盘点ADC有效载荷背后的故事:拓扑异构酶抑制剂

位于活性位点上的酪氨酸,是实现拓扑异构酶功能的关键,它可以断裂DNA的磷酸二酯键,打开DNA的单链(TOP1)或双链(TOP2),形成各自的瞬时断裂复合物。一旦复制完成,DNA也会在酶的催化下迅速重新连接。Top1抑制剂通过稳定由拓扑异构酶诱导的瞬时单链DNA断裂,当DNA、Top1和Top1抑制剂三元复合物遇到复制叉时,DNA的双...

一文搞懂 “抑制剂-激活剂-激动剂-拮抗剂-反向激动剂-阻滞剂”

磺胺类抗菌药物(SAs)就是典型的竞争性抑制剂,SAs与二氢叶酸合成酶底物对氨基苯甲酸(PABA)结构类似,当SAs体内浓度远大于PABA时,二氢叶酸合成酶底物结合位点便会被SAs占据,PABA无法被酶利用合成二氢叶酸,进而细菌的叶酸合成受阻,生长繁殖受到抑制。非竞争性抑制(noncompetitiveinhibition)是指抑制剂与酶的非活性部位...

肺动脉高压分级 肺动脉高压如何治疗护理

包括有口服抗凝剂、利尿剂、吸氧、洋地黄类药物、多巴胺、钙通道阻滞剂、合成的前列环素及其类似物、内皮素-1受体拮抗剂、5型磷酸二酯酶抑制剂、联合治疗等。8、择期手术包括房间隔球囊造口术(介入手术)和肺移植。结语:相信大家看完以上内容之后也是知道了肺动脉高压有哪些分级了,也知道了肺动脉高压的症状以及...

肺动脉高压心脏增大怎么治疗

1.利尿剂利尿剂通过促进体内钠离子排泄来减少液体潴留,从而降低心脏负荷,适用于肺动脉肺动脉高压心脏增大可采取利尿剂、钙通道阻滞剂、内皮素受体拮抗剂、前列环素类药物、磷酸二酯酶-5抑制剂等药物治疗。1.利尿剂利尿剂通过促进体内钠离子排泄来减少液体潴留,从而降低心脏负荷,适用于肺动脉高压伴随水肿患者。心...

西洛他唑的临床应用有哪些?它还可以抗血小板

西洛他唑属于抗血小板药物,其药理活性成份为其代谢产物3,4-二氢-西洛他唑和4'-顺式-羟基-西洛他唑。药理作用机制:选择性抑制磷酸二酯酶(PDE)活性,使富含PDEIII的细胞内环磷酸腺苷(cAMP)水平上升,从而抑制血小板释放二磷酸腺苷(ADP)和5-羟色胺(5-HT),发挥抗血小板和舒张血管作用。

癌症·医生说|常见抗肿瘤药物有哪些

(1)二氢叶酸还原酶抑制剂:如甲氨蝶呤、培美曲塞等(www.e993.com)2024年11月22日。(2)胸腺核苷合成酶抑制剂:如5-FU、FT-207、卡培他滨等。(3)嘌呤核苷酸合成酶抑制剂:如6-巯基嘌呤、6-TG等。(4)核苷酸还原酶抑制剂:如羟基脲等。(5)DNA多聚酶抑制剂:如阿糖胞苷、吉西他滨等。

硝酸甘油有哪些用处?如何正确使用?有哪些注意事项?

5.药物相互作用:硝酸甘油不能与磷酸二酯酶抑制剂(PDE5抑制剂),如西地那非(Viagra)、他达拉非(Cialis)等用于治疗勃起功能障碍的药物同时使用,因为这样做会导致危险的血压降低。6.饮酒:饮酒可能会加剧硝酸甘油引起的低血压效应,因此应避免在使用硝酸甘油期间饮用酒精。

为啥要建议把西地那非换成他达拉非,这3种情况很有必要!

在男性功能障碍治疗领域,西地那非等5型磷酸二酯酶抑制剂类药物,目前是临床上使用最广泛的一线药物,这类药物目前已经上市的品种有西地那非、伐地那非,他达拉非,阿伐那非等,在这些不同名字的药物中,目前用量最大的当属西地那非和他达拉非。有些情况下,在患者就诊时,医生会建议患者将西地那非更换为他达拉...

常用雾化药有哪些及其作用

一、支气管舒张剂1.β2受体激动剂:主要有硫酸特布他林、沙丁胺醇两种药物,可扩张支气管平滑肌,缓解支气管痉挛引起的呼吸困难等症状。2.肾上腺素能受体激动剂:如异丙托溴铵,具有局部抗胆碱能的作用,能够抑制呼吸道分泌,从而起到止咳的目的。3.磷酸二酯酶抑制剂:包括福莫特罗、昔萘酸沙美特罗等药物,通过松弛...

药师说药丨激素恐惧,治疗特应性皮炎还有哪些外用药?

2外用磷酸二酯酶4(PDE-4)抑制剂为一种非激素类、新型小分子药物,通过阻断PDE-4减少炎症介质的表达,降低皮肤炎症反应并促进AD症状的临床改善[1]。因为不产生皮肤萎缩、毛细血管扩张等,适用于替代外用激素治疗,可用于包括皮肤薄嫩部位和褶皱部位的所有部位皮损。