100年来,改变世界的5款里程碑新药|青霉素|氯丙嗪|抗病毒|新冠口服...

最初,药物开发人员避免靶向蛋白激酶,因为人体中有许多不同的蛋白激酶,它们在正常生理过程中起到不可或缺的作用。靶向蛋白激酶的药物如果没有很好的特异性,会产生毒性。上世纪80年代末,Ciba??Geigy公司的科学家们启动了一系列寻找蛋白激酶抑制剂的项目。经过一系列的设计与修饰,伊马替尼彰显出了极高的特异性抑制能力...

合成生物学科研进展盘点(2022)

2022年11月3日,美国麻省理工学院生物工程系张锋团队在《Science》发表题为“一种CRISPR相关的内肽酶可在RNA激活下切割蛋白质”的文章,报道了一种与CRISPR效应蛋白Cas7-11相关的TPR-CHAT蛋白酶Csx29,其对σ因子抑制剂表现出可编程的RNA激活内肽酶活性,从而可用于调节转录过程。24让最小合成细菌动起来运动是生命...

药物性肾结石|氨苯蝶啶|药物性|肾结石|尿酸|-健康界

5.2蛋白酶抑制剂在1995年引入HIV感染的三联疗法后不久,茚地那韦迅速成为过去十年药物性结石的最常见原因。随后,据报道,其他蛋白酶抑制剂可诱发结晶尿和结石,但由于其每日剂量低得多,其频率低于茚地那韦。在接受茚地那韦治疗的患者中,结石的发生率高达10-20%甚至40%。与茚地那韦相关的结石存在典型的肾绞...

新冠口服药的真相如何?辉瑞p药、阿兹夫定、VV116不是斗争关系!老...

奈玛特韦则通过抑制3CL蛋白酶活性,阻止病毒生产出来的零部件完成最后组装。但是,奈玛特韦进入人体后,很快就会被代谢掉,失去应有作用,人体内的代谢酶CYP3A,就负责奈玛特韦的代谢。这时,同时服用的白色药丸利托那韦,虽然跟抑制病毒并没有直接关系,但它可以抑制CYP3A代谢酶的活性,保证奈玛特韦不会那么快被代谢掉。

小分子药物历史与未来趋势:由拜尔化学研究实验室成立125周年

共价药物的早期例子包括阿司匹林和青霉素。乙酰水杨酸通过将乙酰基转移到活性位点丝氨酸残基来共价修饰环加氧酶,青霉素通过β-内酰胺开环机制共价结合青霉素结合蛋白的丝氨酸残基。尽管这些早期例子的共价结合模式是基于偶然发现的,并且仅在回顾中才被揭示出来,但靶向共价抑制(TCI)最近已成为一种越来越相关的方法,并得到了...

新型冠状病毒2019-nCoV/COVID-19研究进展(第9期)

为了快速发现用于临床的先导化合物,来自上海科技大学的饶子和/杨海涛课题组与上海药物所的蒋华良课题组及其他单位合作,启动了一个联合结构辅助药物设计、虚拟药物筛选和高通量筛选的项目,以识别针对COVID-19病毒主蛋白酶(Mpro)的新药先导物,相关研究成果于4月9日发表在Nature上,题为"StructureofMprofromCOVID-...

BMS在日本提交丙型肝炎全口服治疗药物的上市申请

试验中,患者被配给Daclatasvir(很有前景的NS5A抑制剂类药物)与蛋白酶抑制剂Asunaprevir组成的复方药物,连续服药24周。那些在完成24周治疗后血液中检测不到病毒的患者被视为治愈(一种叫做SVR24的检测方法),具有持续的病毒学应答。根据提交给将于下周在华盛顿举行的美国肝病研究学会(AASLD)会议的数据,这项由222名患者参...

ACS:辉瑞新冠药物Paxlovid其实是为2003年的非典研发的

2003年6月,德国吕贝克大学的研究者发现,靶向冠状病毒3CL蛋白酶,可能是一个治疗SARS的潜在靶点。辉瑞制药也是基于这种思路开发了3CL蛋白酶抑制剂PF-00835231,希望能够终结SARS疫情。药物研发的世界里总是充满了戏剧性,SARS疫情很快得到了有效控制,在全世界范围内销声匿迹。一般来说病毒的致死率越高,其传播能力越差,反...

新突破!日本专家在猴子身上成功试验艾滋病疫苗

HIV药物主要包括以下几类:核苷逆转录酶抑制剂(NRTIs),能够阻断HIV自我复制所需的逆转录酶。非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTIs),能够与逆转录酶结合并改变逆转录酶,从而阻断HIV自我复制。蛋白酶抑制剂(PI),通过使HIV蛋白酶失活的方式阻止HIV自我复制。融合抑制剂,阻止HIV进入免疫系统的CD4细胞。CCR5拮抗剂,阻断HI...

胃酸低,生百病| 3招判断胃酸低不低|消化酶|甜菜碱|蛋白质|进食...

购买一些含胃蛋白酶的甜菜碱盐酸盐药丸;进食高蛋白餐食,吃至少3-4两肉;用餐时,服用1颗盐酸甜菜碱盐药丸(建议含量不超过650mg用餐结束后,留意身体的反应;如果你用餐之后,并未感到异常,这意味着你很可能有胃酸水平低的问题。而如果在你用餐之后,感觉到胃部出现不适,如有重物感,烧灼感,那么这说明你的胃酸...