JAK抑制剂治疗自免的新机遇

JAK2介导促红细胞生成素受体下游的信号通路,在使用第一代JAK抑制剂、或小剂量乌帕替尼、或JAK2抑制剂卓菲替尼治疗后,血红蛋白水平可能会降低,然而只有不到1%的RA患者在使用托法替尼时显示出有意义的变化。正如预期的那样,保留JAK2信号通路的JAK抑制剂(非戈替尼、阿布西替尼和利特昔替尼)与血红蛋白下降无关。③血...

胆固醇高?这些药物可以有效降低胆固醇

他汀的主要作用是抑制肝脏合成胆固醇进而降低血液中胆固醇水平。对于大多数需要应用药物降胆固醇的患者,一般应该首先选择他汀。2、胆固醇吸收抑制剂。临床常用的有两种,依折麦布与海博麦布。这类药物可以抑制小肠粘膜对胆固醇的吸收,从而发挥降胆固醇的作用。这类药物的特点是安全性非常好,副作用很少,但是其降胆固醇比较弱...

新型降脂药打一针就能管半年?高血脂不用天天吃药,或将成为现实

1973年,后来被誉为“他汀药物之父”的日本科学家远藤章(AkiraEndo),从一种叫“桔青霉”的菌类中成功提取了能抑制胆固醇合成的活性化合物,代号为ML-236B(也就是后来的美伐他汀),这也是史上首个羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂。但由于种种原因,这个化合物最终没能被继续开发上市。1979年,远藤章...

Cell:李晓淳团队揭示磷脂酰丝氨酸合成与抑制及其促进坏胆固醇吸收...

细胞实验表明PSS1抑制剂能够显著提高细胞表面LDLR的数量,从而促进LDL的摄取。与目前广泛应用于临床的他汀类药物不同,DS55980254不会抑制胆固醇合成酶羟甲基戊二酸单酰辅酶A(HMGCR)的活性,也不会导致HMGCR在内质网的积累,有可能避免他汀药物所产生的副作用。由于细胞中还广泛存在PSS2,特异性抑制PSS1的活性也不会导致细...

94%患者“坏胆固醇”降低至少50%!新型PCSK9抑制剂强效降脂!

新型PCSK9抑制剂强效降脂!低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C,俗称“坏胆固醇”)是公认的导致动脉粥样硬化的重要且可改变风险因素之一。目前,国际相关专家共识建议:心血管疾病患者LDL-C目标为<55mg/dl,心血管高风险患者LDL-C目标为<70mg/dl,且相比于当前LDL-C水平应额外降低至少50%。但临床实践中,很大部分的患者即使...

降脂药他汀类、贝特类、依折麦布、PCSK-9抑制剂,各有哪些特点?

1、他汀类药物抑制胆固醇的合成酶,起到降低血总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇的水平,能轻度升高“好的”高密度脂蛋白胆固醇,所以,他汀类药物能起到全面调脂的作用(www.e993.com)2024年11月11日。医学上常用他汀类药物预防和治疗心血管病,比如对确诊冠心病、心肌梗死、中风的人群,只要没有禁忌症,他汀类药物常规使用。即使血脂在化验单上“正常”的...

医声丨中国医大说科普——服用他汀避开这些药物?

(1)抑制HMG-COA还原酶:他汀通过抑制肝脏内的HMG-CoA还原酶,减少胆固醇合成,从而降低血液中的胆固醇水平。(2)增加肝脏胆固醇摄取:降低肝脏胆固醇后,肝细胞会增加对胆固醇的摄取,导致血液中LDL胆固醇的降低。(3)稳定动脉粥样硬化斑块:他汀还可以改善血管内壁的功能,降低心血管事件的风险。

降脂超过50%的PCSK9抑制剂,国内已上市4种!一文汇总

相比他汀类药物,PCSK9抑制剂的降脂作用更为强效,临床数据表明,PCSK9抑制剂的对于低密度脂蛋白胆固醇的降低效果可达50%以上!除了能够高效降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇以外,PCSK9抑制剂对于降低甘油三酯、脂蛋白a等其他“坏血脂”,也有着一定的额外获益,因此,在调节综合血脂谱方面,也有着一定的优势,于此同时,此类药...

LDL-C水平一年降低41.5%!CETP抑制剂III期研究成功,或将被大型公司...

Obicetrapib是一款胆固醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂。CETP主要由肝脏分泌,进入循环系统后可以结合HDL颗粒,能够介导胆固醇酯由HDL向LDL以及VLDL转移,从而影响不同脂蛋白中胆固醇的含量。抑制CETP被认为可以提高HDL-C水平,降低LDL-C水平,实现血脂的双向调节,因此CETP一度被称作最理想的降脂靶点。

血脂高危害大,他汀、依折麦布、PCSK9抑制剂三剑客,如何选择

2.胆固醇吸收抑制剂---依折麦布，体内胆固醇来源两个途径：一是在体内肝脏合成（他汀类发挥作用），一是通过小肠吸收，而依折麦布通过抑制小肠胆固醇转运蛋白，减少肠道内胆固醇吸收，达到降低血浆胆固醇水平。3.PCSK9抑制剂是一类抑制PCSK9（Kexin样前转化酶枯草杆菌蛋白酶家族的第9个成员）的化合物，是一类新型的降...