中国药典2020年版四部通则0502使用薄层色谱法进行控制。5.非手性异构体...
饶毅教授:“神经化学生物学”的诞生
1971年,为了探寻阿片受体,斯坦福大学药理系AvramGoldstein(1919-2012)发明了检测脑内阿片受体的方法。他们设计:放射性同位素标记阿片类分子,利用阿片类分子的立体特异性(一般D(-)构型的有作用,L(+)构型的同分异构体无作用),在将放射性有效阿片类分子与脑组织细胞结合的时候,加百倍的无标记的D(-)构型的同一分子,...