FDA批准的蛋白激酶抑制剂汇总(截至2024年)

在80种批准的药物中,43种靶向受体蛋白酪氨酸激酶,20种抑制非受体蛋白酪氨酸激酶,13种拮抗蛋白丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,以及4种靶向双特异性蛋白激酶(MEK1/2)共计69种药物被批准用于治疗肿瘤,有11种用于治疗非肿瘤性疾病,2种药物(ibrutinib、belumosudil)被批准用于治疗移植物抗宿主病,3种药物(upadacitinib、...

《食品科学》:哈尔滨工业大学王振宇教授等:食源性蛋白酪氨酸磷酸...

在体内,pTyr是动态可逆过程,是由特异性蛋白质酪氨酸激酶(PTKs)和蛋白质酪氨酸磷酸酶(PTPs)平衡调控的。蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)是一种在胰岛素靶向组织中普遍表达的细胞内非受体型PTPs,是PTPs超家族中的一员。自PTP1B被发现以来,它已成为治疗2型糖尿病的潜在靶点。因此,PTP1B抑制剂已被认为是治疗2型糖尿...

药品展区新看点

其中,匹妥布替尼片是全球首个且唯一获批的非共价(可逆)BTK抑制剂。该产品已于今年10月在中国获批上市,单药适用于既往接受过至少两种系统性治疗(含布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂)的复发或难治性套细胞淋巴瘤(MCL)成人患者。葛兰素史克葛兰素史克(GSK)全方位展现其创新研发产品与医疗解决方案,在慢性乙型肝炎治疗方面带...

诺诚健华宣布TYK2变构抑制剂ICP-488治疗银屑病II期临床试验完成...

2024年5月16日,诺诚健华(上交所代码:688428;港交所代码:09969)宣布,公司自主研发的TYK2(酪氨酸激酶2)JH2变构抑制剂ICP-488治疗银屑病的II期临床试验完成患者入组。这是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的II期临床研究,旨在评估ICP-488在中国成人中度至重度斑块状银屑病患者中的有效性、安全性、PK和PD特征。

一文总结:4种CDK4/6抑制剂用法用量、不良反应管理、及耐药后应对...

中国已上市的CDK4/6抑制剂包括瑞波西利、哌柏西利、阿贝西利和达尔西利。对于HR阳性HER2阴性局部晚期和转移性乳腺癌,CDK4/6抑制剂联合内分泌治疗已经成为标准方案,能够延长患者的生存。本文特整理四种CDK4/6抑制剂适应证与用法用量,针对不良反应相应的剂量调整、应对策略,以及含CDK4/6抑制剂方案治疗进展后的应对...

HER2 变异形式有哪些?不同瘤种分别推荐何种检测方式?又如何判读?

单抗是HER2过表达肿瘤靶向治疗的主要药物,包括曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、马吉妥昔单抗等;此外也有新型的双特异性抗体泽尼达妥单抗(zanidatamab),可同时作用于曲妥珠单抗和帕妥珠单抗结合位点(www.e993.com)2024年11月22日。小分子酪氨酸激酶抑制剂小分子TKI主要通过抑制HER2蛋白的酪氨酸激酶活性发挥抗肿瘤作用,包括选择性HER2-TKI如吡咯...

超全汇总:能引起低钠血症的药物有哪些?

免疫调节剂,包括干扰素、白细胞介素-2、酪氨酸激酶抑制剂(TKI),以及单克隆抗体也可诱导低钠血症,推测与SIADH机制有关。mTOR抑制剂(替西莫司和依维莫司)引起低钠血症的机制与醛固酮抵抗有关。高剂量的甲氨蝶呤由于对大脑神经分泌区的毒性作用、利钠肽的激活或体液容量分布的改变,也可引起低钠血症。

2024上半年:c-Met药物有哪些临床动态更新?

伯瑞替尼(Bozitinib)是一种c-MET受体酪氨酸激酶抑制剂,可抑制c-MET高表达肿瘤细胞的增殖。该药物可以透过血脑屏障,非临床药效实验表明,伯瑞替尼对在多种临床前MET异常的人类胃癌、肝癌、胰腺癌和肺癌细胞移植动物模型和人源肿瘤移植小鼠模型中显示出强大的抑制肿瘤作用。该药物曾于2023年11月获NMPA附条件批准上市...

...一线治疗食管鳞癌新适应症获批;和誉医药与默克就小分子抑制剂...

苹果酸法米替尼胶囊是公司创新研发的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂。国内外有索拉非尼、舒尼替尼、培唑帕尼等多种同类产品获批上市。注射用卡瑞利珠单抗是人源化抗PD-1单克隆抗体,可与人PD-1受体结合并阻断PD-1/PD-L1通路,恢复机体的抗肿瘤免疫力,从而形成癌症免疫治疗基础。

替尼类靶向抗肿瘤药物有哪些

一、非小分子酪氨酸激酶抑制剂1.甲磺酸伊马替尼:为治疗慢性粒细胞性白血病和恶性葡萄胎的首选药物;在肺癌中主要用于治疗胰岛素样生长因子受体野生型胃肠间质瘤患者,可延长患者的生存时间。2.舒尼替尼:常用于不能手术或转移性肾癌患者,可以有效控制病情进展。