一文搞懂 “抑制剂-激活剂-激动剂-拮抗剂-反向激动剂-阻滞剂”

酶——抑制剂(inhibitor)、激活剂(activator)酶是生物体细胞产生的具有高度特异性和催化效能的蛋白质或RNA,正是因为酶的存在,生物体内的化学反应可以在极为温和的条件下高效特异地进行,酶促反应是生命存在的一种内在本质。有些小分子能够与酶结合降低酶的催化活性,这类小分子称为酶的抑制剂(inhibitor)。根据与酶...

葡萄糖激酶激活剂,一种新的血糖调控机制,有何特点?

以目前的研究结果,GK激活剂可以使糖化血红蛋白(HbA1c)降低约1%,而且安全性较好。一、激活血糖的传感器葡萄糖激酶(GK)在人体中的胰腺、肝脏、下丘脑、垂体和肠道等细胞中都有分布。GK对葡萄糖的变化异常敏感,可称为人体中的血糖传感器,通过酶促反应调控胰岛素和肠促胰素等控糖激素的释放,维持人体中血糖的稳定。

比NMN强近百倍?盘点:NMN禁售后,SIRT激活剂将成为下一个黑马?

接下来,派派就为大家盘点一下Sirtuins蛋白的“叫醒闹钟”——Sirtuins激活剂。No.15-脱氮黄素衍生物(TND1128)如果告诉你有种药物抗衰效果比NMN好上几十倍,你想不想尝试?5-脱氮黄素衍生物——TND1128就被宣传得如此神奇!真容如下:图注:TND1128的结构虽然与NMN同为维生素b族衍生物,但实际上TND1128却比...

原发性纤维蛋白溶解所致出血的原因

患者可遵医嘱使用抗纤溶药物进行止血治疗,如氨甲环酸片、注射用血凝酶等。3.获得性纤维蛋白溶解亢进症获得性纤维蛋白溶解亢进症是由某些促纤维蛋白溶解物质增多或纤溶酶活性增强所引起的,这些物质包括组织纤溶酶原激活物、尿激酶型纤溶酶原激活物和链激酶等。针对此类疾病的治疗通常需要通过抑制纤溶酶原激活剂来...

一年拿下上亿美元市场,镁元素到底有啥来头?

1968年的一项研究发现,镁作为多种酶的激活剂,可参与300多种酶促反应,此数据发布后被广泛引用于科学文献中。而后随着科学研究的进展,科学家们发现镁的生物化学作用远比最初了解的广泛。另一项研究结果表明,人体中超过600个酶催化反应依赖于镁作为辅助因子,此外还有200多种酶需要镁来激活。以镁调节离子通道为例,镁...

让人又“爱”又“恨”的白眉蛇毒血凝酶

此外巴曲酶不具有促血小板聚集作用,也不具有凝血酶能激活凝血因子的作用,包括激活因子XIII(www.e993.com)2024年11月19日。因此所形成的疏松的凝块很容易被纤溶酶降解,所以不会引发DIC。并且这个巴西矛头蝮蛇的蛇毒丝氨酸蛋白酶能刺激纤溶系统。在内皮细胞没有损伤的情况下通过刺激内皮细胞释放组织型纤溶酶原激活剂(tPA),tPA高效激活凝块上的纤溶...

今年的拉斯克奖为何授予陈志坚教授?

01陈志坚教授因发现环鸟苷酸-腺苷酸合酶(cGAS),揭示了免疫系统识别和应对病原体的机制,荣获今年的拉斯克基础医学研究奖。02cGAS能与DNA结合,使其能合成环鸟苷酸-腺苷酸(cGAMP),进而激活干扰素(IFN)反应。03除此之外,cGAS还参与识别其他病原体,如驻留在细胞质中且其DNA可检测到的细胞内细菌。

2024版发布:成人PICC堵塞的预防及处理专家共识

对于疑似血栓或纤维蛋白引起的堵塞,不论程度,建议及时遵医嘱给予溶栓剂[62-64]阿替普酶[66-70]酶原激活剂(tissueplasminogenactivator,tPA)[65]:;非特异性纤溶酶原激活剂:尿激酶[71,72](1B)。3.6.3.1溶栓原则[1-3,5,22,23,73-76]①充分考虑使用溶栓剂的益处和风险,知情同意(1C);...

20多款1类新药在中国获批临床,来自辉瑞、默沙东、海思科等公司

BAY2862789口服溶液为一款小分子DGKα抑制剂,拟用于治疗晚期实体瘤,DGKα特异性抑制剂治疗癌症有望发挥抑制癌细胞增殖、同时激活T细胞功能的双重抗癌作用。BAY3018250为一款抗a2AP的蛋白质类药物,拟用于治疗急性缺血性脑卒中。α2-抗纤溶酶(a2AP)是一种纤溶酶抑制剂,与缺血性卒中、组织纤溶酶原激活剂(rt-PA)...

国内Nature,Cell三连发:翻译后修饰研究如何花式发顶刊

单磷酸腺苷酸化修饰(AMPylation)是一种广泛存在于原核和真核生物中的蛋白质翻译后修饰,在腺苷酸化酶的催化下,使用单磷酸腺苷基团(AMP)修饰蛋白质的氨基酸侧链。本文报道了使用三磷酸腺苷(ATP)作为配体和宿主肌动蛋白作为激活剂,嗜肺军团杆菌的效应蛋白LnaB对PR-Ub上的磷酸核糖基的磷酰基进行AMPylation,从而生成ADPR-...