【Hanson】评估多种取样技术对Hanson溶解测试仪结果的影响
??根据USP专论,每片溶解的对乙酰氨基酚百分比的限制是不少于(NLT)Q=80%。本研究中的所有样品都满足这一要求。五、结论基于本研究获取的数据,可以得出结论:依照美国药典专论的规定,所测试的溶解装置能够产生准确且稳定可靠的数据。在本研究中评估的任一样品采集技术均可在溶解度分布测试(或单一时间点测试)中采...
解析安斯泰来NK3R拮抗剂Fezolinetant的发现和分子优化(I)
由于GPCR特殊结构——联芳基获得的效力被LLE和溶解度的降低所抵消(化合物11vs化合物5),因此作者探索使用杂芳基来调节。经过改造发现化合物16中的4-(噻吩-2-基)苯基在改善生物活性方面最有效(ΔpKi=1,ΔpIC50=0.7,16vs5),尽管LLE和溶解度没有达到设定的目标(如表1所示)。环B和环D:“神奇甲基效应”...
2024年6月小分子药物专利-吉利德小分子 GLP-1R 激动剂 GS-4571
GLP-1R激动剂包括肽,例如艾塞那肽、利拉鲁肽和度拉鲁肽,已被批准用于治疗2型糖尿病。此类肽主要通过皮下注射施用。口服GLP-1激动剂也正在研究用于治疗2型糖尿病。一些GLP-1R激动剂,如利拉鲁肽、度拉鲁肽和艾塞那肽,能够抵抗二肽基肽酶4(DPP4)的快速降解,从而导致比内源性GLP-1更长的半衰期...
他,「国家杰青」,大化所副所长,最新ACS Energy Lett.!
高电池电压(1.84V开路电压)和高溶解度的ZnBr2(约8.0M)使锌-溴流动电池实现了394Wh/L的高理论能量密度。在基础研究中,高活性电极材料、Br2络合剂、高选择性膜材料和电池结构优化已经被开发出来,以实现高效和高稳定性的锌-溴流动电池。大多数铁-铬流动电池使用HCl作为支持电解液。铁和铬电解液成本低,FeII/...
普洱茶饮用量:一次的杯数与度分析
I.引言-简要介绍拼配师的职责和背景-概述普洱茶的特点和饮用度的关键性II.热水冲泡和度的作用-解释热水冲泡对茶叶的影响包含茶叶的理化变化和香气的释放-探讨水对茶叶中化学成分的影响,例如***、多酚和氨基酸的溶解度III.普洱茶的特点和饮用度...
胶原蛋白在化妆品中的应用
从海绵中获得的IV型胶原蛋白用于化妆品中的干性皮肤,而从鲑鱼皮肤中获得的I型CLG在化妆品中具有保湿特性(www.e993.com)2024年9月7日。为了提取的肽适合用于化妆品,它必须被正确分离和纯化。由于CLG的三螺旋结构中存在强交联,它在冷水中溶解度差。尽管加热可以提高溶解度,但需要对动物组织进行化学处理,因此使用稀酸和碱来断裂这些链接。最常用于...
生物素化液态氟碳脂质微粒 (Biotinylation PFOB)
液态氟碳(PFOB):全氟辛基丙烷(PFOB)是一种全氟化碳类物质,其分子中所有氢原子都被氟原子取代。PFOB具有高溶解度、低表面张力等特殊物理化学性质,特别是对氧的溶解度远高于水和血液,这使得它在医疗领域有潜在应用,如氧疗。脂质体:脂质体是由磷脂双层膜包裹而成的微小球体,具有与细胞膜相似的结构和组成。它能够...
食品、饮料、酒精……有多少因素影响HIV的抗逆转录治疗效果?AIDS...
第1类(高溶解度、高渗透性):这些化合物吸收良好,不容易受到可能影响生物利用度的因素的影响;食物通常对吸收没有重大影响;第2类(低溶解度、高渗透性):这些化合物的生物利用度受到其溶剂化速度的限制;食物通常对吸收有积极影响(例如,高脂餐促进脂类药物的溶解);...
解析克服泛RAF激酶抑制的挑战:Exarafenib(KIN-2787)的发现
作为结果表明:exarafenib具有出色的ADME/DMPK特性,并且在生理相关的pH水平下具有良好的溶解度。因此,exarafenib在I类、II类、III类和NRAS类肿瘤模型的体内治疗具有良好的耐受性,并且作为单一药物具有剂量依赖性的疗效。目前exarafenib已经进入临床I期阶段开发。文章来源J.Med.Chem.2024,67,1747??1757返回搜狐,查看...
如何通过制剂处方设计去改善BCS II/Ⅲ类药物的口服生物利用度?
如果IR制剂满足以下要求,它可以被认为是提供完全吸收的溶液:使用USP装置I在100rpm下或USP装置II在50rpm下,在900mL或更少的0.1NHCl或USP模拟的不含酶的胃液中,以及在900mL的pH4.5缓冲液或pH6.8缓冲液或USP模拟无酶的肠液中,在15分钟内释放85%以上的活性剂。Ⅰ类药物分子属于高溶解性和高渗透性化合物,除了格外...