【Nature Reviews】二级药理学的最新进展、及新药安全性影响综述
对于激酶靶点,通常在Km附近的ATP底物浓度下评估特定激酶的活性。然而,在确定安全范围时,建议在1mMATP浓度下进行功能酶测定,代表大多数细胞中的胞质浓度(一般来说,IC50在1mMATP将大于使用ATP在Km浓度下测定的IC50)。这样可以更适当地估计风险,并考虑到许多与激酶相互作用的化合物在ATP位点表现...
喝红酒会引发头痛?科学家发现红酒槲皮素对酒精分解具有抑制作用
Km值在数值上等于酶促反应速率达到最大值的1/2时的底物浓度。因此Km值越小,催化速率越快。比如,分布在细胞质的ALDH1催化乙醛的速率较低,约30μM;分布在线粒体的ALDH2催化乙醛的速率较高,大概在0.2μM。所以,ALDH2能够快速消除乙醛,使血液中的乙醛浓度维持在3μM或者更低的水平。
药渡Cyber解析,研究发现:NNMT已成为治疗癌症的有效靶点
NNMT有助于调节生物可利用烟酰胺的浓度。这反过来影响NAD+的合成以及NAD结合蛋白(包括乙酰化酶)的功能和表达。NNMT还会减少SAM辅助因子(一个关键的生物甲基源)的数量,使其远离SAM依赖的其他功能,如组蛋白甲基化。在癌症中,包括高级别浆液性癌(HGSC)和其他预后不良的情况下,也观察到NNMT过表达。研究发现,转...
AI从底物和酶的结构中预测米氏常数,量化酶活性
米氏常数Km定义为酶以其最大催化速率的一半运行时的底物浓度;因此,它描述了酶对特定底物的亲和力。Km值的知识对于定量理解酶和代谢物之间的酶促和调节相互作用至关重要:它将代谢物的细胞内浓度与其消耗率联系起来,将代谢组与细胞生理学联系起来。由于Km的实验测量既困难又耗时,因此即使在模式生物中也不存在许...
牡丹江市区农村生活污水治理专项规划(2021年至2035年)
一批优势产业快速发展壮大,人民生活水平提高,对村镇功能要求不断提高,牡丹江市面临着提升村镇整体发展水平的压力。为保证牡丹江市农村污水处理设施顺利建设,牡丹江市政府目前迫切需要出台工程的指导性文件,以加快污水处理设施的建设进程。结合牡丹江市城市总体规划、各乡镇及村庄的地理位置、实际居住人口等因素,对牡丹江市农村...
湖大谭蔚泓院士团队:聚吡咯复合凝胶,现场手机比色法检测胆固醇
在这里,V和Vmax代表初始和最大反应速度,Km代表米氏常数,[S]是底物浓度(www.e993.com)2024年9月15日。根据该方程式,可以计算Km和Vmax并评估过氧化物的模拟酶活性。如图2A,B所示,V随着TMB或H2O2浓度的增加而增加,并且氧化反应遵循典型的Michaelis-Menten行为。PPyNPs对TMB(0.293mM)和H2O2(0.184mM)的计算Km值低于文献中报道的纳米酶的Km值。
化合物体外筛选试验中重要指标介绍
另外,测试条件,如底物/配体浓度、辅因子浓度以及初始刺激强度等也会影响结果,因此,对于IC50这个数值的理解,要根据具体的测试条件以及数据采集方式来定。“常数”类指标:Kd、Ki、KB、KA、Km图四化合物平衡解离常数公式虽说IC50是一个非常重要的化合物活性比较工具,但是仍然有局限性,带有一定的经验性,而且不...
上海市经济和信息化委员会文 件
2.满足在新疆和西南地区复杂地质结构和工况中使用;3.价格低于国外一线品牌的30%左右;需求内容:商用车耐高温紧固件大多使用马氏体不锈钢40Cr10Si2Mo材料来制造,因为这种材料的成形性能35马氏体不锈钢40Cr10江阴兴澄特种钢铁有限公司交通运输设备与金属制品Si2Mo冷镦成型技术项目委托很差,...
第五届“6·18”国外电子信息产业项目成果
高分辨率质谱是在UV-4金属板上取板的。JoyceLoebl(英国)MDM6显微光密度计和NOVA4(美国)线上微机都用于质谱线的辨认。定量分析使用原版的MS&GC实验室软件计算。相对标准误差是0.15-0.30。不起化学变化的气体和超铀元素没有制进表格中,因为它们的浓度低于百万分之0.01的检测极限。(1ppm=0.0001%)...
第一章 生物大分子的结构和功能
38.(2000)已知某酶Km值为0.05mol/L,欲使其所催化的反应速率达最大反应速率的80%时,底物浓度应是多少?A.0.04mol/LB.0.05mol/LC.0.1mol/LD.0.2mol/LE.0.8mol/L39.(1999)血糖浓度低时,脑仍可摄取葡萄糖而肝不能,是因为A.胰岛素的作用...