世界精神卫生日 | 精神分裂症认知症状:关注多巴胺D2受体部分激动...

布瑞哌唑不仅可以部分激动多巴胺D2受体外,同时也是目前对5-HT1A受体亲和力最高的非典型抗精神病药;5-HT1A受体部分激动效应理论上可以减少腹侧被盖区谷氨酸能输出,降低γ-氨基丁酸(GABA)中间神经元活性,使中脑皮层多巴胺通路脱抑制,前额叶皮质多巴胺释放增加,进而改善阴性和认知症状[9]。此外,布瑞哌唑在抗胆碱能、...

NRR:张旺明教授团队揭示多巴胺D3受体参与调控帕金森病异动症行为

最近有研究发现,内源性配体多巴胺和大部分用于临床治疗的多巴胺受体激动剂药物与多巴胺3型受体的亲和力远高于多巴胺D1受体和多巴胺D2受体,此外充分的证据表明多巴胺D3受体是唯一表达水平与左旋多巴诱导异动症严重程度呈线性相关的多巴胺受体。张旺明等证实帕金森病状态下,皮质纹状体投射β振荡增强;而左旋多巴的应用增强了...

高催乳素血症容易与哪些疾病混淆?

近年,有人用11C标记的多巴胺D2受体拮抗剂甲基螺哌隆和雷氯必利作PET显像,不仅具有诊断意义,而且可预测多巴胺受体激动剂的疗效。一般来说,可显像者对多巴胺受体激动剂反应良好。

全球首批!创新机制疗法获FDA批准,再鼎医药这款新药的潜力有多大?

注:虽图表中有涉及α??-肾上腺素受体、MALT1、μ阿片受体药物,不过为多靶点新药,其中也包含多巴胺D2、5-HT受体,例如:硫利达嗪,同时靶向MALT1、多巴胺D2、5-HT2A受体;KarXT:为精神分裂症患者带来新希望近50年来,精神分裂症药物的开发屡屡受挫,鲜有新靶点/新机制疗法获得积极的临床数据,而KarXT一路走来,从20...

哥本哈根大学发现多巴胺D2受体的长和短亚型的差异G蛋白激活

作者选择了不同疗效水平的激动剂,如全激动剂(多巴胺、普拉克索),以及第三代抗精神病药物和部分激动剂(阿立哌唑、卡利拉嗪和布雷帕唑)。值得注意的是,所有的Gαi/o蛋白都可以被这两种亚型的完全激动剂激活。GαoA、GαoB、Gαi3和Gαz的差异最为明显,而Gαi1和Gαi2的差异较不明显。最初,在刺激后大约...

BJP丨多巴胺D2受体长短亚型差异导致G蛋白激活差异

作者进一步研究了一系列D2受体激动剂,以确定观察到的激活模式-D2L对Gαo、Gαi和Gαz亚型的疗效高于D2S-是否主要由受体决定,还是由多巴胺特有的配体特性决定(www.e993.com)2024年11月7日。作者选择了不同疗效水平的激动剂,如全激动剂(多巴胺、普拉克索),以及第三代抗精神病药物和部分激动剂(阿立哌唑、卡利拉嗪和布雷帕唑)。值得注意的是,所...

多巴胺受体阻滞剂有哪些药物

多巴胺受体阻滞剂包括硫必利、氟哌啶醇、氯普噻吨、阿立哌唑等药物。这些药物主要用于精神障碍的治疗,如果需要使用,建议在专业医生指导下进行。1.硫必利硫必利适用于舞蹈症、抽动-秽语综合征等疾病的治疗。该药物能选择性地阻断纹状体的D2受体,改善其功能亢进状态。肝肾功能不全者应慎用本品。

【速递】艾伯维/Cerevel,首个D1/D5受体激动剂III期临床撞线

Tavapadon旨在选择性和最佳地激活D1/D5受体,从而潜在地为患者提供运动控制、安全性和耐受性间具有适当平衡的疗法。通过沿黑质纹状体通路选择性激活D1/D5多巴胺受体,tavapadon有潜力提供多巴胺信号传导的正确平衡,以改善运动控制,同时避免过度刺激与多巴胺激动剂的多种副作用相关的D2/D3受体。此外,tavapadon作为...

显著减少GLP-1药物副作用,创新疗法获临床概念验证;默沙东肺炎球菌...

Neurogastrx公司今日宣布,最新研究显示在研疗法NG101能显著减少由胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂药物引起的恶心和呕吐副作用。NG101是一种口服、外周限制性多巴胺D2受体拮抗剂。在这项研究中,共有90名年龄在18至55岁的参与者接受了一次皮下注射司美格鲁肽(0.5毫克),同时接受为期五天的NG101或安慰剂治疗。

针对精神分裂症,超15款在研新药正在中国开展临床研究丨世界精神...

公开资料显示,JX11502MA为京新药业在研的一款多巴胺D3/D2受体部分拮抗/激动剂,它同时对5-HT1A和5-HT2A受体具有拮抗作用,可以改善精神分裂症患者的情感淡漠。根据药物临床试验登记与信息公示平台,京新药业正在开展一项2b期和一项2c期临床研究,评估JX11502MA针对成人急性期精神分裂症的有效性和安全性。