解析Galapagos开发的SIK2/3抑制剂GLPG3970分子设计和优化详解
近日JMC报道了Galapagos通过高通量筛选和构效关系研究，发现了一种具有SIK1选择性的SIK2/3双重抑制剂GLPG3970（化合物32），改善CYP时间依赖性抑制特性，在调节促炎细胞因子TNFα和免疫调节细胞因子IL-10方面的双重活性在体外人原代骨髓细胞和人全血中以及在体内用脂多糖刺激的小鼠中得到证实，并在疾病相关的小鼠药理...
药渡Cyber解析新型RORγ抑制剂JTE-151的发现和结构优化
同时，JTE-151对CYP2C8有较弱的直接抑制作用（IC50=6.8μM），但对其他典型CYPs[CYPIA2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4/5（睾酮）、CYP3A4/5（咪达唑仑）]的IC50值均>10μΜ。由于JTE-151的高RORγ选择性被证实，其药理学特征也在一项探索性研究中进行了检查。3和10mg/kg的JTE-15...
达安基因新品助力精准医疗,APOE和CYP2D6基因检测试剂盒获医疗器械...
公司凭借强大的研发实力和丰富的产品线,已获得多张个体化用药基因检测三类医疗器械注册证,涵盖心血管疾病、精神疾病、免疫抑制剂、肿瘤靶向用药等多个领域。此次APOE和CYP2D6基因分型检测试剂盒的上市,进一步巩固了达安基因在个体化用药基因检测市场的领先地位。达安基因个体化用药检测产品的持续上新,有望进一步增强公司...
各种HIV药物的“前世今生”
奈韦拉平(Nevirapine)(1996)是第一个被批准的非核苷类逆转录酶抑制剂,其次是地拉韦啶(delavirdine)(已停产)(Wangetal.,2019)。此后,依非韦伦(EFV)、依曲韦林(ETR)、利匹韦林(RPV)和阿普利他滨被商业化。艾诺韦林(ANV)于2021年在中国获批上市,降低了第一代非核苷类逆转录酶抑制剂EFV的神经毒性,克服了第...
提高专注力药物:盐酸哌甲酯VS盐酸托莫西汀的异同点
联合使用CYP2D6抑制剂(如帕罗西汀、氟西汀和奎尼丁)时,需调节盐酸托莫西汀的剂量。与升压药和收缩血管药慎用。长期用药问题需长期用药(6个月-1年以上)。不良反应拟NE能效应食欲下降、腹痛。焦虑、失眠、冲动行为、头晕、眩晕、听力下降、癫痫发作。
长文详解:精神科如何减少药物相互作用的不良后果?| 临床必备
一些人会认为,只有那些会即刻造成灾难性后果的药物相互作用才有临床意义,然而事实并非如此(www.e993.com)2024年11月7日。例如,其他药物联用红霉素(CYP3A强抑制剂)时,患者在观察期内的死亡率为联用非CYP3A强抑制剂类抗生素时的5倍。就精神科而言,当利培酮联用某种CYP2D6强抑制剂(如氟西汀)时,患者因急性锥体外系反应停药的风险为未联用CYP2D6...
2024年1月和2月 | 失败临床研究TOP10|单抗|治疗|单药|吉利德|实体...
AVP-786是氘代的氢溴酸右美沙芬和CYP2D6抑制剂硫酸奎尼丁的复方制剂。据观察,氘化可显著降低对细胞色素P450(CYP2D6)酶代谢的敏感性,从而提高生物利用度。值得注意的是,在接受AVP-786治疗的患者中,有一种治疗突发不良事件--跌倒,发生率超过5%,高于安慰剂;AVP-786高剂量组有16例(8.6%)发生跌倒,AVP-786低剂量有...
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2)3H-Oct-semaglutide在SD大鼠、食蟹猴和人冻存肝细胞孵育4h,分别有83.7%、96%、94.5%以原型药物存在。因此,司美格鲁肽不是肝药酶的底物,具备肝药酶代谢稳定性。肝药酶抑制风险:体外采用人冻存肝细胞研究了司美格鲁肽对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4/5代谢各自底物的抑制...
肿瘤患者警惕这些常用药,它会让你的抗癌药白吃了!
例如从CYP2D6的强效抑制剂SSRI(如帕罗西汀)切换到较弱的抑制剂SSRI(如舍曲林或西酞普兰);或切换到不抑制CYP2D6的抗抑郁药,如文拉法辛;或医生可能会建议绝经后的患者服用芳香酶抑制剂而不是他莫昔芬。3.避免乱吃中药、营养品和保健品。这些易引起体内激素水平的波动,影响内分泌治疗的疗效;同时也可能导致不良反应...
甲氧氯普胺、多潘立酮、伊托必利,这些促胃肠动力药有何区别?
5、同时经口或胃肠外使用对CYP3A4酶有明显抑制作用的药物如唑类抗真菌药物、大环内酯类药物、萘法唑酮、HIV蛋白酶抑制剂等,可能会改变西尼必利的药代动力学特征。排版:鹤儿题图:站酷海洛投稿:drugs@dxy参考文献:1、黄更珍等.脑-肠轴在功能性胃肠病中的作用及其研究进展[J].医学综述,2013,19(24...